Наименование: АМОКСИЛ-К 625, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, и обладает свойством инактивировать β-лактамазные ферменты, наличие которых характерно для микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Например, клавулановая кислота проявляет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто обусловливают возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Клавулановая кислота в составе Амоксила-К 625 защищает амоксициллин от распада под влиянием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Микроорганизмы, приведенные ниже, разделены на группы соответственно их чувствительности к амоксициллину/клавулановой кислоте in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с вероятной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.
Нечувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика. Оба компонента Амоксила-К 625 (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и нормально абсорбируются при пероральном использовании. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Абсорбция Амоксила-К 625 улучшается при его использовании в начале приема пищи.
Удвоение дозировки Амоксила-К 625 приводит к удвоению его концентрации в плазме крови. Оба компонента лекарства плохо связываются с белками плазмы крови, около 70% остаются в свободном состоянии в плазме крови.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой блистер, №14
№UA/10915/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
Показания
лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату Амоксил-К 625 микроорганизмами, таких как острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.
Применение
препарат надлежит использовать согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавулановой кислоте отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости надлежит обратиться к данным по местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Дозировка зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.
Суточная дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥40 кг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
Наибольшая суточная дозировка для детей в возрасте старше 6 лет с массой тела 25–40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.
Если для лечения нужно назначать высокие дозировки амоксициллина, надлежит использовать другие формы лекарства, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Длительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (в частности остеомиелит) требуют длительного лечения.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг. 1 таблетка лекарства Амоксил-К 625 (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки.
Дети в возрасте старше 6 лет с массой тела 25–40 кг. Дозировка от 20 мг/5 мг/кг массы тела в сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 3 приема.
Поскольку таблетку запрещено делить, у детей, масса тела которых <25 кг, препарат используют в другой лекарственной форме.
Больные приклонного возраста. Коррекции дозировки для пациентов приклонного возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Дозирование при нарушении функции почек. Дозировка основана на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу у пациента при клиренсе креатинина >30 мл/мин.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг:
Дети в возрасте старше 6 лет с массой тела 25–40 кг. Поскольку таблетку запрещено делить, детям в возрасте старше 6 лет с массой тела 25–40 кг, клиренсом креатинина <30 мл/мин или детям, которые находятся на гемодиализе, Амоксил-К 625 не прописывают.
Дозирование при нарушении функции печени. Использовать с осторожностью; нужно регулярно контролировать функцию печени.
Таблетку надлежит глотать целиком, не разжевывая. Если нужно, таблетку возможно разломать пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения выраженности возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат надлежит принимать в начале приема пищи.
Длительность лечения определяют индивидуально. Лечение не надлежит продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.
Лечение возможно начать парентерально, а затем продолжить перорально.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства, любым антибактерильным средствам группы пенициллинов.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных средств (в том числе цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавулановой кислоты.
Побочные эффекты
инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Иммунная система: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.
Нервная система: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (конвульсии могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозировки лекарства).
Пищеварительная система: взрослые — диарея, тошнота, рвота; дети — диарея, тошнота, рвота; тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами лекарства. Выраженность вышеупомянутых симптомов со стороны пищеварительного тракта может быть уменьшена при приеме лекарства в начале приема пищи; нарушение пищеварения; антибиотикассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Гепатобилиарные реакции: умеренное повышение уровня АсАТ и/или АлАТ отмечали у заболевших, лечившихся антибиотиками группы бета-лактамов, но клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при использовании других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникали, главным образом, у мужчин и заболевших приклонного возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. У детей такие явления отмечали в единичных случаях.
Симптомы заболевания проявляются во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления зачастую носят обратимый характер. Чрезвычайно редко сообщалось о летальных случаях, которые всегда отмечали у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получавших препараты, оказывающие негативное воздействие на печень.
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения любого аллергического дерматита лечение надлежит прекратить.
Почки и мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Особые указания
перед началом терапии Амоксилом-К 625 нужно исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Тяжелые, иногда даже летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) выявляют у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее появляются у заболевших с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В случае появления аллергической реакции терапию амоксициллином/клавулановой вислотой надлежит прекратить и назначить соответствующее лечение.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, нужно рассмотреть возможность перехода с комбинации амоксициллин/ клавулановая кислота на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Амоксил-К 625 не надлежит назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при использовании амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобных высыпаний.
Длительное использование лекарства может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к Амоксилу-К 625 микрофлоры.
Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае нужно прекратить лечение, а в дальнейшем введение амоксициллина противопоказано.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К 625 и пероральные антикоагулянты, могут отмечать превышающее норму удлинение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного отношения (МНО)). При одновременном приеме антикоагулянтов нужен соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозировки пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
Амоксил-К 625 надлежит с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени.
Сообщалось об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых заболевших, которые принимали Амоксил-К 625, хотя клиническое значение этого не установлено.
Существуют единичные сообщения о холестатической желтухе, которая может иметь тяжелое течение, однако зачастую считается обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 нед после окончания лечения.
У пациентов с нарушением функции почек нужно корректировать дозу соответственно степени нарушения (см. Использование).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи изредка возникает кристаллурия, как правило при парентеральном введении лекарства. Поэтому для снижения риска появления кристаллурии во время лечения высокими дозами предлогается обеспечивать адекватный баланс жидкости в организме (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче надлежит использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Содержание клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможен ложноположительный эффект при проведении теста Кумбса.
Имеется сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту. Поэтому результаты таких тестов у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановой кислотой, надлежит интерпретировать с осторожностью и подтверждать иными диагностическими методами.
Использование в период беременности и кормления грудью. Существуют данные о том, что использование у животных доз, которые в 10 раз превышали дозировки для человека амоксициллина/клавулановой кислоты (500 мг/125 мг), не оказывало тератогенного действия.
Имеется данные, что у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек профилактическое использование амоксициллина/клавулановой кислоты (500 мг/125 мг) может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Надлежит избегать применения лекарства в период беременности, особенно в I триместр, кроме случаев, когда польза от применения лекарства превышает потенциальный риск.
Оба активных компонента лекарства экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании).
У младенца на грудном вскармливании вероятно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью надлежит прекратить.
Амоксил-К 625 в период кормления грудью возможно использовать только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.
Дети. Эту дозировку таблеток Амоксил-К 625 используют у детей в возрасте старше 6 лет с массой тела не менее 25 кг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Негативного влияния на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами не выявлено, однако надлежит учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.
Взаимодействия
одновременное использование пробенецида не предлогается. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его использование с Амоксил-К 625 может привести к повышению уровня лекарства в крови в течение длительного времени, но не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может привести к повышению токсичности последнего.
Одновременное использование аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивет вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Амоксил-К 625 и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Амоксил-К 625 может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня МНО у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое использование нужно, надлежит тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения препаратом Амоксил-К 625.
Передозировка
может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, надлежит обращать внимание на коррекцию водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, которая в отдельных случаях может приводить к почечной недостаточности. Амоксил-К 625 может быть выведен из крови методом гемодиализа.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
