Наименование: Супрастинекс
Действующее вещество
Левоцетиризин* (Levocetirizine*)
АТХ
R06AE09 Левоцетиризин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство— блокатор H1-гистаминовых рецепторов [H1-антигистаминные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой «Е»— на одной стороне и «281»— на другой.
Капли для приема внутрь: бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; понижает миграцию эозинофилов, понижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное воздействие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Воздействие начинается через 12 мин после приема однократной дозировки у 50% пациентов, через 1 ч— у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает воздействие на полноту всасывания, однако уменьшает его скорость. Биодоступность— 100%. Tmax— около 0,9 ч; Cmax— 207 нг/мл. Vd— около 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы— 90%.
Менее 14% лекарства метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
T1/2— 7–10 ч. Общий клиренс— около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (где-то 85%). При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе,— на 80%), T1/2— удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания препарата Супрастинекс®
Симптоматическое лечение следующих состояний:
круглогодичный (персистирующий) и сезонный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
отек Квинке;
аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту лекарства;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь)— из-за отсутствия клинических данных;
беременность и период лактации (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»);
непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы— для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (см. «Особые указания»).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (вероятно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарства у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не надлежит назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание на время приема лекарства надлежит прекратить.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто— >1/10; часто— >1/100 и <1/10; нечасто— >1/1000 и <1/100; редко— >1/10000 и <1/1000; очень редко— <1/10000.
Со стороны иммунной системы: очень редко— аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: очень редко— увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто— сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто— астения; редко— мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания: очень редко— диспноэ.
Со стороны ЖКТ: часто— сухость во рту; нечасто— боль в животе; очень редко— тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко— ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко— изменение функциональных печеночных проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, нужно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное использование с макролидами или кетоконазолом не вызывало убедительных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) уменьшает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, но у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или иными средствами, угнетающими ЦНС, может оказать влияние на ЦНС.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или до еды, запивая малым количеством воды, не разжевывая. Капли отмеряют с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды, их надлежит принимать срочно после разведения.
Суточную дозу предлогается принимать за один прием.
Рекомендуемая дозировка взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии правильной функции почек)— 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель из капельницы) в день.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 5 мг
Детям в возрасте от 2 до 6 лет— ежедневная рекомендуемая дозировка равна 2,5 мг за 2 приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель или 2 раза по 5 капель из капельницы).
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2,5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема надлежит устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У заболевших ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу нужно понизить в 2 раза— по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу нужно понизить в 3 раза— по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) каждые 3 дня. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием лекарства противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени. При назначении лекарства больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозировки не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек предлогается коррекция дозировки (см. выше Пациенты с нарушением функции почек).
Продолжительность приема лекарства. Продолжительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 нед или продолжительностью менее 4 нед) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 нед или продолжительностью более 4 нед) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1–6 нед.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт применения лекарства продолжительностью до 6 мес.
Передозировка
Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей— возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.
Лечение: нужно промыть желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
В период лечения предлогается воздерживаться от употребления этанола (см. «Взаимодействие»).
Препарат Супрастинекс®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат Супрастинекс®, капли для приема внутрь, не предлогается назначать детям до 2 лет (в связи с недостаточностью данных о использовании лекарства). Капли могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метил- и пропилпарагидроксибензоат.
Воздействие на возможность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. В период лечения предлогается воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ-капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ-слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Супрастинекс®
При температуре не выше 25°C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Супрастинекс®
3года. Открытый флакон хранить не более 4 нед.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
