Наименование: Вазилип (Vasilip)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые. 1 таб. симвастатин 10 мг -«- 20 мг -«- 40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.
Фармакологическое действие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается.
Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов. Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения. Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных с ИБС сокращает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При «первом прохождении» через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества.
Выведение
Выводится главным образом с желчью и калом.
Показания
первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию — в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным;
у больных с ИБС для профилактики сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, 1 раз/сут, вечером. Время приема продукта не надлежит связывать с приемом пищи. При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза продукта варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Начальная доза составляет 10 мг/сут, наибольшая — 80 мг/сут.
При подборе дозы изменения надлежит проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме продукта в дозе до 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг — вечером). При ИБС эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза — 20 мг/сут.
При подборе дозы изменения надлежит проводить с интервалами в 4 недели, при надобности дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу продукта надлежит уменьшить. У больных пожилого возраста, также при почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не обязана превышать 10 мг/сут. При надобности увеличение дозы у этой категории больных надлежит проводить под тщательным медицинским контролем. При одновременном использовании циклоспорина рекомендуемая начальная доза Вазилипа составляет 5 мг/сут, наибольшая — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; не часто — острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; не часто — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Противопоказания
заболевания печени в активной стадии;
увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
порфирия;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим продуктам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с хроническим алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе заболевания печени; у больных в последствии трансплантации органов на фоне терапии иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Беременность и лактация
Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении продукта при беременности.
Женщинам детородного возраста продукт можно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения продукта надлежит избегать зачатия (использовать надежные методы контрацепции). В противном случае у этой категории заболевших не рекомендуется использовать Вазилип. Если в период лечения наступает беременность, продукт надлежит отменить, а пациентку предупредить о возможной опасности для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат пртивопоказн при острых и обострениях хронических заболеваний печени, также при персистирующем повышении активности трансаминаз неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не обязана превышать 10 мг/сут. При надобности увеличение дозы у этой категории больных надлежит проводить под тщательным медицинским контролем.
Особые указания
Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Тем не менее, до начала и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз через 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, потом через 8 недель на протяжении оставшегося первого года и потом 1 раз в полгода).
При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение надлежит прекратить. У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
На фоне лечения Вазилипом возможно развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатиии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что надлежит учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены продукта служить увеличение содержания КФК в сыворотке более чем в 10 раз выше ВГН. Пациента надлежит предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния надлежит сообщить об этом врачу.
Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, поэтому назначение продукта этой категории больных противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазилип не дает воздействия на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Передозировка
Лечение: предотвращение дальнейшего всасывания продукта (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств) мониторинг, поддержание жизненных функций.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) надлежит немедленно прекратить прием продукта и ввести диуретик и натрия бикарбонат (в/в). При надобности показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорид или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Вазилипа с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазодоном возможно увеличение концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные продукты являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при участии которого симвастатин метаболизируется в печени.
Подобное взаимодействие возможно при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты. При одновременном использовании Вазилипа и варфарина возможно усиление действия в последствииднего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.
При одновременном использовании Вазилипа и дигоксина (однократная доза) происходит увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (при данной комбинации требуется наблюдение за состоянием пациента). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч в последствии приема указанных продуктов, при всем этом отмечается аддитивный эффект).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Вазилип (Vasilip)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазилип (Vasilip)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
