Наименование: АМЛОДИПИН, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амлодипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный результат. Гипотензивное воздействие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и снижением ОПСС. Понижает выраженность ишемии миокарда за счет вазодилатирующего действия, ЧСС при этом изменяется незначительно. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV-проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивет скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Благодаря постепенному развитию действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При АГ понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
У заболевших стенокардией Амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, понижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
У заболевших с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (по классификации NYHA) амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA) использование амлодипина на фоне терапии сердечными гликозидами, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ не обусловливало повышения летальности. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ, липидный спектр плазмы крови и может применяться у заболевших БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах Амлодипин нормально всасывается, достигает Cmax в сыворотке крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Потребление пищи не влияет на всасывание лекарства. С белками плазмы крови связывается 90–97% амлодипина. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% — в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Т½ из плазмы крови составляет 35–50 ч, в связи с чем Амлодипин возможно принимать 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней регулярного приема лекарства. Т½ при нарушении функции печени и у пациентов приклонного возраста удлиняется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому Амлодипин возможно использовать в обычных дозах для лечения таких заболевших. Амлодипин не выводится во время диализа.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
№ UA/1586/01/01 от 30.12.2009 до 30.12.2014
Показания
АГ. Амлодипин показан для лечения АГ как средство первого ряда. Препарат может использоваться для монотерапии АГ у большинства заболевших, при необходимости его возможно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ.
ИБС. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по причине стенокардии у заболевших с ИБС.
Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Амлодипин возможно использовать для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
Препарат возможно использовать при подозрении на существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлено.
Амлодипин возможно назначать как средство монотерапии или одновременно с иными антиангинальными лекарствами.
Применение
при АГ и хронической стабильной стенокардии взрослым прописывают 5 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 нед повышают до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
При ИБС рекомендованная дозировка составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
При комбинированной терапии дозу амлодипина изменять не надлежит.
Предлогается придерживаться одного и того же времени приема лекарства.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам лекарства, дигидропиридинам; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), тахикардия; иногда — артериальная гипотензия, васкулит; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, синкопе;
со стороны ЦНС и органов чувств: часто — ощущение жара и приливов, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкусовых ощущений;
со стороны мочеполовой системы: иногда — повышение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия;
со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция; редко — гиперплазия десен; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (зачастую холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине;
со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия;
со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель;
аллергические реакции: иногда — зуд, сыпь, алопеция; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
прочие: иногда — увеличение/уменьшение массы тела; очень редко — нарушение пигментации кожи.
Особые указания
в начале терапии вероятно обострение стенокардии.
Ограничения при использовании: сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени, систолическое АД <100 мм рт. ст., ЧСС <55 уд./мин. При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии нужно соблюдать осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может возникнуть гипоксия жизненно важных органов.
При использовании Амлодипина для лечения заболевших с сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких. У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности Амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.
Рекомендованная суточная дозировка для заболевших с печеночной недостаточностью не должна превышать 5 мг. Нужно постоянно контролировать уровень печеночных ферментов.
Пациенты всех возрастных категорий одинаково нормально переносят Амлодипин. Для заболевших приклонного возраста суточная дозировка не должна превышать 5 мг.
Больным с почечной недостаточностью Амлодипин прописывают в обычных дозах.
Амлодипин не выводится во время гемодиализа, поэтому коррекция дозировки для пациентов, которые находятся на гемодиализе, не обязательна. У пациентов, находящихся на гемодиализе, с АГ и гиповолемией, связанной с приемом Амлодипина, вазодилатация может обусловить значительное снижение АД.
При использовании Амлодипина у заболевших сахарным диабетом надлежит учитывать возможность развития гипергликемии.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому использование Амлодипина во время беременности вероятно только в случаях, если нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный риск лечения для матери и плода. На время лечения Амлодипином кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Опыт применения Амлодипина для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не используют в педиатрической практике.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Амлодипин не влияет на возможность управлять автомобилем и иными механизмами, но из-за возможности появления перепадов АД или развития побочных реакций со стороны ЦНС надлежит соблюдать осторожность при деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
Амлодипин возможно использовать одновременно с диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (сублингвально), с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими лекарствами.
Одновременное использование амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование амлодипина не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, а также другие антагонисты кальция могут усиливать воздействие амлодипина. Надлежит избегать комбинации с амиодароном у заболевших с AV-блокадой и синдромом слабости синусного узла. При одновременном использовании средств для общей анестезии вероятно усиление антигипертензивного действия амлодипина.
Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действия амлодипина, одновременно угнетая рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное воздействие амлодипина, но терапевтическая ценность комбинации существенно снижается из-за рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.
При одновременном использовании с ингибиторами МАО отмечают сильный гипотензивный результат, с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пиримидином вероятно снижение эффективности амлодипина.
Трициклические антидепрессанты и алкоголь могут усиливать антигипертензивное воздействие Амлодипина.
Передозировка
симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением АД, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
