Наименование: АЛЛЕРТЕК® , Polpharma
Фармакологические свойства
цетиризин, метаболит гидроксизина, считается сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H1. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с иными рецепторами, кроме H1.
Кроме антагонистического действия к рецепторам H1, цетиризин оказывает противоаллергическое воздействие: у пациентов с гиперчувствительностью (атопией), спровоцированной аллергеном, дозировка 10 мг, которую принимали 1 или 2 раза в сутки, тормозит приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву.
Плацебо-контролируемое обследование, в котором цетиризин применяли в высокой суточной дозе (60 мг) в течение 7 сут, не показало статистически значимого удлинения интервала Q–T.
Использование цетиризина в обычных дозах делает лучше качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.
Пациенты приклонного возраста. У 16 пациентов приклонного возраста после приема внутрь разовой дозировки 10 мг T½ увеличился на ≈50%, а клиренс снизился на40% по сравнению с иными пациентами. Вероятно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев приклонного возраста связано с нарушением функции почек.
Дети. В возрасте 6–12 лет T½ цетиризина составляет ≈6 ч, а в возрасте 2–6 лет — 5 ч. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 мес T½ уменьшен до 3,1 ч.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек T½ был в 3 раза больше, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <7 мл/мин), при использовании цетиризина в разовой дозе 10 мг T½ был в 3 раза больше, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы крови в незначительном количестве. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозировки.
Пациенты с нарушениями функции печени. У лиц с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), применявших 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе, T½ увеличился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки необходима только в случаях сочетанного нарушения функции печени и функции почек.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 10 мг, №7, №20
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К 25, магния стеарат, крахмалгликолят натрия, натрия лаурилсульфат, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.
№UA/6422/02/01 от 08.06.2012 до 08.06.2017
Показания
симптоматическая терапия:
- хронического аллергического ринита;
- сезонного аллергического ринита (сенной ринит);
- аллергического конъюнктивита;
- хронической идиопатической крапивницы.
Применение
используют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (½ таблетки) однократно.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты приклонного возраста. Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозировки для лиц приклонного возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
Нет данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Однако поскольку цетиризин выделяется главным образом почками, если невозможно использование альтернативного лечения, промежутки между приемами лекарства надлежит определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировку надлежит модифицировать, как указано в таблице ниже.
Чтобы воспользоваться таблицей, нужно найти клиренс креатинина (Clkr) мл/мин. Clkr (мл/мин) возможно рассчитать на основе концентрации креатинина в плазме крови (мг/дл) по формуле:
Clkr = ([140 – возраст (лет)] x масса тела (кг)/ 72 x концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл)) х (x 0,85 для женщин)
Коррекция доз для взрослых пациентов с нарушениями функции почек
Детям с нарушениями функции почек дозу надлежит назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени. Нет необходимости в коррекции дозировки пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени. Предлогается назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек).
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, гидроксизину или производным пиперазина. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (Лаппа) или синдром нарушения всасывания глюкозы— галактозы.
Побочные эффекты
клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг/сут) может вызвать нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, усталость, головную боль и головокружение. Они слабовыражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение ЦНС.
Хотя цетиризин считается селективным антагонистом H1-рецепторов и практически лишен холинолитической активности, отмечали отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Также наблюдали нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Общие нарушения: усталость.
Нарушения ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.
Психические нарушения: сонливость.
Нарушения дыхательной системы: фарингит.
В большинстве случаев сонливость от слабой до умеренной интенсивности. Другие объективные исследования не выявили влияния цетиризина в обычных суточных дозах на активность здоровых добровольцев молодого возраста.
К нежелательным эффектам, появлявшимся с частотой 1% или выше, у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, контролируемых плацебо, относятся:
желудочно-кишечные нарушения: диарея.
Психические нарушения: сонливость.
Нарушения дыхательной системы: воспаление слизистой оболочки носа.
Общие нарушения: усталость.
Постмаркетинговые исследования. Кроме вышеуказанных нежелательных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований, были сообщения об отдельных случаях нижеприведенных нежелательных эффектов после выведения цетиризина на рынок.
Для этих нечастых нежелательных эффектов частота возникновения (редко от ≥1/1000 до 1/100, редко от ≥1/1000 до 1/1000, очень редко 1/10000) была определена на основании наблюдений за период после введения лекарства в обращение.
Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко— тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности; очень редко— анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто— возбуждение; редко— агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко— тик.
Нарушения нервной системы: нечасто— парестезии; редко— судороги, нарушения движений; очень редко— нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, дистония, дискинезия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко— нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирные кризисы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— тахикардия.
Нарушения со стороны органов ЖКТ: нечасто— диарея; редко— нарушение функции печени (повышенная активность аминотрансфераз, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидазы и концентрация билирубина).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто— зуд, высыпания; редко— крапивница; очень редко— отек Квинке, сыпь после приема лекарства.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко— боль при мочеиспускании, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание.
Общие нарушения: нечасто— общая слабость; редко— отеки, увеличение массы тела.
Особые указания
не предлогается употреблять алкоголь в период лечения. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства больным эпилепсией и с судорожным синдромом из-за возможности появления судорог.
Период беременности и кормления грудью. Клинические данные о использовании цетиризина в период беременности ограничены. При использовании лекарства наживотных не выявили нежелательных действий. Данных о воздействии на эмбрион человека нет.
Препарат возможно использовать в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В период кормления грудью препарат не надлежит использовать, поскольку он проникает в грудное молоко. При необходимости применения цетиризина кормление грудью надлежит прекратить на время лечения.
Дети. Не предлогается использование лекарства удетей в возрасте до 4 лет. Детям до 4 лет желательно назначать препарат в форме сиропа.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг/сут) препарат не вызывает существенной сонливости и снижения психофизической активности, поэтому воздействие на возможность управлять транспортными средствами незначительное.
Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенной психоэмоциональной нагрузки, не должны превышать обычную суточную дозу; им надлежит учитывать возможную реакцию организма на использование лекарства.
Иногда антигистаминные средства могут вызывать сонливость, поэтому в таких случаях надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.
Взаимодействия
учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль толерантности цетиризина, взаимодействие лекарства с иными лекарственными средствами маловероятно.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г/л) и цетиризином, примененным в терапевтической дозе.
Исследования не выявили фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, например — с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).
Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако уменьшает скорость всасывания.
Передозировка
симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с действием на ЦНС, однако могут проявляться антихолинергическим действием.
После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозировки как минимум в 5 раз) отмечали спутанность сознания, диарею, головокружение, усталость, головную боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, особенно двигательное, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Специфического антидота нет.
В случае передозировки нужно промыть желудок, если с момента применения лекарства прошло не более 1 ч, и проводить симптоматическое лечение.
Диализ не считается эффективным методом выведения цетиризина из организма.
Условия хранения
всухом, защищенном отсветаместе при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
