Наименование: Акридилол
Действующее вещество
Карведилол* (Carvedilol*)
АТХ
C07AG02 Карведилол
Фармакологическая группа
- Альфа- и бета-адреноблокаторы
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Разрешается легкая «мраморность».
Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1»— на другой.
Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2»— на одной.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее воздействие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у заболевших артериальной гипертензией— снижение АД; у заболевших ишемической болезнью сердца— противоишемическое и антиангинальное воздействие; у заболевших с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения— благоприятно влияет на гемодинамические показатели, увеличивет фракцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Сmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность— 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного лекарства метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола значительно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Акридилол®
Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС: стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам лекарства, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, AV блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории заболевших вероятно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не предлогается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли (в основном, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко— нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко— тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко— нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Взаимодействие
Карведилол может потенцировать воздействие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный результат (нитраты).
При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.
Карведилол может потенцировать воздействие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у заболевших сахарным диабетом предлогается регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный результат карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация последнего (предлогается коррекция суточной дозировки циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный результат карведилола.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная дозировка составляет 6,25–12,5мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 50 мг 1 раз в сутки (вероятно разделение на 2 приема).
ИБС
Начальная дозировка составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная дозировка составляет 3,125мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом— до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая нормально переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка— 75–100 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Вероятно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.
Лечение: нужно проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости— в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Особые указания
Терапия Акридилолом® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у заболевших ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозировки лекарства должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозировки лекарства у пациентов, особенно приклонного возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, в основном при вставании. Необходима коррекция дозировки лекарства. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозировки вероятно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.
Предлогается постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения надлежит избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом® нужно назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, надлежит учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не предлогается управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозировки Акридилола®. Надлежит воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Производитель
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата Акридилол®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Акридилол®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
