Наименование: Акридипин
Действующее вещество
Амлодипин* (Amlodipine*)
АТХ
C08CA01 Амлодипин
Фармакологическая группа
- Блокаторы кальциевых каналов
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит амлодипина бесилата 5мг ( в пересчете на амлодипин); в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигипертензивное, антиангинальное.
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокардиоциты. Гипотензивное воздействие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный результат считается следствием расширения периферических артериол, снижения ОПСС, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий увеличивает поступление кислорода в миокард.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, Cmax в крови наблюдается через 6–12ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения— около 20 л/кг и нормально связывается с белками— более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозировки выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 35–45ч, у заболевших с артериальной гипертензией— 48ч, у пожилых пациентов— 65ч, при печеночной недостаточности— до 60ч, при нарушении функции почек— не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.
Показания препарата Акридипин®
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами); стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя).
Применение при беременности и кормлении грудью
Вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость. Редко— изменения настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, диспноэ, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп). Редко— нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе. Редко— повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Редко— мультиформная эритема, изменение цвета кожи.
Прочие: редко— гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.
Взаимодействие
Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены понижают гипотензивный результат амлодипина, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов— усиливают его. При совместном использовании с лекарствами лития вероятно проявление нейротоксичности.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная дозировка в роли гипотензивного средства— 2,5мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в роли антиангинального средства— 5мг (особенно пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При необходимости— до 10мг/сут (наибольшая суточная дозировка).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов— назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов— в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью используют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозировки амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.
Опыт применения у детей отсутствует.
Особые указания
В период лечения нужен контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен).
Условия хранения препарата Акридипин®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Акридипин®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
