Наименование: Амоксициллин Сандоз
Действующее вещество
Амоксициллин* (Amoxicillin*)
АТХ
J01CA04 Амоксициллин
Фармакологическая группа
- Антибиотик, пенициллин полусинтетический [Пенициллины]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые (0,5 г) или овальные (1 г), двояковыпуклые таблетки от белого до немного желтоватого цвета с насечками на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.
Активен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий— Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).
Грамотрицательных аэробных бактерий— Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter.
Других— Chlamydia spp.
Анаэробных бактерий— Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы).
Грамотрицательных аэробных бактерий— Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
Анаэробных бактерий— Bacteroides spp.
Других— Mycoplasma spp., Rickettsia spp.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозировки и составляет от 75 до 90%. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию лекарства. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация лекарства в плазме составляет 6–11 мг/л. После перорального применения Cmax в плазме достигается через 1–2 ч.
От 15 до 25% амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в небольших количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации лекарства в ликворе могут составлять 20% от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
До 25% введенной дозировки метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.
Около 60–80% амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6–8 ч после приема лекарства. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью. T1/2 составляет 1–1,5 ч. У заболевших с терминальной почечной недостаточностью T1/2 варьируется от 5 до 20 ч. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата Амоксициллин Сандоз®
Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:
инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);
инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);
инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, кларитромицином или метронидазолом);
инфекции кожи и мягких тканей;
лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);
эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).
Противопоказания
повышенная чувствительность к пенициллину и другим компонентам лекарства;
повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбопенемы (способность перекрестной реакции);
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью препарат надлежит использовать у пациентов с нарушенной функцией почек; тяжелыми расстройствами пищеварения, сопровождающимися постоянной рвотой и диареей; аллергическим диатезом; астмой; поллинозом; с вирусными инфекциями; с острым лимфобластозным лейкозом; инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском появления эритематозной сыпи на коже); у детей в возрасте старше трех лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Но адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому использование амоксициллина во время беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку вероятно развитие диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у кормящегося младенца.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые— более 10%; частые — от 1 до 10%; нечастые — от 0,1 до 1%; редкие— от 0,01 до 0,1%; очень редкие— менее 0,01%.
Со стороны ССС: частые— тахикардия, флебит; редкие— снижение АД; очень редкие— удлинение интервала QT.
Со стороны крови и лимфатической системы: частые— эозинофилия, лейкопения; редкие— нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редкие— анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны нервной системы: частые— сонливость, головная боль, головокружение; редкие— нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги; очень редкие— гиперстезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: редкие— интерстициальный нефрит, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ и печени: дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит; частые— тошнота, диарея, увеличение печеночных показателей (АЛТ, АСТ, щелочная фосфотаза, γ-глютамилтрансфераза), увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови; редкие— рвота, диспепсия, боль в области эпигастрия, гепатит, холестатическая желтуха; очень редкие— острая печеночная недостаточность, диарея с примесью крови, псевдомембранозный колит, появление черной окраски языка.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие— артралгия, миалгия, заболевания сухожилий включая тендинит; очень редкие— разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны кожи: частые— прурит, сыпь; редкие— крапивница; очень редкие— фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны эндокринной системы: редкие— анорексия; очень редкие— гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: редкие— бронхоспазм, диспноэ; очень редкие— аллергический пневмонит.
Общие: редкие— общая слабость; очень редкие— повышение температуры тела.
Прочие: затрудненное дыхание, кандидамикоз влагалища; редкие— суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), реакции сходные с сывороточной болезнью; единичные случаи— анафилактический шок.
Взаимодействие
Вероятно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии Амоксициллин Сандоз®.
Пробенецид понижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.
Надлежит избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонизма. При одновременном использовании аминогликозидов и амоксициллина вероятно развитие синнергического эффекта.
Не предлогается одновременное использование амоксициллина и дисульфирама.
При одновременном использовании метотрексата и амоксициллина вероятно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, пища, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию, аскорбиновая кислота увеличивет абсорбцию амоксициллина.
Увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); понижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственные препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), препараты этинилэстрадиола— риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол увеличивет риск развития кожной сыпи.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Терапия инфекций
В основном, терапию предлогается продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии в течение не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов приклонного возраста)
Стандартная дозировка: обычная дозировка колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях предлогается ограничиться дозой 1500 мг/сут в несколько приемов.
Короткий курс терапии: неосложненные инфекции мочевыводящих путей— двукратный прием лекарства по 3 г с интервалом между дозами 10–12 ч.
Детские дозировки (до 12 лет)
Суточная дозировка для детей составляет 25–50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут), в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дозировка должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин предлогается увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.
Взрослые (включая пациентов приклонного возраста):
При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.
Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:
Профилактика эндокардита
Для предупреждения эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, надлежит назначать 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.
Детям предлогается назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, надлежит обратиться к местным официальным руководствам.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллурия, эпилептические приступы.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, вероятно проведение гемодиализа.
Особые указания
Перед назначением Амоксициллин Сандоз® нужно убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающие инфекционное заболевание, чувствительны к препарату.
При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах ЖКТ, сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не предлогается принимать Амоксициллин Сандоз® внутрь из-за вероятной низкой абсорбции лекарства.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения надлежит избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; возможно применять каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее нужно обратиться к врачу.
При развитии тяжелой персистирующей диареи надлежит исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В этом случае Амоксициллин Сандоз® надлежит отменить и назначить соответствующее лечение. При этом препараты, замедляющие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.
При курсовом лечении нужно проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с иными бета-лактамными антибиотиками.
Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина надлежит по возможности применять другие или дополнительные методы контрацепции.
Амоксициллин Сандоз® не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за низкой эффективности.
Особую осторожность предлогается соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями ЖКТ в анамнезе (например, колит, вызванный лечением антибиотиками).
При длительном приеме Амоксициллин Сандоз® надлежит одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.
Во время лечения не предлогается употреблять этанол.
Использование Амоксициллин Сандоз® не оказывает влияния на результаты ферментативного анализа глюкозурии, но возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.
Во время приема лекарства Амоксициллин Сандоз® предлогается пить большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 0,5 г и 1 г.
Доза 0,5 г
Первичная упаковка: по 10 или 12 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка— по 1 блистеру (содержащему 12 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров— по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.
Доза 1 г
Первичная упаковка:— по 6 или 10 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка— по 2 блистера (содержащих по 6 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров— по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.
Производитель
Сандоз Гмбх, Биохемиштрассе, 10, А-6250, Кундль, Австрия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.
Телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Амоксициллин Сандоз®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амоксициллин Сандоз®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
