Наименование: Навитен (Naviten)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой.
1 таб. эпросартана мезилат 735.8 мг, что соответствует содержанию эпросартана 600 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки таблеток: Opadry белый OY-S-9603 (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, краситель титана диоксид (Е171)).
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт, блокатор рецепторов ангиотензина II.
Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с в последствиидующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При долгом использовании подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Постоянный антигипертензивный эффект сберегается на протяжении 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2-3 недели, без изменения ЧСС.
У больных с артериальной гипертензией эпросартан не оказывает влияние на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Оказывает нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов при сохранении почечной ауторегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.
Не оказывает влияния на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.
Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином и опосредуемые АПФ, как, например, кашель. Частота случаев сухого, упорного кашля у больных, получающих эпросартан — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у больных, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.
Прекращение лечения эпросартраном не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность продукта составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.
При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.
Vd — 13 л. Практически не кумулирует.
Выведение
T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин.
Выводится в основном в неизмененном виде — с калом 90%, с мочой — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при некординально выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.
У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.
При использовании эпросартана у больных с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.
При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, примерно, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.
У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают примерно в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.
Масса тела, половые и рассовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Подбора изначальной дозы не требуется для больных пожилого возраста и для заболевших, страдающих печеночной недостаточностью.
Для больных с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не обязана превышать 600 мг.
Длительность применения Навитена не ограничена.
Побочное действие
Общая частота побочных эффектов, зарегистрированных у больных, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти эффекты, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, поэтому прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4.1% больных, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6.5% — в группе плацебо).
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень не часто — снижение АД (в т.ч. постуральная гипотензия).
Дерматологические реакции: очень не часто — сыпь, кожный зуд. Аллергические реакции: не часто — крапивница; очень не часто — ангионевротический отек, отек лица.
Прочие: не часто — кашель.
Противопоказания
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в больших дозах
. Безопасность применения Навитена у больных с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), также у больных, находящихся на гемодиализе, не установлена.
Беременность и лактация
Навитен противопоказан при беременности и в период лактации.
В случае диагностирования беременности продукт надлежит отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных в последствиидствиях.
При надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Подбора изначальной дозы не требуется для больных, страдающих печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Для больных с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не обязана превышать 600 мг.
Безопасность применения Навитена у больных с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), также у больных, находящихся на гемодиализе, не установлена.
Особые указания
При уменьшении ОЦК, обезвоживании или уменьшении содержания электролитов (например, в период лечения повышенными дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и гипосолевой диете) прием продукта может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Навитена такие нарушения надлежит устранить.
Транзиторное снижение АД не является причиной отмены продукта, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.
У больных, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, при двустороннем стенозе почечной артерии или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях — тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у больных с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Навитена вследствие угнетения РААС.
Перед назначением Навитена пациентам с почечной недостаточностью и периодически на протяжении курса надлежит контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение надлежит пересмотреть.
Навитен можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими препаратами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании фармакодинамических свойств эпросартан не должен оказывать влияние на способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов.
В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникать головокружение и слабость.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность продукта в суточных дозах до 1.2 г при приеме на протяжении 8 недель, при всем этом зависимость частоты неблагоприятных эффектов от дозы не выявлена.
Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия Навитена с другими лекарственными продуктами не наблюдалось.
При одновременном использовании Навитен не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.
Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Навитена при его одновременном использовании с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.
При одновременном использовании Навитена с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом), с блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия) наблюдается усиление гипотензивного эффекта, при всем этом не предполагается развитие клинически значимых нежелательных реакций.
При одновременном использовании ингибиторов АПФ с продуктами лития возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и увеличение риска появления его токсических эффектов. Нельзя исключить данное взаимодействие и при использовании эпросартана (необходим тщательный мониторинг концентрации лития у больных, получающих такую комбинацию).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Навитен (Naviten)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Навитен (Naviten)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
