Наименование: Виразол (Virazole)
Форма выпуска, состав и пачка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный. 1 мл 1 фл. рибавирин 100 мг 1.2 г. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.
Фармакологическое действие
Противовирусный продукт. Виразол активен в отношении РНК-содержащих вирусов: аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы; ДНК-содержащих вирусов: аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус.
Препарат угнетает репликацию вирусов — возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром.
При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и заболевших людей в различных географических регионах мира, обладают высокой восприимчивостью к Виразолу. Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты.
Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, продукт снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во вторых, Виразол может изменять синтез РНК с в последствиидующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов. Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: сокращается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе, головная боль.
Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагии у заболевших, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет примерно 43 мкмоль/л и 72 мкмоль/л для доз 600 мг и 1200 мг соответственно. Период полураспределения — в пределах 0.2 ч.
Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них на протяжении нескольких недель в последствии применения.
Метаболизм
Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с в последствиидующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Практически не связывается с белками плазмы крови.
Выведение
После в/в введения 19% продукта в неизмененном виде выводится почками на протяжении 24 ч и 24% — на протяжении 48 ч. Через почки также выводится метаболит 1,2,4-триазолкарбоксамид. T1/2 составляет 0.5-2 ч.
Показания
геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Режим дозирования
Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч в последствии введения изначальной дозы вводят по 16 мг/кг массы тела через через 6 ч на протяжении 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч в последствии введения в последствиидней из этих доз начинают использовать продукт по 8 мг/кг через 8 ч на протяжении 3 дней (9 доз).
Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния заболевшего, но не должно превышать 14 дней. Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у малышей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.
Правила введения продукта
Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл.
Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор на протяжении 30 мин. Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов и в последствии разведения должен быть использован на протяжении 24 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: конъюнктивит; при струйном введении может возникать озноб, в связи с чем продукт рекомендуется вводить медленно, на протяжении 10-15 мин.
Противопоказания
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания на протяжении в последствиидних 6 мес;
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;
тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени);
гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная анемия);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к рибавирину или к другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), тромбоэмболии легочной артерии, заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), пациентам в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Препарат Виразол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие продукта. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и на протяжении 7 мес в последствии окончания терапии должны использовать надежные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени).
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа.
Особые указания
Препарат может использоваться только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Медицинскому персоналу, работающему с продуктом, надлежит учитывать его тератогенность. Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе и далее — регулярно.
Передозировка
В настоящее время случаи передозировки Виразола не описаны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с зидовудином Виразол подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата (антагонизм действия).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном отсвета, недоступном для малышей месте, при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Виразол (Virazole)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Виразол (Virazole)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
