Наименование: НУРОФЕН ФОРТЕ, Reckitt Benckiser Healthcare International Limited
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ибупрофен — это НПВП, производное пропионовой кислоты, который оказывает направленное воздействие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном использовании ибупрофен может снижать воздействие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Но ограниченность этих данных дает основания полагать, что при несистематическом использовании ибупрофена клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
Фармакокинетика. Ибупрофен нормально всасывается в ЖКТ и связывается с белками плазмы крови.
Cmax в плазме крови определяется через 45 мин после применения (в случае приема до еды). В случае применения этого лекарства во время еды Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выделяется почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Т½ — около 2 ч. У пожилых пациентов не отмечено существенных различий в фармакокинетическом профиле.
Состав и форма выпуска
???????®
табл. п/о 200 мг блистер, №6, №8, №12, №24
Прочие ингредиенты: натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия цитрат, кислота стеариновая, кремния ангидрид коллоидный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид, макрогол 6000, краска для печати (шеллак, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е1520)).
№ UA/6313/02/02 от 22.06.2012 до 22.06.2017
???????® ?????
табл. п/о 400 мг блистер, №12
Прочие ингредиенты: натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия цитрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
Прочие ингредиенты: натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия цитрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краска для печати на таблетке (аммония гидроксид, симетикон, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), шеллак).
№ UA/6313/02/01 от 18.03.2014 до 18.03.2019
Показания
Нурофен. Симптоматическая терапия при головной и зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматической боли, а также при симптомах простуды и гриппа.
Нурофен Форте. Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматической боли, а также при признаках простуды и гриппа.
Применение
Нурофен. Для перорального применения. Минимальную эффективную дозу надлежит использовать в течение непродолжительного периода, необходимого для купирования симптомов боли, — не более 5 сут или симптомов лихорадки — 3 сут . При необходимости применения лекарства >5 дней (если симптомы не исчезают) надлежит обратиться к врачу за консультацией.
Препарат прописывают взрослым и детям с массой тела >20 кг (где-то 6 лет). Зачастую препарат используют из расчета 20–30 мг/кг массы тела в сутки. Не превышать дозу 30 мг/кг массы тела в сутки.
Детям с массой тела от 20 до 30 кг (6–11 лет) прописывают 200 мг (1 таблетка), повторную дозу при необходимости — через 6 ч, однако в любом случае не использовать >600 мг (3 таблетки) в сутки.
Взрослым и детям с массой тела >30 кг использовать по 200–400 мг (1–2 таблетки) каждые 4–6 ч при необходимости. Таблетки запивать водой. Не использовать >1200 мг (6 таблеток) в течение 24 ч.
Лица приклонного возраста не нуждаются в специальном дозировании.
Нурофен Форте. Для перорального приема при непродолжительном использовании.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат используют по 1 таблетке каждые 4 ч. Таблетки запивать водой. Не принимать >3 таблеток в течение 24 ч. Наибольшая суточная дозировка составляет 1200 мг.
Минимальную эффективную дозу надлежит использовать в течение наименьшего возможного периода, необходимого для устранения симптомов. В случае необходимости использовать препарат >10 дней, если симптомы не исчезают или увеличивается их выраженность, больной должен обратиться к врачу.
Пациенты приклонного возраста не нуждаются в специальном дозировании.
Пациентам с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозировки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов лекарства.
- Реакции гиперчувствительности (в частности БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые отмечали раньше после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
- Язва желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (≥2 выраженных эпизода язвы или кровотечения).
- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с приемом НПВП, в анамнезе.
- Тяжелое нарушение функции печени, почек; сердечная недостаточность.
- Последний триместр беременности.
Нурофен также: одновременное использование лекарства с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Нурофен Форте также:
- цереброваскулярные или другие кровотечения.
- Нарушение кроветворения или свертывания крови.
Побочные эффекты
частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и как правило зависят от дозировки. Побочные реакции реже появляются, когда наибольшая суточная дозировка составляет 1200 мг.
Побочные реакции, отмечаемые при использовании ибупрофена, так и других НПВП, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10 000 – <1/1000); очень редко (<1/10 000) и неизвестно (не подлежит оценке из-за ограниченного количества имеющихся данных).
Со стороны сердца: неизвестно — сердечная недостаточность, отек.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, диспепсия и тошнота; редко — диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко — язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, рвота кровью, иногда с летальным исходом (особенно у пациентов приклонного возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит; неизвестно — обострение колита и болезни Крона. Нурофен также: нечасто — изжога; редко — дуоденит, эзофагит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; неизвестно — парестезии, сонливость. Нурофен также: нечасто — головокружение, раздражительность, нервозность, бессонница, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная нестабильность, судороги.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при длительном использовании, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек; неизвестно — почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Нурофен также: очень редко — цистит, гематурия, олигурия, полиурия, тубулярный некроз, гломерулонефрит.
Со стороны печени: очень редко — нарушение функции печени; неизвестно — при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха. Нурофен также: очень редко — гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны сосудистой системы: неизвестно — АГ, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — различные высыпания на коже; очень редко — тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз; неизвестно — фотосенсибилизация. Нурофен также: нечасто — пурпура, шелушение кожи, алопеция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечение неясного генеза. Нурофен также: очень редко — нарушения системы кроветворения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Со стороны психики: неизвестно — только при длительном использовании: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: неизвестно — при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха: неизвестно — при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение. Нурофен также: нарушение слуха, снижение слуха.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включающие крапивницу и зуд; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжкий шок; неизвестно — реактивность дыхательных путей, включая БА, обострение БА, бронхоспазм.
Общие нарушения: недомогание и усталость.
Лабораторные исследования: очень редко — снижение уровня гемоглобина.
Нурофен также: очень редко — снижение аппетита, сухость слизистых оболочек глаз и ротовой полости, ринит.
Особые указания
побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, возможно понизить путем применения минимальной эффективной дозировки, необходимой для купирования симптомов в течение короткого периода времени.
Действие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с АГ и/или умеренным или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе надлежит с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), так как при терапии ибупрофеном, как и иными НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, АГ и отеков.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (в частности инфаркта миокарда или инсульта). Данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая дозировка ибупрофена (в частности ≤1200 мг/сут) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП надлежит только после тщательного анализа.
Действие на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями или с этими болезнями в анамнезе.
Другие НПВП. Одновременное использование ибупрофена с иными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, увеличивет риск развития побочных реакций, поэтому его надлежит избегать.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью надлежит использовать ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска появления асептического менингита.
Действие на почки. Длительный прием НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, которые принимают диуретики, и лица приклонного возраста. У них нужно контролировать функцию почек.
Действие на печень. Нарушение функции печени.
Действие на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные о том, что лекарственные средства, которые подавляют синтез ЦОГ/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс считается обратимым после прекращения лечения. Длительное использование (касается дозировки 2400 мг/сут, а также длительности лечения >10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность и не предлогается женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходящим исследование по причине бесплодия, этот препарат нужно отменить.
Действие на ЖКТ. НПВП надлежит с осторожностью использовать у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, вероятно, с летальным исходом, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы возрастает при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у лиц приклонного возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Надлежит соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (в частности варфарин) или антитромбоцитарные средства (в частности ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для лиц, у которых требуется сопутствующее использование ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск влияния на ЖКТ, надлежит рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, в первую очередь лицам приклонного возраста, надлежит сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (в основном кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. При желудочно-кишечном кровотечении или язве у пациентов, получающих ибупрофен, лечение надлежит срочно прекратить.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск таких реакций отмечают на ранних этапах терапии, в большинстве случаев их начало приходится на первый месяц лечения. Ибупрофен надлежит отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.
Пациенты с редкой наследственной формой непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать этот препарат.
1 таблетка Нурофен Форте содержит 232,2 мг (0,68 ммоль) сахарозы. С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с сахарным диабетом.
Каждая таблетка Нурофен Форте содержит около 25,1 мг (1,09 ммоль) натрия, что надлежит учитывать при назначении лекарства пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.
У пациентов приклонного возраста существует увеличенный риск развития серьезных последствий по причине побочных эффектов.
Использование в период беременности и кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск возрастает с повышением дозировки и увеличением продолжительности терапии. НПВП не надлежит принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. В III триместре беременности при использовании любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниона. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможного угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к увеличению кровотечения у матери и ребенка, даже при использовании в низких дозах.
При проведении исследований незначительное количество ибупрофена было выявлено в грудном молоке. НПВП по возможности не предлогается использовать во время кормления грудью.
Дети.
Нурофен. Не используют у детей с массой тела <20 кг и в возрасте младше 6 лет.
Нурофен Форте. Не используют у детей в возрасте до 12 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При условии применения согласно рекомендуемым дозам и продолжительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с иными механизмами. Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, надлежит отказаться от управления автотранспортом или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
ибупрофен, как и другие НПВП, не надлежит использовать в комбинации с:
- ацетилсалициловой кислотой, поскольку это может увеличить риск появления побочных реакций, кроме случаев, когда ацетилсалициловую кислоту (дозировка не выше 75 мг/сут) назначал врач;
- иными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
С осторожностью надлежит использовать ибупрофен в комбинации с:
антикоагулянтами: НПВП могут усилить лечебный результат таких антикоагулянтов, как варфарин;
антигипертензивными средствами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретиками: НПВП могут ослаблять результат диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (в частности у лиц с обезвоживанием или приклонного возраста с ослабленной функцией почек) одновременное использование ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, что зачастую имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации надлежит назначать с осторожностью, особенно пациентам приклонного возраста. При необходимости длительного лечения надлежит провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического действия НПВП.
ГКС могут увеличить риск появления язв и кровотечений в ЖКТ.
Литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови.
Метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови.
Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при сочетанном использовании зидовудина и НПВП. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск появления желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: вероятно повышение риска нефротоксичности.
Мифепристон: НПВП не надлежит использовать раньше чем через 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку они понижают его эффективность.
Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может увеличить риск появления судорог.
Препараты сульфонилмочевины и фенитоин: вероятно усиление эффекта.
Передозировка
использование лекарства у детей в дозе 400 мг/кг может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых результат дозировки менее выражен. Т½ при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы. У большинства пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, использование значительного количества НПВП вызвало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или очень редко — диарею. Могут также возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут развиваться токсические поражения ЦНС, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда — возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов отмечают судороги. При тяжелом отравлении могут возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, может быть повышен протромбиновый индекс, возможно, вследствие влияния на факторы свертывания крови, ОПН, повреждения печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У заболевших БА возможно отмечать обострение течения БА.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями жизненно важных функций до нормализации состояния. Предлогается пероральное использование активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозировки лекарства. Если ибупрофен уже впитался в организм, возможно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
