Наименование: Тиоридазин (Thioridazine)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. тиоридазина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель кислотный красный 2С, воск пасечный.
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. тиоридазина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель желтый водорастворимый КФ-6001, воск пасечный.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более больших дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех продуктов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при всем этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы в пределах 90%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина. Выводится почками (в пределах 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
шизофрения;
маниакально-депрессивный психоз;
неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
психомоторное возбуждение различного генеза;
умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
болезньГентингтона, тики;
кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
в детской психиатрии — нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально.
При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре — 250-800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низкой дозы (25-75 мг/сут), постепенно (на протяжении 7 дней) повышая ее до оптимальной терапевтической. Антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней.
Продолжительность терапии составляет несколько недель.
Для поддерживающей терапии продукт принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз каждый день перед сном.
Пациентам пожилого возраста продукт обычно назначают в более низких дозах: 30-100 мг/сут.
Отменять продукт надлежит постепенно.
При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести — 50-200 мг/сут. Начинать лечение надлежит с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической.
При психосоматических расстройствах продукт назначают по 10-75 мг/сут.
При лечении сильного зуда дозу продукта устанавливают индивидуально и она не обязана превышать 200 мг.
Детям дозу продукта устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет продукт назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет — 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка; не часто — холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.
Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.
Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Прочие: меланоз кожи (при долгом использовании в больших дозах).
Противопоказания
острые депрессивные состояния;
коматозные состояния любой этиологии;
черепно-мозговые травмы;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
тяжелая артериальная гипотензия;
феохромоцитома;
порфирия;
заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
беременность;
лактация;
возраст до 4 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими продуктами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особо у малышей); синдром Рейе (увеличение риска развития гепатотоксичности у малышей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других продуктов); пожилой возраст.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Особые указания
Во время применения продукта необходимо контроль морфологического состава крови.
Следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим продукт, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение абсорбции и ускорение выведения продукта: промывание желудка водной взвесью активированного угля, применение слабительных средств (например, магния сульфат). При надобности введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При надобности в последствиидовательно проводят ИВЛ, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Принимают меры, направленные на предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании тиоридазин проявляет синергизм с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом, атропином.
При одновременном использовании тиоридазин усиливает гепатотоксический эффект противодиабетических продуктов.
При совместном использовании с амфетамином тиоридазин действует антагонистически.
При сочетанном использовании с леводопой тиоридазин сокращает ее противопаркинсоническое действие.
Одновременное применение тиоридазина с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
При совместном использовании тиоридазина с гуанетидином сокращается антигипертензивное действие в последствииднего.
Тиоридазин усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании сокращает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные продукты, циметидин.
Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект тиоридазина.
Совместное применение тиоридазина с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.
При совместном использовании с тиоридазином пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT.
Применение антитиреоидных продуктов совместно с тиоридазином увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Тиоридазин снижает эффект средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС; повышает концентрацию в плазме пролактина и сокращает действие бромокриптина.
При совместном использовании тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными продуктами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
При одновременном использовании тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии, с продуктами лития – снижение всасывания из ЖКТ и увеличение скорости выведения почками ионов лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. При этом ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
Сочетанное применение тиоридазина с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Тиоридазин (Thioridazine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тиоридазин (Thioridazine)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
