Наименование: Зокардис (Zocardis)
Форма выпуска, состав и пачка
Зокардис 7.5
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка выпуклые с обеих сторон. 1 таб. зофеноприл кальция 7.5 мг, что эквивалентно содержанию зофеноприла 7.2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.
Зокардис 30
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с двусторонней насечкой для деления. 1 таб. зофеноприл кальция 30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, антигипертензивный продукт. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при всем этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при всем этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации.
Снижение АД в терапевтическом диапазоне не оказывает влияние на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При долгом использовании сокращается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, максимума достигает через 4-6 ч и сберегается до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при долгом лечении (6 мес и более).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч в последствии приема Зокардиса. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%.
Метаболизм и выведение
Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Показания
мягкая и умеренная артериальная гипертензия;
острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у больных со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию надлежит начинать в дозе 15 мг (2 таб. по 7.5 мг или 1/2 таб. по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели. Средняя доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таб. по 7.5 мг или 1 таб. по 30 мг). Максимальная суточная доза — 60 мг (8 таб. по 7.5 мг или 2 таб. по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут. При нарушениях водно-электролитного баланса перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ.
В этом случае начальная доза Зокардиса составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса обязана составлять 7.5 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК<45 мл /мин дозу надлежит снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут. Начальная доза для больных, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для больных с нормальной функцией почек.
При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.
У больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени начальная доза продукта Зокардис составляет половину дозы, применяемой у больных с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают. При чрезмерном снижении АД в начале лечения или на протяжении первых 3 дней в последствии инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют продукт. После 6 недель приема терапия может быть прекращена у больных без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено на протяжении длительного времени. Зокардис надлежит с осторожностью использовать у больных с инфарктом миокарда старше 75 лет. Таблетки принимают вовнутрь независимо от приема пищи (до, во время или в последствии еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; не часто — боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, высокая утомляемость, сонливость (2-3%); очень не часто (при использовании в больших дозах) — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: не часто — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень не часто — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, увеличение СОЭ. Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень не часто — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Противопоказания
ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;
порфирия;
выраженные нарушения функции печени;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
почечная недостаточность тяжелой степени;
высокая восприимчивость к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью надлежит использовать Зокардис при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном использовании с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД в последствии применения ингибитора АПФ даже в изначальной дозе.
Беременность и лактация
Зокардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При использовании продукта женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Зофеноприл кальция выделяется с грудным молоком. За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза продукта Зокардис составляет половину дозы, применяемой у больных с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК<45 мл /мин дозу надлежит снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут. Начальная доза для больных, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для больных с нормальной функцией почек.
Особые указания
Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения продуктом в последствии стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД надлежит уменьшить дозу или отменить продукт. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, обязана осуществляться в зависимости от уровня АД. При использовании продукта требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД). У больных с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. Пациента надлежит предупредить о надобности соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. Во время применения продукта не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Контроль лабораторных показателей
До и в последствии лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особо в последствии приема изначальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений), судороги, ступор. Лечение: заболевшего переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.
В легких случаях — промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей); при надобности — введение ангиотензина II, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.
При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития. При совместном использовании иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Зокардис (Zocardis)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зокардис (Zocardis)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
