Наименование: СимваГЕКСАЛ
Действующее вещество
Симвастатин* (Simvastatin*)
АТХ
C10AA01 Симвастатин
Фармакологическая группа
- Статины
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: таблетки светло-желтого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 5» на одной стороне.
Таблетки 10 мг: таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 10» на одной стороне.
Таблетки 20 мг: таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 20» на одной стороне.
Таблетки 30 мг: таблетки белого или практически белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 30» на одной стороне.
Таблетки 40 мг: таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 40» на одной стороне; на изломе белого цвета.
Характеристика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, считается неактивным лактоном, в организме подвергается метаболизму с образованием гидроксикислотного производного.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гиполипидемическое.
Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси−3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то использование симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина считается фактором риска).
Увеличивет содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Фармакодинамика
Результат выражается через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический результат достигается через 4–6 нед. Воздействие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается где-то через 1,3–2,4ч и снижается на 90% через 12ч. Связывание с белками плазмы крови— около 95%.
Метаболизируется в печени. Наблюдается результат «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного— бета-гидроксикислоты, а также других активных и неактивных метаболитов). T1/2 активных метаболитов— 1,9ч.
Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов, около 10–15%— почками в неактивной форме.
Показания препарата СимваГЕКСАЛ®
Гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском появления коронарного атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
ИБС: профилактика инфаркта миокарда (вторичная профилактика инфаркта миокарда) у пациентов с повышенным уровнем холестерина (>5,5 ммоль/л).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам лекарства, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA-редуктазы) в анамнезе; печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; нарушение образования красных кровяных телец (порфирии); заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); одновременный прием кетоконазола, итраконазола (системные противогрибковые препараты), средств для лечения ВИЧ-инфекции; беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не надлежит принимать СимваГЕКСАЛ во время беременности. Есть несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе приема лекарства беременность все же наступила, нужно отменить прием СимваГЕКСАЛА, а женщина должна быть предупреждена о вероятной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения СимваГЕКСАЛА женщинам в период грудного вскармливания надлежит учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и есть угроза развития тяжелых реакций, поэтому грудное вскармливание во время приема лекарства не предлогается.
Побочные действия
Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко— ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко— кожная сыпь, зуд, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, слабость; редко— рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Взаимодействие
Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозировки никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
Приводит к усилению действия пероральных антикоагулянтов (в частности фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск появления кровотечений, что требует необходимости контроля свертываемости крови до начала лечения и регулярно— в процессе лечения.
Увеличивет уровень дигоксина в плазме крови.
Холестирамин и колестипол понижают биодоступность (использование симвастатина вероятно через 4ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный результат).
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки вечером.
Гиперхолестеринемия: в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии начальная дозировка— от 5 до 10мг/сут. Величина дозировки устанавливается на основании уровня холестерина в плазме, полученного с интервалом, как минимум, 4 нед. Обычная дневная дозировка— 40мг. При недостаточной эффективности и при наличии кардиоваскулярного риска разрешается увеличение дозировки максимально до приема по 80мг/сут.
Ишемическая болезнь сердца: начальная дозировка— 20мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 нед до 40мг. Если содержание ЛПНП менее 75мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу лекарства нужно уменьшить.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид, начальная дозировка— 5мг, а максимально допустимая суточная дозировка— 10мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная дозировка— 5мг/сут, наибольшая суточная дозировка— 5мг/сут.
Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая дозировка— 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия: надлежит контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Меры предосторожности
С осторожностью прописывают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к такому развитию выраженной недостаточности функции почек, как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам со сниженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
В начале терапии симвастатином вероятно преходящее повышение уровня печеночных энзимов (сывороточная трансаминаза).
Перед началом терапии и далее регулярно надлежит проводить обследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в год), а также при повышении доз надлежит проводить тест на определение функции печени. При увеличении дозировки до 80мг нужно проводить тест каждые 3 мес. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛА надлежит прекратить.
СимваГЕКСАЛ, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное влияние на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о вероятной опасности для плода.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию основного заболевания.
Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. В целях диагностирования развития миопатии предлогается регулярно проводить измерения величины КФК.
С осторожностью прописывают лицам, которые имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения больной должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛА, поэтому надлежит избегать их совместного приема.
У заболевших с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда есть гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Полезен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозировки препарат нужно принять как возможно скорее. Если наступило время приема следующей дозировки, дозу не надлежит удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Продолжительность применения лекарства определяется лечащим врачом индивидуально.
Условия хранения препарата СимваГЕКСАЛ®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата СимваГЕКСАЛ®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
