Наименование: АЛЬФА-Д3-ТЕВА, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Альфа Д3-Тева считается высокоэффективным активным метаболитом витамина D3, регулирующим обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол относится к главным метаболитам холекальциферола (витамина D3) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д3-Тева трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и, таким образом, увеличивет его уровень в крови. Это вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках, усиление минерализации костей, снижение уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксиляции в почках, которая возникает с возрастом, прием Альфа Д3-Тева способствует достаточному образованию кальцитриола, нейтрализующему дефицит D-гормона. Альфа Д3-Тева восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует снижению частоты развития переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом использовании лекарства отмечают уменьшение выраженности костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.
Фармакокинетика. После приема внутрь Альфа Д3-Тева быстро абсорбируется в ЖКТ. Время достижения Cmax лекарства в плазме крови составляет 8–18 ч. Начало действия — через 6 ч, длительность действия — до 48 ч.
В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть лекарства трансформируется в костной ткани.
В отличие от естественного витамина D3, биотрансформация лекарства не происходит в почках, что позволяет использовать его у пациентов с почечной патологией.
Состав и форма выпуска
капс. мягкие 0,25 мкг контейнер, №30, №60
№ UA/9309/01/01 от 27.12.2013 до 27.12.2018
капс. мягкие 0,5 мкг контейнер, №30, №60
№ UA/9309/01/02 от 27.12.2013 до 27.12.2018
капс. мягкие 1 мкг контейнер, №30, №60
№ UA/9309/01/03 от 27.12.2013 до 27.12.2018
Показания
постменопаузальный остеопороз. Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами. Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, в частности, в случае мальабсорбции и постгастроэктомического синдрома. Для значительного снижения частоты падений среди лиц приклонного возраста. При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-устойчивом) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением Альфа Д3-Тева, если уровень кальция в плазме крови <2,2 ммоль/л. Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что, в свою очередь, обусловливает нарушения метаболизма витамина D (в частности почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови <2,2 ммоль/л (<8,8 мг/100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек без или с проведением диализа, а также в начале при состоянии после трансплантации почек).
Применение
внутрь. Капсулу надлежит глотать целой, запивать достаточным количеством воды. Дозировка и длительность терапии определяются врачом индивидуально и зависят от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат используют в течении всей жизни.
При отсутствии другого назначения врачом начальная дозировка для взрослых составляет 1 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг, или 2 капсулы по 0,5 мкг, или 1 капсула по 1 мкг) ежедневно. Пациентам с более тяжелым заболеванием костей прописывают высшие дозировки: 1–3 мкг альфакальцидола (4–12 капсул по 0,25 мкг, или 2–6 капсул по 0,5 мкг, или 1–3 капсулы по 1 мкг) ежедневно.
Детям в возрасте старше 6 лет с массой тела ≥20 кг, которые могут проглотить капсулу, — 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
Для пациентов с гипопаратиреозом дозировка должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2–2,6 ммоль/л; 8,8–10,4 мг/100 мл), или когда произведение концентраций кальций • фосфат в плазме крови составляет 3,5–3,7 (ммоль/л).
Капсулы Альфа Д3-Тева по 0,25 мкг. Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимают по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная дозировка — 1 мкг альфакальцидола, принимают по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.
Капсулы Альфа Д3-Тева по 0,5 мкг. Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг, принимают по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка составляет 1–3 мкг альфакальцидола (2–6 капсул по 0,5 мкг), ее нужно разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую — вечером.
Капсулы Альфа Д3-Тева по 1 мкг. Если суточная дозировка составляет 1 мкг альфакальцидола, принимают по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка — 3 мкг альфакальцидола, принимают 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3-Тева вечером.
Противопоказания
повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или любым другим компонентам лекарства;
гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;
уровень кальция в плазме крови >2,6 ммоль/л;
произведение концентраций кальций • фосфат в плазме крови >3,7 (ммоль/л);
алкалоз с уровнем pH венозной крови >7,44 (лактаталкалозный синдром, синдром Бернетта);
метастатическая кальцификация;
повышенная чувствительность к аналогам витамина D.
Побочные эффекты
если дозировка альфакальцидола не откорректирована, вероятно повышение уровня кальция в крови, исчезающее при снижении дозировки или временном прекращении приема лекарства. Признаки возможного повышения уровня кальция в крови — утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренная мышечная боль, боль в костях, суставах, уменьшение массы тела, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, повышение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания, крапивницу.
Во время терапии альфакальцидолом могут отмечать побочные реакции, которые по частоте определяются как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Часто: гиперкальциемия*, гиперкальциурия.
Редко
гиперфосфатемия, с целью профилактики которой пациенту возможно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.
Очень редко, включая единичные случаи: гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после отмены лекарства; незначительное повышение ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек вероятно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящим в состав лекарственного средства.
Неизвестно: гиперчувствительность.
*Гиперкальциемия также ассоциируется с такими реакциями, как гиперкалийурия, эктопическая кальцификация, поражения почек и сердца.
Особые указания
альфакальцидол не надлежит назначать пациентам с гиперкальциемией.
Препарат прописывают с осторожностью:
- пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно с мочекаменной болезнью;
- пациентам, которые одновременно используют сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может привести к аритмии у таких заболевших.
В период применения лекарства нужно регулярно (не реже 1 раза в 3 мес) контролировать уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания ЩФ в плазме крови) нужно соответствующее снижение дозировки Альфа Д3-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены лекарства и снижения употребления кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. В основном, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозировки.
Во время терапии альфакальцидолом надлежит контролировать плазменные уровни фосфатов для снижения риска появления эктопической кальцификации.
Добавление в рацион витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с пищей и от действия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительна.
Поскольку альфакальцидол считается наиболее активной формой витамина D, имеется основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, несмотря на то, его воздействие быстро обратимо в случае прекращения приема.
Альфакальцидол увеличивет всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью надлежит мониторировать их плазменные концентрации.
Нужно отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов приклонного возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.
К ранним симптомам гиперкальциемии относятся полиурия; полидипсия; слабость, головная боль, тошнота, запор; сухость во рту; боль в мышцах и костях; металлический привкус во рту.
Лекарственное средство содержит соевое масло. Если у пациента отмечена аллергия на арахис или сою, лекарственное средство использовать не рекомендуют.
Период беременности и кормления грудью. Хотя не доказано отрицательное воздействие на плод или грудного ребенка, препарат не надлежит использовать в период беременности и кормления грудью.
В связи с возможным риском развития устойчивой гиперкальциемии, которая может стать причиной задержки физического и умственного развития, надклапанного стеноза аорты, ретинопатии у детей грудного возраста, передозировки аналога витамина D в период беременности надлежит избегать.
Использование альфакальцидола в период кормления грудью может увеличить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не используют в период кормления грудью.
Дети. Используют у детей в возрасте старше 6 лет с массой тела ≥20 кг, которые могут проглотить капсулу.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, однако надлежит учитывать возможность появления таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.
Взаимодействия
при лечении остеопороза Альфа Д3-Тева возможно назначать в комбинации с антирезорбтивными лекарствами разных групп и эстрогенами. Воздействие альфакальцидола усиливает одновременное использование эстрогенов у женщин в период пре- и постменопаузы.
Витамин D и его производные не надлежит использовать одновременно с Альфа Д3-Тева в связи с способностью аддитивного взаимодействия и повышения риска развития гиперкальциемии.
При одновременном использовании Альфа Д3-Тева с лекарствами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При одновременном использовании с барбитуратами, противосудорожными средствами (в частности карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и иными лекарствами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, нужно принимать Альфа Д3-Тева в более высокой дозе.
ГКС также могут снижать результат витамина D.
Всасывание альфакальцидола снижается при его использовании с колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами с высоким содержанием алюминия. Альфа Д3-Тева и антациды на основе алюминия запрещено использовать одновременно, интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном использовании Альфа Д3-Тева и антацидов на основе магния повышается риск развития гипермагниемии.
При одновременном использовании препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.
Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.
Передозировка
при однократной передозировке (25–30 мкг) альфакальцидола не выявлено вреда для здоровья. Последующие случаи передозировки альфакальцидола могут вызвать гиперкальциемию.
Симптомы: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Вероятно появление полиурии, полидипсии, никтурии, жажды, протеинурии при нарушении функции почек, уменьшение массы тела.
Лечение: прекратить прием лекарства. В зависимости от тяжести гиперкальциемии возможно придерживаться бескальциевой или низкокальциевой диеты, употреблять жидкость, проводить диализ, использовать петлевые диуретики, ГКС и кальцитонин. При острой передозировке положительный результат возможен при промывании желудка и/или использовании минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения лекарства с калом). Специфических антидотов альфакальцидола нет.
Условия хранения
в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
