Наименование: НИМИД® гранулы, Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма считается гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозировки нимесулида выводится с мочой, остальные 35% — с калом.
Состав и форма выпуска
гран. 100 мг саше 2 г, №1, №30
№ UA/4240/03/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017
Показания
лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Применение
с целью предотвращения появления и для ослабления проявления побочных реакций препарат надлежит принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат надлежит только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды.
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 саше (100 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером. Содержание саше растворить перед применением в 1 стакане теплой воды и выпить сразу.
Наибольшая длительность лечения — 15 дней.
Для заболевших приклонного возраста коррекции указанной схемы дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 380 мл/мин) коррекции дозировки не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту лекарства. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница), в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид, которые возникали в прошлом. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не использовать одновременно с иными лекарствами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Побочные эффекты
при оценке частоты появления разных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Эозинофилия
Панцитопения
Пурпура
Нервозность
Ночные кошмары
Сонливость
Энцефалопатия (синдром Рейе)
Лабильность АД
Приливы
Бронхоспазм
Тошнота
Рвота
Метеоризм
Гастрит
Диспепсия
Стоматит
Окрашивание кала в черный цвет
Желудочно-кишечное кровотечение
Язва желудка, двенадцатиперстной кишки и перфорация
Фульминантный гепатит (втом числе случаи с летальным исходом)
Желтуха
Холестаз
Кожная сыпь
Усиленное потоотделение
Дерматит
Ангионевротический отек
Отек лица
Полиморфная эритема
Синдром Стивенса — Джонсона
Токсический эпидермальный некролиз
Гематурия
Задержка мочеиспускания
Олигурия
Иинтерстициальный нефрит
Астения
Особые указания
нимесулид надлежит использовать только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Нежелательные побочные эффекты возможно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшение выраженности симптоматики заболевания) терапию препаратом надлежит прекратить. Были сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом, при использовании нимесулида. Больные, у которых появляются симптомы, похожие на симптомы поражения печени при лечении препаратом Нимид, в частности анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить использование лекарства. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения препаратом Нимид пациентам надлежит воздерживаться от применения других анальгетиков. Надлежит избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2. Больным, которые применяли нимесулид и у которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, надлежит прекратить прием. У пациентов приклонного возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в ЖКТ, которые могут быть смертельно опасными для больного. Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни пациента, особенно если в анамнезе имеется данные о том, что подобные явления возникали у него при использовании любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозировки НПВП у заболевших, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов приклонного возраста. Таким больным лечение надлежит начинать с минимальной эффективной дозировки.
Для вышеуказанных пациентов, а также для тех, которые принимают параллельно ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие препараты, повышающие риск появления осложнений со стороны ЖКТ, надлежит рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, в частности мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Больным с токсическим поражением ЖКТ, особенно приклонного возраста, нужно сообщать о любых необычных симптомах, возникающих со стороны ЖКТ, особенно о кровотечениях. Это наиболее важно в начале лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск появления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), надлежит проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при использовании нимесулида. В случае появления у больного, получающего Нимид, кровотечения или язвы ЖКТ, лечение препаратом надлежит прекратить. НПВП с осторожностью надлежит назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больным с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуются соответствующий контроль состояния и консультация врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном использовании, могут привести к незначительному риску появления артериальных тромботических эпизодов, в частности инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска появления таких явлений при использовании нимесулида данных недостаточно. Пациентам с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид надлежит назначать после тщательной оценки состояния. Тех же условий придерживаются перед назначением лекарства больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в частности при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат надлежит назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния пациента лечение нужно прекратить. За лицами приклонного возраста нужно проводить тщательный клинический контроль при возможности развития кровотечений и перфораций в ЖКТ, ухудшении функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его надлежит с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Но нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимид надлежит срочно отменить при появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других проявлениях аллергической реакции. Нимид содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-мальтазы.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие нимесулида на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Но пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Использование лекарства Нимид противопоказано в III триместр беременности.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не предлогается женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, Нимид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие, существует риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению лекарства, беременным женщинам не предлогается назначать Нимид в I и II триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, использование Нимида противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия
Гкс
повышается риск появления язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск появления кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать воздействие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не предлогается и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать воздействие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых заболевших с нарушением функции почек (в частности с признаками обезвоживания или у лиц приклонного возраста) сочетанное использование ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, вероятно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, в основном, считается обратимой. Эти взаимодействия надлежит учитывать тогда, когда пациент принимает Нимид сочетанно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Надлежит быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у лиц приклонного возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надлежит тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно понижает воздействие фуросемида касательно выведения из организма натрия и в меньшей степени — калия, а также понижает диуретический результат. Сочетанное использование фуросемида и Нимида требует осторожности у заболевших с нарушением функции почек или сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с иными лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП понижают клиренс лития, что приводит к повышению содержания лития в плазме крови и развитию токсических проявлений применения препаратов лития. При назначении Нимида больным, получающим терапию лекарствами лития, надлежит часто проводить контроль содержания лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными лекарствами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2С9. При одновременном использовании с Нимидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Необходима осторожность в случае, когда нимесулид используют менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, поскольку имеется способность повышения уровня последнего в плазме крови и увеличения его токсичности.
Передозировка
симптомы. При передозировке отмечают апатию, сонливость, тошноту, рвоту, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки надлежит проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4 ч после приема лекарства нужно промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Нужен тщательный контроль функции почек и печени.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
