Наименование: Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.
1 таб.
тамоксифена цитрат 15.2 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.
1 таб.
тамоксифена цитрата 30.4 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.
1 таб.
тамоксифена цитрат 45.6 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена 30 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.
1 таб.
тамоксифена цитрат 60.8 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.
Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный продукт с противоопухолевым действием
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с повышенным содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов в последствии приема единоразовой дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается в последствии 3-4 недельного приема.
Связь с белками плазмы — 99% Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с в последствиидующим медленным терминальным периодом полувыведения на протяжении 7 дней.
Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особо в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения
рака яичников,
рака эндометрия,
рака почки,
меланомы,
сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов,
также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь каждый день длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта отменяют.
Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Побочное действие
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или не часто наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, высокая утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, увеличение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит на протяжении 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, также увеличение уровня печеночных ферментов, очень не часто сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых больных с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При долгом лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, также развитие фибромы матки.
Противопоказания
Повышенная восприимчивость к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту продукта.
Беременность и кормление грудью.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Беременность и лактация
Прием продукта противопоказан.
Особые указания
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием продукта надлежит прекратить. У заболевших с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения надлежит определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена надлежит временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием продукта надлежит прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и на протяжении примерно 3 месяцев в последствии) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У заболевших с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие продукты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих продуктов должен составлять 1-2 часа.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта продуктов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными продуктами (особо, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих продуктов.
Условия и периоди хранения
При температуре не выше 25оС в недоступном для малышей месте.
Период годности 5 лет.
Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента «Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
