Наименование: АЛЕРОН, Актавис Украина
Фармакологические свойства
левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое воздействие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, проявляет антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное воздействие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, однако понижает его скорость.
Нет информации относительно распределения лекарства в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
В организме метаболизируется около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления тормозящего действия, взаимодействие левоцетиризина с иными веществами (и наоборот) маловероятно.
Экскреция лекарства происходит как правило путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма в течении 96 ч. 85,4% дозировки лекарства выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У заболевших с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс лекарства уменьшается, а T½ удлиняется (так, у заболевших, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 5 мг блистер, №10, №30
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидролизированный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).
№ UA/5615/01/01 от 14.11.2011 до 14.11.2016
Показания
симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичного аллергического ринита. Хроническая идиопатическая крапивница.
Применение
препарат Алерон прописывают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или до еды, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Больным приклонного возраста при правильной функции почек снижения дозировки не требуется; для заболевших с хронической почечной недостаточностью расчет дозировки нужно проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно приведенной выше таблице.
Длительность лечения зависит от вида, тяжести и течения заболевания: при поллинозе прописывают в среднем в течении 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно использовать препарат в течении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) длительность лечения — до 12 мес.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к любым другим компонентам лекарства; тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усваивания глюкозы и галактозы.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, слабость, судороги, агрессивность, беспокойство;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;
со стороны органа зрения: нарушение зрения;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатит;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек;
со стороны дыхательной системы: одышка;
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, крапивница;
другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.
Особые указания
с осторожностью прописывают пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам приклонного возраста (вероятно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения лекарства надлежит воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, однако уменьшает его абсорбцию.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не надлежит использовать в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения Алерона у детей в возрасте до 6 лет не установлены, поэтому препарат не прописывают пациентам этой возрастной категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нужно воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами во время терапии.
Взаимодействия
одновременное использование с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом не приводит к клинически значимым неблагоприятным взаимодействиям. Одновременное использование с теофиллином (400 мг/сут) уменьшает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При использовании в терапевтических дозах нет данных об увеличении выраженности действия седативных лекарственных средств. Однако желательно воздержаться от применения седативных средств во время терапии.
Передозировка
симптомы: может проявляться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием лекарства нужно прекратить; желудок промыть, принять активированный уголь; лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
