Наименование: Акридилол (Acridilole)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки квадратные с округленными углами, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
Таблетки овальные, двояковыпуклые, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Альфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол блокирует β1-, β2- и α1-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации продукт снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность продукта — 24-28%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного продукта метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выведение продукта из организма происходит в основном с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС: стабильная стенокардия.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут на протяжении 2 дней. Потом назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При надобности через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).
При ИБС в начале лечения продукт назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, потом — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут на протяжении 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, потом до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у больных с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Препарат надлежит принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), высокая утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени; не часто — нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; не часто — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II-III степени;
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
СССУ;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
кардиогенный шок;
ХОБЛ;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к карведилолу или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при стенокардии
Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение продукта этой категории больных возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью.
Особые указания
Терапию надлежит проводить длительно и не прекращать резко, особо при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности дозу продукта надлежит снижать постепенно, на протяжении 1-2 недель.
В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы. При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение диуретиков в более больших дозах вплоть до стабилизации состояния заболевшего.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), также с антиаритмическими препаратами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом. Акридилол не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы. Пациентам, использующим контактные линзы, надлежит учитывать, что продукт может вызывать уменьшение слезоотделения. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Внимание!
Перед применением медикамента «Акридилол (Acridilole)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Акридилол (Acridilole)».
