Наименование: Акьюлар ЛС
Действующее вещество
Кеторолак* (Ketorolac*)
АТХ
S01BC05 Кеторолак
Фармакологические группы
- НПВС— Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Офтальмологические средства
Показания
Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгии, боль при онкологических заболеваниях, зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), бронхоспазм, ангионевротический отек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гиповолемия, дегидратация, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), одновременный прием с иными НПВС, роды и родоразрешение, возраст до 16 лет. Не используют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (0,37 МРДЧ) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 МРДЧ) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Но репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Использование при беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное воздействие НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), надлежит избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозировки кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.
Роды и родоразрешение. Использование кеторолака трометамина противопоказано, т.к., ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что увеличивет риск маточных кровотечений.
Категория действия на плод по FDA— С.
После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина наибольшая концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма— 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл, после 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозировки. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, вероятно связанные с применением кеторолака трометамина:
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%), тошнота (12%), диспепсия (12%), диарея (7%); >1%— запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; ≤1%— гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (17%), головокружение (7%), сонливость (6%); ≤1%— астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушения мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушения вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1%— повышение АД; ≤1%— сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ≤1%— диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: ≤1%— гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1%— зуд, сыпь.
Аллергические реакции: <1%— крапивница.
Прочие: отеки (4%), >1%— пурпура, повышенная потливость; ≤1%— носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение массы тела, лихорадка, инфекция.
Местные реакции: боль в месте введения (2%— при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением— абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, психоз, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: ≤1%— астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения), гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие: кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.
Меры предосторожности
У пациентов, получающих НПВС, в т.ч. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.
Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозировки лекарства более 40 мг/сут. Больным с нарушением свертывания крови прописывают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных заболевших, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия увеличивет риск развития побочных реакций со стороны почек. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Не предлогается использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную возможность матки).
Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).
Условия хранения препарата
При температуре не выше 25°C. Список Б
Хранить в недоступном для детей месте.
