Актапароксетин Actaparoxetine — инструкция по применению, цена

Наименование: Актапароксетин (Actaparoxetine)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, с надписью «P» на одной стороне и «20» — на другой.

1 таб. пароксетина гидрохлорид 22.22 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), маннитол DC, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, Opadry белый АМВ (водный раствор), спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); Opadry AMB синий (водный раствор): спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); FD&C blue-indigo carmine lake (E132), FD&C yellow-6/sunset yellow lake (E110), Qunoline yellow lake (E104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и надписью «P30» — на другой.

1 таб. пароксетина гидрохлорид 33.33 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), маннитол DC, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, Opadry белый АМВ (водный раствор), спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); Opadry AMB синий (водный раствор): спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); FD&C blue-indigo carmine lake (E132), FD&C yellow lake (E110), Qunoline yellow lake (E104). 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант. Фармакологическое действие Антидепрессант.

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие.

При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1, α2, β-адренорецепторам, также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у больных, принимающих пароксетин, доказано, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Распределение

Css достигается к 7-14 дню в последствии начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Метаболизм

Поскольку метаболизм пароксетина включает «первое прохождение» через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно увеличение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех больных, у которых при приеме продукта в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Выведение

T1/2 варьирует, но обычно составляет в пределах 1 сут. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а потом оно контролируется системной элиминацией. Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста, также у больных с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Показания

• депрессия всех типов (в.т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
  
• обсессивно-компульсивное расстройство;
  
• паническое расстройство, в т. ч. с агорафобией;
  
• социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
  
• генерализованное тревожное расстройство;
  
• лечение посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Дозу подбираются индивидуально на протяжении первых 2-3 недель в последствии начала терапии и вв последствиидствии при надобности корректируют.

Для лечения депрессий назначают продукт в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае надобности дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, наибольшая суточная доза — 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут, с в последствиидующим еженедельным увеличением ее на 10 мг.

Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при надобности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах Актапароксетин назначают в изначальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобии начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта на протяжении как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут.

Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматических нарушениях психики для большинства больных начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут.

Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Для пожилых больных суточная доза не обязана превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема продукта проводится постепенно.

Применение пароксетина у малышей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой категории больных не установлены.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидиые расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
  
• 
  Со стороны органа зрения: нарушения зрения.
  
• 
  Со стороны половой системы: нарушения половой функции (в т.ч. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень не часто — гепатит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, синдром отмены при резкой отмене продукта.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
  
• одновременный прием тиоридазина;
  
• нестабильная эпилепсия;
  
• беременность;
  
• период лактации (грудного вскармливания);
  
• высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме продуктов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Беременность и лактация

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внимание!
Перед применением медикамента «Актапароксетин (Actaparoxetine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Актапароксетин (Actaparoxetine)».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!