Наименование: Амлорус (Amlorus)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, сокращает ОПСС, сокращает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У заболевших стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается в последствии 7 дней терапии. Пища не оказывает влияние на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы крови — 95 %. Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Выведение
После единоразового перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У больных с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при долгом назначении кумуляция продукта в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ);
стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная составляет 5 мг 1 раз/сут.
При надобности доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может составлять 5 мг/сут.
При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10 мг /сут в 1 прием. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у больных с почечной недостаточностью. У больных с печеночной недостаточностью, больных пожилого возраста начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в отдельных случаях — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, не часто — увеличение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях — гастрит, увеличение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: не часто — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); в отдельных случаях — миастения.
Со стороны обмена веществ: не часто — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; в отдельных случаях — холодный липкий пот.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов чувств: не часто — нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ, носовое кровотечение, кашель, ринит. Прочие: не часто — боль в спине.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 месяца в последствии него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у больных пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг. С осторожностью надлежит использовать продукт принарушении функции печени.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для больных пожилого возраста такой же, как и для больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амлорус (Amlorus)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амлорус (Amlorus)».
