Наименование: ВИТА-МЕЛАТОНИН® , Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Вита-мелатонин считается синтетическим аналогом мелатонина — нейропептида, вырабатываемого шишковидным телом (эпифизом). Основной результат Вита-мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени препарат тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, в среднем мозгу и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.
Перечисленные выше процессы способствуют нормализации циркадных ритмов, смене сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают выраженность стрессовых реакций.
Препарат обладает антиоксидантными свойствами, что обусловливает его мембраностабилизирующее воздействие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивет ее резистентность к повреждающим факторам, делает лучше микроциркуляцию.
Препарат делает лучше только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на его нормальную функцию. Мелатонин уменьшает систолическое АД и ЧСС у пациентов приклонного возраста в состоянии покоя, уменьшает повышенное АД при психоэмоциональной нагрузке. Препарат нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы в основном в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля АД.
Вита-мелатонин, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает иммуномодулирующее воздействие на организм.
Фармакокинетика. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность лекарства составляет 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин.
Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Средний Т½ мелатонина составляет 45 мин. Выделяется из организма почками.
Состав и форма выпуска
табл. 3 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.
№ UA/7898/01/01 от 14.01.2013 до 14.01.2018
Показания
Вита-мелатонин используют для предупреждения и лечения расстройств циркадного ритма «сон–бодрствование» при изменении часовых поясов, проявляющихся повышенной утомляемостью; нарушение сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонницу у лиц приклонного возраста (в том числе при сопутствующей АГ и гиперхолестеринемии); для повышения умственной и физической работоспособности, а также устранения стрессовых реакций и депрессивных состояний, имеющих сезонный характер. Повышенное АД и гипертоническая болезнь (I–II стадии) у заболевших приклонного возраста (в составе комплексной терапии).
Применение
Вита-мелатонин прописывают взрослым в дозе 3–6 мг (1–2 таблетки) в сутки за 30 мин перед сном каждый день, желательно в одно и то же время.
Курс лечения продолжают до восстановления физиологического ритма «сон–бодрствование», однако не более 1 мес.
С профилактической целью дозу лекарства и продолжительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Зачастую прописывают по 1–2 таблетки в сутки за 30 мин перед сном, желательно в одно время ежедневно в течение 2 мес с недельным перерывом между курсами (курс применения — 1 мес).
Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей АГ и/или гиперхолестеринемии) у пациентов приклонного возраста препарат прописывают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки за 30 мин перед сном. При недостаточной эффективности дозу повышают до 3 мг. Отмену лекарства надлежит проводить постепенно, снижая дозу в течение 1–2 нед.
По такой же схеме препарат принимают при повышенном АД и гипертонической болезни у пациентов приклонного возраста. Препарат возможно использовать в течение 3–6 мес с интервалами по 1 нед между месячными курсами лечения.
Противопоказания
гиперчувствительность к препарату, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, период беременности и кормления грудью, детский возраст, сочетанное лечение ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.
Побочные эффекты
в некоторых случаях при использовании лекарства могут отмечать побочные реакции. Побочные реакции распределяются по частоте появления таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: редко — опоясывающий лишай.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны психики: иногда — раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения; редко — изменения настроения, агрессивность, ажитация, повышенное слезотечение, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.
Со стороны ЦНС: иногда — мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость; редко — ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: редко — головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: редко — приливы крови.
Со стороны пищеварительного тракта: иногда — боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления ротовой полости; редко — рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — гипербилирубинемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — ночное потоотделение, дерматит; редко — экзема, эритема, сыпь, зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: иногда — боль в конечностях; редко — мышечные спазмы, боль в шее, артрит.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы; редко — полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.
Общие нарушения: иногда — астения, боль в грудной клетке; редко — утомляемость, жажда.
Другие нарушения: иногда — увеличение массы тела; редко — изменение электролитного баланса.
Особые указания
не использовать у женщин, планирующих беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При использовании Вита-мелатонина надлежит избегать яркого освещения.
У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому использовать препарат у этих заболевших нужно с осторожностью.
Препарат возможно использовать у заболевших с повышенным АД (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном использовании Вита-мелатонин уменьшает уровень ХС у пациентов с гиперхолестеринемией, однако не влияет на уровень ХС при его нормальном содержании в плазме крови. Препарат уменьшает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с АГ и гиперхолестеринемией, сопровождающимися инсулинорезистентностью (индекс НОМА >3).
С осторожностью прописывают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью надлежит использовать препарат, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.
Не предлогается использовать при аутоиммунных заболеваниях.
Больные такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галатозы не должны использовать этот препарат.
Одновременное потребление алкоголя уменьшает эффективность мелатонина.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат не используют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения лекарства в детском возрасте отсутствует.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. С осторожностью надлежит использовать у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Вита-мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное использование требует медицинского контроля.
Вита-мелатонин может потенцировать противоопухолевый результат тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его использовании с Вита-мелатонином.
Вита-мелатонин может потенцировать антибактериальное воздействие изониазида.
Мелатонин возможно использовать с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии у заболевших с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его результат.
В соответствии с существующими наблюдениями мелатонин индуцирует CYP 3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентрации препаратов, которые вводятся параллельно.
Флувоксамин увеличивет уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP 1A2 и CYP 2C19 цитохрома P450 (CYP). Надлежит избегать такой комбинации.
Надлежит внимательно наблюдать пациентов, получающих 5- или 8-метоксипсорален, который увеличивет уровень мелатонина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.
Надлежит внимательно наблюдать пациентов, получающих циметидин — ингибитор CYP 2D, повышающий уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP 1A2.
Надлежит тщательно наблюдать пациентов, получающих эстрогены (в частности контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина повышается из-за торможения его метаболизма CYP 1A1 и CYP 1A2.
CYP 1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут содействовать усилению действия мелатонина.
CYP 1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
Передозировка
описаны случаи передозировки Вита-мелатонина (однократный прием 24–30 мг лекарства). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, потеря памяти относительно предшествующих событий. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
