Наименование: Триаклим
Действующее вещество
Эстрадиол* + Норэтистерон* (Estradiol* + Norethisterone*)
АТХ
G03FB05 Норэтистерон и эстрогены
Фармакологическая группа
- Эстроген + гестаген [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]
Состав и форма выпуска
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Светло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика
Секвенциальный эстроген-гестагенный препарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — эстроген-гестагенное.
Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пери- и постменопаузного периода.
Фармакодинамика
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; понижает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и делает лучше трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или понижает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген— норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток лекарства возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Фармакокинетика
Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, как правило с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится как правило почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1–3ч. T1/2 колеблется в пределах 5–12ч, в среднем— 7,6ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозировки выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество— с калом.
Показания препарата Триаклим
Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту лекарства; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина— Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием лекарства требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием лекарства противопоказан.
Побочные действия
Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструальному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 мес лечения— аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.
Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения— тошнота, рвота, спазмы в
животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены лекарства, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 мес лечения— алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 мес лечения— нарушение зрения.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения— головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения— отечность; после 3 мес лечения— тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.
Взаимодействие
Эффективность лекарства снижается при одновременном использовании со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном использовании с гипогликемическими лекарствами может потребоваться
корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно. Терапию надлежит начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее— розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.
При окончательном прекращении менструаций или при нечастых и спорадических менструациях (2–4-месячные интервалы) лечение возможно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.
Зачастую во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться ранее, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза: после наступления менопаузы лечение надлежит начинать как возможно ранее: в первые 2–3 года.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Меры предосторожности
Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания
Прежде чем начать лечение, нужно провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
При продолжительном лечении надлежит проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка из шейки матки и обследование молочных желез), кроме того надлежит обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости надлежит регулярно проводить маммографию.
Нужен регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Использовать строго по назначению врача во избежание осложнений.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) увеличивет риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном уменьшает этот риск.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов надлежит провести гистологическое обследование мазка эндометрия.
Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, надлежит провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет надлежит тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.
Особая осмотрительность нужна при назначении лекарства женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому заболевших отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой надлежит регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под влиянием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброид матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Надлежит тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у заболевших, страдающих гипертензией, надлежит регулярно контролировать АД.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Препарат не считается контрацептивом и не восстанавливает возможность к оплодотворению.
Прием лекарства надлежит прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием лекарства надлежит срочно прекратить в следующих случаях:
— флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);
— значительное повышение АД;
— появление желтухи;
— обнаружение опухолей печени;
— появление (впервые) мигренеподобных головных болей;
— внезапное нарушение зрения;
— длительная иммобилизация;
— беременность;
— учащение приступов эпилепсии.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
Условия хранения препарата Триаклим
При температуре 15–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Триаклим
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
