Наименование: СТРЕПТОМИЦИН, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен относительно Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacterspp. Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное воздействие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, используется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Сmax его в крови отмечают через 1–2 ч. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течении 6–8 ч. Создаются высокие концентрации лекарства в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Нормально проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови на <10%. При правильной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизируется. T½составляет 2–4 ч. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном виде. Выведение лекарства замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
Состав и форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., №1, №10
№ UA/3790/01/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., №1, №10
№ UA/3790/01/02 от 04.08.2010 до 04.08.2015
Показания
лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, раньше лечившимся стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.
Применение
Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. У взрослых препарат используют также и внутрикавернозно. Перед началом терапии с применением Стрептомицина нужно исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, проведя кожную пробу, и прокаину (при его применении в роли растворителя).
При в/м введении разовая дозировка для взрослых составляет 0,5–1 г, наибольшая суточная дозировка — 2 г. Для заболевших с массой тела <50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная дозировка зачастую не превышает 0,75 г.
Суточная дозировка для детей в возрасте 1–3 мес — 10 мг/кг массы тела, 3–6 мес — 15 мг/кг, от 6 мес до 2 лет — 20 мг/кг. Суточная дозировка для детей в возрасте 2–18 лет определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, однако не более 0,5 г/сут детям (до 12 лет) и не более 1 г/сут подросткам (12–18 лет).
При лечении туберкулеза суточную дозу зачастую вводят однократно. При плохой переносимости лекарства суточную дозу возможно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2–3 мес.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. Длительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25–0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г лекарства. Р-р готовят ех tempore.
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2–3 раза в неделю.
Для применения в виде аэрозоля взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепло-влажной ингаляции — в 25–100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям в возрасте старше 1 мес при таком пути введения препарат прописывают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции возможно включать другие, совместимые со стрептомицином, лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляции 10% р-ра (растворитель — 0,9% р-р натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У пациентов с АГ и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозировки могут быть повышены до обычных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу лекарства нужно понизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50–60 мл/мин дозировка не должна превышать 0,5 г; 40–50 мл/мин — не более 0,4 г/сут.
Противопоказания
заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам, миастения, ботулизм, склонность к кровотечениям. Период беременности и кормления грудью. Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверны.
Побочные эффекты
аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе крапивница), гиперемия, зуд, дерматит (в том числе эксфолиативный), лихорадка, боль в суставах и мышцах, эозинофилия, отек Квинке, в отдельных случаях — анафилактический шок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (шум и звон в ушах, снижение слуха, глухота); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, появление скотомы, угнетение нервно-мышечной передачи (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потеря сознания), периферическая полинейропатия, парестезии, судорожные сокращения мышц.
Крайне редко — блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у лиц с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.
Со стороны почек: протеинурия, гематурия.
Сердечно-сосудистые нарушения: сдавливающая боль в области сердца, тахикардия, гипотензия.
Со стороны ЖКТ: диарея.
Местные реакции: покраснение и боль в месте введения лекарства.
Со стороны системы крови: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Особые указания
Стрептомицин может вызвать дерматит у чувствительных к нему лиц, находящихся в длительном непосредственном контакте с препаратом, поэтому предлогается носить маски и резиновые перчатки.
При длительном использовании Стрептомицина могут отмечать явления нефротоксичности, поэтому во время лечения нужно не реже 1 раза в месяц проводить обследование мочи. Нарушения функции почек носят обратимый характер и зачастую быстро исчезают после своевременной отмены лекарства.
В период лечения Стрептомицином нужно контролировать функции слухового и вестибулярного аппарата.
При несвоевременной отмене лекарства может развиться глухота.
Период беременности и кормления грудью. Препарат может проникать через фетоплацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому его использование в период беременности противопоказано. Во время лечения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат используют у детей и подростков в возрасте от 1 мес до 18 лет. В детском возрасте до 2 лет Стрептомицин прописывают только по жизненным показаниям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов вероятно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
при одновременном использовании с иными аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом повышается риск развития нефро- и ототоксического действия лекарства.
В/в введение индометацина уменьшает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.
Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурана, уменьшает эффективность антимиастенических средств, его не прописывают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Несовместимость. Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
Надлежит применять только рекомендуемые растворители.
Передозировка
выражается блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к неостигмина бромид; при развитии апноэ переводят на ИВЛ.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
