Наименование: Альфа Д3-Тева
Действующее вещество
Альфакальцидол* (Alfacalcidol*)
АТХ
A11CC03 Альфакальцидол
Фармакологические группы
- Витамин— кальциево-фосфорного обмена регулятор [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
- Витамин— кальциево-фосфорного обмена регулятор [Витамины и витаминоподобные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы 0,25 мкг: овальные, красновато-коричневые, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным «0,25» черной краской.
Капсулы 0,5 мкг: овальные, бледно-розовые, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным «0,5» черной краской.
Капсулы 1 мкг: овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным «1,0» черной краской.
Содержимое капсул— масляный раствор бледно-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика
Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который воздействует как регулятор обмена кальция и фосфора. Увеличивет абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и уменьшает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, однако и увеличивет ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов приклонного возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8–12 ч после однократного приема альфакальцидола.
Метаболизм. Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому полезен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Показания препарата Альфа Д3-Тева®
остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);
остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция;
псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;
синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);
почечный ацидоз.
Противопоказания
повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам лекарства;
гиперкальциемия;
гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
гипермагниемия;
гипервитаминоз D;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст младше 3 лет.
С осторожностью: при нефролитиазе; атеросклерозе; хронической сердечной недостаточности; хронической почечной недостаточности; саркоидозе или других гранулематозах; туберкулезе легких (активная форма); у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности альфакальцидол прописывают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендованные дозировки для человека, обладает тератогенным эффектом.
Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации ЛПВП; вероятно развитие гиперфосфатемии (у пациентов с выраженным нарушением функции почек).
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея, незначительное повышение активности печеночных ферментов.
Взаимодействие
При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и ЛС, снижающими костную резорбцию.
При одновременном использовании альфакальцидола с лекарствами сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) понижают, а ингибиторы— повышают концентрацию альфакальцидола в плазме крови (вероятно изменение его эффективности).
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременном использовании с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, лекарствами на основе альбумина. Для снижения вероятности взаимодеействия альфакальцидол надлежит использовать за 1 ч до или 4–6 ч после приема вышеуказанных препаратов.
Одновременное использование магнийсодержащих антацидов и альфакальцидола может вызвать повышение содержания магния в плазме крови, а алюминийсодержащих антацидов— алюминия в плазме крови, особенно при ХПН.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск появления гиперфосфатемии.
Одновременное использование альфакальцидола с лекарствами кальция, тиазидными диуретиками может повысить риск развития гиперкальциемии, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не надлежит назначать другие лекарственные препараты, содержащие витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС, понижают результат альфакальцидола.
Токсическое воздействие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу лекарства Альфа Д3-Тева® возможно принимать сразу за один прием, возможно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2–3 мес до 1 года и более. Длительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.
Взрослые
Остеомаляция, связанная с недостаточностью питания или всасывания: 1–3мкг/сут в течение минимум 2–3 мес.
Синдром Фанкони и почечный ацидоз: 2–6мкг/сут.
Гипофосфатемическая остеомаляция: терапию начинают с дозировки 4 мкг/сут. Наибольшая суточная дозировка может достигать 20 мкг.
Гипопаратиреоз: 1–4мкг/сут.
Остеодистрофия при ХПН: 0,5–2мкг/сут курсами в течение 2–3 мес 2–3 раза в год.
Остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный): 0,5–1мкг/сут. Начинать лечение предлогается с минимальной из указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу лекарства возможно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозировки предлогается продолжать контролировать содержание кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.
При необходимости применения высоких доз надлежит рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д3-Тева® или другие лекарственные формы альфакальцидола.
Дети старше 3 лет
Рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания: 1–3мкг/сут в течение минимум 2–3 мес.
Остеодистрофия при ХПН: 0,5–1 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.
Синдром Фанкони и почечный ацидоз: 2–6мкг/сут.
Гипофосфатемический рахит и остеомаляция: терапию начинают с дозировки 1 мкг/сут.
Передозировка
Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия; редко— психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.
Лечение: препарат АльфаД3-Тева® надлежит отменить. В ранние сроки острой передозировки— промывание желудка, использование минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий— гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях— использование ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Предлогается контролировать содержание электролитов в плазме крови, функцию почек и состояние сердца по данным ЭКГ, особенно у пациентов, получающих дигоксин (или другие сердечные гликозиды).
Особые указания
У детей и у пациентов с ХПН нужно регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов в плазме крови (в начале лечения— 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода лечения— каждые 3–5 нед), а также активность ЩФ (при ХПН— еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации активности ЩФ в плазме крови дозу лекарства Альфа Д3-Тева® нужно понизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.
В начале лечения препаратом Альфа Д3-Тева® предлогается измерение содержания кальция, особенно при состояниях без значительного поражения костей, в частности при гипопаратиреозе и в случае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, а также на более поздних этапах лечения— при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная возможность почек и дозировка лекарства.
Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозировки лекарства Альфа Д3-Тева® и снижением потребления кальция до нормализации содержания кальция в плазме крови. В основном, этот период составляет 1 нед. После нормализации терапию продолжают, применяя половину последней применяемой дозировки.
При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно срочно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (зачастую в течение 1 нед), затем прием лекарства возможно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.
Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозировки лекарства без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена дозировка лекарства, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
Надлежит предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче, активность ЩФ, концентрация паратгормона, рентгенологические и гистологические данные.
Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза альфакальцидол возможно использовать вместе с фосфатсвязывающими лекарствами.
Нужно принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск появления задержки роста.
Для предупреждения гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты появления почечной недостаточности.
В состав вспомогательных веществ лекарства входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при использовании лекарства Альфа Д3-Тева® вероятно развитие головокружения и сонливости.
Форма выпуска
Капсулы, 0,25 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги или по 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Капсулы, 0,5 мкг. По 10 капс. в блистере алюминий/алюминий или 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке. Флакон снабжен охранной лентой контроля первого вскрытия.
Капсулы, 1 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги или по 10 или 30 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
Для капс. 0,25/1 мкг
Каталент Джермани Эбербах ГмбХ, Гаммельсбахер Штр. 2, 69412, Эбербах, Германия.
Для капс. 0,5 мкг
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 18 Эли Гурвитц Ст. Инд. Зоун., Кфар Саба 44102, Израиль.
Общие для всех дозировок
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
Условия хранения препарата Альфа Д3-Тева®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Альфа Д3-Тева®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
