Наименование: Но-Шпалгин (No-Spalgin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
1 таб.
парацетамол 500 мг.
дротаверина гидрохлорид 40 мг.
кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг.
Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик.
Фармакологическое действие
Спазмоанальгетик. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4. При этом увеличивается концентрация ц-АМФ, инактивирующего фермент миозинкиназу, что приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме того, дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы; действует на гладкие мышцы сосудов, ЖКТ, билиарной системы и урогенитального тракта. Эффективность действия дротаверина зависит от содержания фермента фосфодиэстеразы 4, в разных тканях оно различно.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Обладает собственным анальгезирующим действием и потенцирует действие парацетамола.
Фармакокинетика
Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. При повторном приеме продукта их фармакокинетиктакже не изменяется.
Всасывание
При приеме продукта Но-шпалгин значения Cmax дротаверина находятся в пределах 132-171 нг/мл, парацетамола — в пределах 5496-6752 нг/мл; AUC0-24 — 463-830.2 нг х ч/л и 21760.8-26524.7 нг х ч/л соответственно.
Распределение
Равновесное состояние может быть достигнуто на 6-й день при приеме 1 таб. 1 раз/сут и на 3-й день — при приеме 2 таб. 1 раз/сут.
Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия на уровне связывания с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Клиренс парацетамола составляет 365-418 мл/мин. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтической дозе) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что приводит к увеличению T1/2 дротаверина в 2-7 раз. In vivo также возможно угнетение метаболизма дротаверина.
Показания
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различной этиологии.
Режим дозирования
Взрослым при головной боли продукт назначают внутрь единоразово в средней разовой дозе 1-2 таб.
При надобности рекомендуют повторный прием Но-шпалгина через 8 ч. При непродолжительном (не более 3 дней) приеме продукта наибольшая доза Но-шпалгина — 6 таб./сут; при более долгом — не более 4 таб./сут.
Для быстрого развития клинического эффекта продукт не надлежит принимать одновременно с пищей.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет продукт назначают в средней разовой дозе 1/2-1 таб. При надобности возможно повторное применение Но-шпалгина через 10-12 ч, наибольшая доза — 2 таб./сут.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменение дозы продукта не требуется.
У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью доза продукта обязана быть снижена и установлена индивидуально. При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами продукта должен быть более 12 ч; у данной категории больных возможно лишь эпизодическое применение Но-шпалгина.
Применение продукта более 3 дней возможно только под контролем врача.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; не часто (при приеме в больших дозах и долгом использовании) — токсическое повреждение печени.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь; очень не часто — бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.
При приеме продукта в очень больших дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).
При использовании продукта по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются не часто.
Противопоказания
почечная недостаточность в терминальной стадии;
тяжелая печеночная недостаточность;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма;
хронический алкоголизм;
наркомания;
состояние в последствии черепно-мозговой травмы;
повышенное внутричерепное давление;
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
одновременный прием других парацетамол-содержащих продуктов;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 6 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Препарат Но-шпалгин противопоказан к применению при беременности.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью назначают продукт пациентам с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера) и пациентам пожилого возраста.
При долгом использовании Но-шпалгина повышается риск развития кровотечений за счет парацетамола, входящего в состав продукта.
При надобности возможно применение Но-шпалгина у больных, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия. Пациентам, принимающим продукт Но-шпалгин, надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
При использовании продукта в больших дозах или при долгом приеме Но-шпалгина необходим контроль картины периферической крови, оценка уровня креатинина и функционального состояния печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания — основные симптомы передозировки кодеина. Состояние заболевшего, принявшего чрезмерно высокую дозу парацетамола, может быть удовлетворительным на протяжении первых 3 дней, и только в последствии этого появляются признаки повреждения печени. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма.
Лечение: промывание желудка, применение солевых слабительных. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния может понадобиться ИВЛ и обеспечение кислородом, также введение налоксона. Антидотами парацетамола являются N-ацетилцистеин или метионин, проявляющие гепатопротекторное действие.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином
При одновременном использовании Но-шпалгина с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом
При одновременном использовании Но-шпалгина с индукторами микросомальных ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические продукты, трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин) отмечается увеличение токсичности парацетамола.
При одновременном использовании Но-шпалгина с хлорамфениколом удлиняется T1/2 хлорамфеникола и повышается его токсичность.
При одновременном использовании Но-шпалгина с доксорубицином отмечается риск развития гепатотоксического эффекта.
Парацетамол при одновременном использовании снижает эффективность урикозурических средств.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее сокращает.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином
При одновременном использовании Но-шпалгин усиливает действие снотворных и анксиолитических продуктов, также анальгетиков.
Условия и периоди хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Но-Шпалгин (No-Spalgin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Но-Шпалгин (No-Spalgin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
