Наименование: Амоксисар
Действующее вещество
Амоксициллин* (Amoxicillin*)
АТХ
J01CA04 Амоксициллин
Фармакологическая группа
- Пенициллины
Состав и форма выпуска
во флаконах; в пачке картонной 50 флаконов.
Описание лекарственной формы
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом. Гигроскопичен.
Характеристика
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
По механизму действия относится к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: не образующих пенициллиназу Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т.ч. S.pneumoniae, S.viridans, S.pyogenes; большинства грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; некоторых энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis); а также проявляет активность в отношении Helicobacter pylori, Campylobacter spp.; активен в отношении Prevotella melaninogenica и Listeria monocytogenes.
Не воздействует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении пенициллиназообразующих штаммов возбудителей.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1ч после в/м введения и через 30 мин— после в/в; сохраняется на терапевтическом уровне 6–8ч. Белками сыворотки крови связывается незначительно (около 17%).
Обнаруживается в высоких концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, предстательной железе, желчи. Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты. Легко проникает через плацентарный барьер. Концентрация лекарства в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25–30% его уровня в плазме крови. В минимальных количествах содержится в грудном молоке. В норме плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При менингите его концентрация в ликворе (при в/в введении максимальных доз) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей.
Выводится как правило почками и частично— с желчью. Концентрации, создаваемые в моче и желчи, существенно превышают значения МПК для возбудителей инфекций данной локализации.
У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 10мл/мин удлиняется Т1/2 с 1,3ч в норме до 24ч, а при анурии— до 48ч и более, с повышением концентрации лекарства в крови.
Кумуляция при правильной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8ч не замечено, что дает способность использовать его в больших дозах и длительно (14 дней и более).
Препарат малотоксичен и может применяться у детей всех возрастных групп и заболевших приклонного возраста.
Показания препарата Амоксисар®
У взрослых и детей при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызываемых чувствительными к действию Амоксисара возбудителями: сепсисе, менингите, эндокардите, перитоните; инфекциях дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического бронхита, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); отите; инфекциях мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; эндометрит, параметрит, цервицит и др.), а также гонорее; инфекциях, вызываемых Helicobacter pylori, у заболевших язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); при инфекциях кожи и мягких тканей, костно-суставного аппарата (остеомиелит, артрит и др.); ожоговой и раневой инфекциях; профилактике послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов и цефалоспоринов; инфекционный мононуклеоз; тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью: лактация и беременность; поливалентная аллергия; заболевания ЖКТ (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью надлежит использовать с осторожностью.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко— лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях— анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)— синергическое воздействие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)— антагонистическое воздействие.
Увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Понижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию— снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
Аллопуринол увеличивет риск развития кожной сыпи.
Понижает клиренс и увеличивет токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Способ применения и дозы
В/м, в/в струйно и капельно. Для в/м введения раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения дозу лекарства (не более 2 г) растворяют в 10–20мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При разовой дозе, превышающей 2г, препарат вводят в/в капельно.
Для в/в капельного введения разовую дозу (2–4 г) растворяют в 125–250мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят со скоростью 60–80 кап/мин (взрослым). При капельном введении детям в роли растворителя используют 5% раствор декстрозы (глюкозы) (50–100мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 кап/мин. Раствор используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием лекарства внутрь.
Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.
Перед назначением надлежит определить чувствительность выделенного возбудителя.
Разовая дозировка для взрослых составляет 1–2г, вводится каждые 8–12ч (3–6г/сут). Разовая дозировка для взрослых при в/м введении не должна превышать 1г. Наибольшая суточная дозировка для взрослых— 6г.
Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года препарат прописывают в суточной дозе 100мг/кг, детям остальных возрастных групп— 50мг/кг. Разовая дозировка для детей при в/м введении— не выше 0,5г.
При тяжелом течении инфекции указанные дозировки для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза. В этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12ч.
Для предупреждения послеоперационных осложнений препарат вводят в/в за 30 мин или в/м за 1ч до операции в дозе 0,5–1г. Повторно в течение первых суток послеоперационного периода препарат используют в той же дозе каждые 8–12ч. При операциях на заведомо инфицированных областях продолжительность профилактического применения может быть увеличена до 3–5 дней.
При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1г, затем— по 0,5г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10мл/мин— 1г, затем по 0,5г каждые 24ч. У заболевших в состоянии анурии суточная дозировка не должна превышать 2г. Больным, находящимся на гемодиализе, прописывают дополнительно 2г лекарства: 0,5г во время сеанса гемодиализа и 0,5г после его окончания.
Использовать строго по назначению врача.
Передозировка
При длительном использовании высоких доз возможны нейротоксические реакции, тромбоцитопения. Эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены лекарства.
Особые указания
При курсовом лечении нужно проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении заболевших с бактериемией вероятно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии надлежит избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; возможно применять каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее нужно обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается 48–72ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина надлежит, по возможности, применять другие или дополнительные методы контрацепции.
Производитель
ОАО «Биохимик», Россия.
Условия хранения препарата Амоксисар®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амоксисар®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
