Наименование: Амлотоп (Amlotop)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У заболевших стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается в последствии 7 дней терапии.
Пища не оказывает влияние на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть продукта, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После единоразового перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — с калом, также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У больных с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при долгом назначении кумуляция продукта в организме будет выше (Т1/2 возрастает до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами);
стенокардия напряжения;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
Назначают внутрь. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза продукта составляет 5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг 1 раз/сут. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Пациентам с дефицитом массы тела, пациентам невысокого роста, также больным пожилого возраста, больным с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства амлодипин назначают в изначальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Не требуется изменения дозы у больных с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень не часто — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень не часто — гастрит, увеличение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень не часто — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: не часто — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); очень не часто — миастения.
Со стороны обмена веществ: не часто — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда.
Со стороны органов чувств: не часто — нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах; очень не часто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, паросмия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Дерматологические реакции: очень не часто — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: не часто — боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение; очень не часто — холодный липкий пот, кашель, ринит.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс;
кардиогенный шок;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применяют продукт при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 месяца в последствии), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют продукт при нарушениях функции печени. У больных с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при долгом назначении кумуляция продукта в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, применяя соответствующую диету. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для больных других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амлотоп (Amlotop)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амлотоп (Amlotop)».
