Золадекс Zoladex — инструкция по применению, цена

Наименование: Золадекс (Zoladex)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.


1 капс. гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 3.6 мг


Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот.


Клинико-фармакологическая группа


Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.

Фармакологическое действие


Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном использовании Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим в последствии отмены терапии. На первоизначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.


У мужчин примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом через 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства заболевших приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.


У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы и, при регулярном введении продукта через 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.


Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.


Показано, что Золадекс в комбинации с продуктами железа вызывает аменорею и увеличение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.


На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.


Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций в последствии окончания терапии.


Фармакокинетика


Введение капсулы через 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при всем этом не происходит.


Связывание с белками плазмы низкое. У больных с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении продукта данное изменение не будет иметь значительных в последствиидствий, поэтому изменять дозу для этой категории больных не требуется.


У заболевших с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.


Показания к применению продукта




  • рак предстательной железы;

  • рак молочной железы;

  • эндометриоз;

  • фиброма матки;

  • для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;

  • при экстракорпоральном оплодотворении.

Режим дозирования


Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку через 28 дней.


При злокачественных новообразованиях продукт применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.


Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при всем этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели в последствии введения 2-ой дозы.


Экстракорпоральное оплодотворение


Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (примерно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) при помощи гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при использовании депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.


Пациентам пожилого возраста, также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.


Побочное действие




  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали или в процессе терапии Золадексом, или в последствии ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; в последствии первого введения продукта (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.

  • Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: не часто — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.


Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).


У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется не часто), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у заболевших раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.


У женщин: возможны «приливы», высокая потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется не часто); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоизначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у заболевших раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия.


При использовании Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При надобности введение человеческого ХГ надлежит прекратить.


После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.


Противопоказания к применению продукта




  • беременность;

  • лактация;

  • детский возраст;

  • высокая восприимчивость к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.


Применение при нарушениях функции печени


Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.


Применение при нарушениях функции почек


Больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.


Особые указания


Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных надлежит проводить тщательный мониторинг на протяжении первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, надлежит назначать стандартное для данных осложнений лечение.


Во время лечения и до восстановления менструаций надлежит использовать негормональные методы контрацепции.


Имеющиеся в настоящее время данные по применению продукта Золадекс свидетельствуют об уменьшении примерно на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков на протяжении 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается в последствии прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня примерно на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного продуктов) сокращает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.


Возобновление менструаций в последствии окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых заболевших может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций в последствии окончания терапии.


Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.


Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,


Золадекс 3.6 мг надлежит использовать при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.


Рекомендуется с осторожностью использовать Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.


Передозировка


Опыт передозировки продукта у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.


Лечение: проведение симптоматической терапии.


Лекарственное взаимодействие


Лекарственное взаимодействие продукта Золадекс не описано.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 3 года.


Внимание!
Перед применением медикамента «Золадекс (Zoladex)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Золадекс (Zoladex)».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Новости медицины.