Наименование: Амикацина сульфат
Действующее вещество
Амикацин* (Amikacin*)
АТХ
J01GB06 Амикацин
Фармакологическая группа
- Аминогликозиды
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций для в/в и в/м введения содержит амикацина сульфата 250 или 500 мг; во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов или в коробке 50 флаконов.
Характеристика
Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, включая пенициллино- и метициллин-устойчивые штаммы, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia, микроорганизмов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. гентамицино-, тобрамицино- и сизомициноустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков. Неактивен в отношении неспорообразующих грамотрицательных анаэробов и простейших.
Фармакокинетика
При в/м введении быстро всасывается, Cmax достигается через 1ч. При в/в капельном введении концентрация в крови превышает наблюдаемую при в/м введении. Динамика снижения уровня в крови при в/в капельном введении сходна с таковой при в/м введении, терапевтические концентрации при в/м и в/в капельном введении сохраняются до 10–12ч. Антибиотик обнаруживается в ткани легких, печени, миокарде, селезенке, костной ткани, плевральном и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи. Избирательно накапливается в корковом слое почек. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в ликворе. При воспалении менингеальных оболочек проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается. Проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Выводится в активной форме почками путем клубочковой фильтрации, создает высокую концентрацию в моче. У заболевших с нарушением функции почек повышается концентрация лекарства в крови и существенно увеличивается время циркуляции в организме.
Показания препарата Амикацина сульфат
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей, особенно осложненные и часто рецидивирующие (пиелонефрит, уретрит, цистит); инфицированные ожоги и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг%), миастения, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности используют только по жизненным показаниям.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, ототоксическое воздействие (понижение слуха— снижение восприятия высоких тонов, расстройства вестибулярного аппарата— головокружение); очень редко— блокада нервно-мышечной проводимости.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое воздействие (повышение остаточного азота сыворотки крови, снижение клиренса креатинина, олигурия, протеинурия, цилиндрурия)— зачастую обратимое.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка и др.
Прочие: флебит и перифлебит (при в/в введении).
Взаимодействие
Стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, виомицин, полимиксин В, а также диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) увеличивают риск ото-/нефротоксичности (запрещено назначать одновременно или последовательно). Фармацевтически несовместим с др. ЛС (запрещено вводить в одном шприце).
Способ применения и дозы
В/м или в/в (капельно). Взрослым и подросткам с правильной функцией почек— 15мг/кг/сут (по 5мг/кг каждые 8ч или по 7,5мг/кг каждые 12 ч), детям начальная разовая дозировка— 10мг/кг, в дальнейшем— по 7,5мг/кг каждые 12ч. Наибольшая суточная дозировка— 1,5г, общая курсовая дозировка— не более 15г. При отсутствии эффекта в течение 5 дней переходят на лечение иными лекарствами. Длительность лечения— 7–10 дней.
Больным с почечной недостаточностью нужно уменьшение дозировки или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозировки. Интервал рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Первая дозировка больным с почечной недостаточностью составляет 7,5мг/кг, для расчета последующих доз применяют формулу: Cl креатинина (мл/мин) х первоначальная дозировка (мг)/Cl креатинина в норме (мл/мин).
Меры предосторожности
У заболевших с повышенной чувствительностью к др. аминогликозидам вероятно развитие перекрестной аллергической реакции на амикацин. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и прописывают димедрол, кальция хлорид и др. Для профилактики осложнений предлогается использовать препарат под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю). Частота появления вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Вероятность развития ото- и нефротоксического действия повышается при длительном использовании и высоких дозах. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости нужно прекратить введение лекарства и срочно ввести в/в раствор кальция хлорида или п/к раствор прозерина и атропина; при необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Особые указания
Перед применением лекарства нужно определить чувствительность микроорганизмов к антибиотику (применяют диски, содержащие 30мкг амикацина сульфата). При диаметре зон 17мм и более— микроорганизм является чувствительным, 15–16мм— умеренно чувствительным, менее 14мм— устойчивым. Во время лечения надлежит контролировать содержание антибиотика в плазме крови (концентрация не должна превышать 30мкг/мл).
Для в/м введения применяют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (250мг или 500мг порошка) 2–3мл воды для инъекций. Для в/в введения разбавляют в 200мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5мг/мл.
Условия хранения препарата Амикацина сульфат
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амикацина сульфат
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
