Наименование: Тисон (Tison)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
тиоридазин 10 мг.
-«- 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне IV желудочка; периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Тиоридазин обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. При использовании в низких дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство внутренней напряженности и тревоги, в более больших дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.
Антигистаминное и антихолинергическое действие тиоридазина наиболее выражено среди всех продуктов из группы нейролептиков. При использовании в средних терапевтических дозах, как правило, не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости; вызывает гиперпролактинемию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.
Cmax достигается через 1-4 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — 90%. Выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Мезоридазин фармакологически более активен, в меньшей степени связывается с белками плазмы и имеет более высокую концентрацию свободной фракции, чем тиоридазин.
Выведение
Т1/2 тиоридазина составляет 6-40 ч, мезоридазин имеет больший Т1/2. Тиоридазин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками — в пределах 35%, с желчью — в пределах 50%.
Показания
шизофрения, биполярные расстройства;
неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, снижением настроения, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
психомоторное возбуждение различного генеза;
умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
болезнь Гентингтона, тики;
кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью (в детской психиатрической практике).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях в амбулаторных условиях продукт назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре — 250-800 мг/сут. Начальная доза варьирует от 25 до 75 мг/сут, в дальнейшем дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической, которая достигается примерно на протяжении 7 дней, при всем этом антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней терапии. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая доза составляет 75-200 мг/сут; принимают 1 раз/сут перед сном. Пациентам пожилого возраста Тисон назначают в более низких дозах (30-100 мг/сут). Отмену продукта производят постепенно.
При легких умственных и эмоциональных расстройствах рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут, при расстройствах средней тяжести — 50-200 мг/сут. Начинать терапию надлежит с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической.
При психосоматических расстройствах продукт назначают в дозе 10-75 мг/сут. Для симптоматической терапии сильного зуда дозу продукта устанавливают индивидуально, но не выше 200 мг/сут.
Детям в возрасте от 4 до 7 лет рекомендуемая доза составляет 10-20 мг/сут, кратность приема — 2-3 раза/сут; в возрасте от 8 до 14 лет — 20-30 мг/сут, кратность приема — 3 раза/сут; подросткам в возрасте от 15 до 18 лет — 30-50 мг/сут, кратность приема- 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздние дискинезии, психомоторное возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение порога судорожной готовности, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитический илеус, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка; не часто — холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: ложноположительные тесты на беременность, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, фотофобия.
Прочие: меланоз кожи (при долгом использовании в больших дозах).
Противопоказания
выраженное угнетение ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
черепно-мозговые травмы;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
тяжелая артериальная гипотензия;
гипо- и апластические нарушения кроветворения;
беременность;
лактация;
детский возраст до 4 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью Тисон назначают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью Тисон назначают при почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью Тисон назначают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); при нарушениях кроветворения; при раке молочной железы (в результате индуцированной секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими продуктами); при закрытоугольной глаукоме; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночной и/или почечной недостаточности; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсии; микседеме; при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особо у малышей); синдроме Рейе (увеличение риска развития гепатотоксичности у малышей и подростков); кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других продуктов), также лицам пожилого возраста.
На фоне применения продукта не надлежит употреблять алкоголь.
Контроль лабораторных показателей
Следует регулярно контролировать морфологический состав крови на протяжении всего периода терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим Тисон, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение всасывания и ускорение выведения продукта. Промывание желудка раствором активированного угля, слабительные средства (например, магния сульфат), введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При надобности в последствиидовательно осуществляют ИВЛ, мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, предотвращают развитие метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании тиоридазин усиливает угнетающее действие на ЦНС общих анестетиков, опиатов, барбитуратов, этанола, атропина.
При сочетанном использовании тиоридазин усиливает гепатотоксическое действие противодиабетических продуктов.
При совместном использовании тиоридазина с амфетамином проявляется антагонизм.
При сочетанном использовании тиоридазин сокращает противопаркинсоническое действие леводопы.
При совместном использовании тиоридазин сокращает антигипертензивное действие гуанетидина, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что повышает риск развития значительной ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании тиоридазин сокращает действие антикоагулянтов.
При совместном использовании противосудорожные продукты и циметидин могут ослаблять действие тиоридазина.
При одновременном использовании тиоридазин сокращает эффективность противосудорожных лекарственных средств (в т.ч. барбитуратов), т.к. тиоридазин снижает порог судорожной готовности.
При совместном использовании хинидин потенцирует кардиодепрессивное действие тиоридазина, эфедрин способствует парадоксальному снижению АД, симпатомиметики усиливают аритмогенное действие.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии при их совместном использовании с тиоридазином.
При сочетанном использовании антитиреоидные продукты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании тиоридазин сокращает эффективность средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
При сочетанном использовании тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном использовании тиоридазин повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном использовании тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными продуктами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
При одновременном использовании тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии; с продуктами лития — снижение абсорбции из ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, а ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
Сочетанное применение тиоридазина и бета-адреноблокаторов способствует усилению гипотензивного эффекта, повышает риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Тисон (Tison)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тисон (Tison)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
