Наименование: АМПИСУЛЬБИН® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амписульбин — комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, считается бактерицидным компонентом Амписульбина, воздействует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не проявляет выраженной антибактериальной активности, он усиливает антимикробное воздействие других антибиотиков.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и увеличивается выраженность противомикробного действия компонентов лекарства.
Амписульбин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих β-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis, Haemophilus influenzae и Н. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих β-лактамазу); Branhamella catarralis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli;Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов — Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Сmax в крови и Т½ ампициллина при применении его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин нормально распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, нормально проникает в желчь, мокроту, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, но усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые отмечают в сыворотке крови. В низких концентрациях выявляется в грудном молоке. В зависимости от дозировки и способа введения препарат отмечают в крови в течение 6–8 ч. Т½ составляет около 1 ч. Выводится в основном с мочой (75–80%) в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., №1, №10
№ UA/3858/01/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015
Показания
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бактериальная пневмония); инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит, эндометрит); сепсис, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также гонококковые инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.
Применение
перед применением проводят внутрикожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотику и растворителю. Амписульбин прописывают в/в и в/м. Возможно использовать такие разведения:
Для в/в введения Амписульбин нужно развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р-ром и дать постоять до полного исчезновения образовавшейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу возможно вводить в виде болюсной инъекции в течении по крайней мере 3 мин. А при большем разведении дозу возможно вводить как в виде болюсной инъекции, так и в виде в/в инфузии в течении 15–30 мин.
Сульбактам натрия/ампициллин натрия для парентерального применения возможно также вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненные, то для растворения порошка возможно использовать 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций.
Использование у взрослых
В основном, дозировка Амписульбина варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч; наибольшая суточная дозировка сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат возможно вводить через 12 ч.
Кратность введения дозировки зависит от степени тяжести заболевания и функции почек пациента. В основном, лечение продолжают еще в течении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5–14 дней, но в более тяжелых случаях ее возможно повысить или дополнительно назначить ампициллин.
1500 мг сульбактама натрия/ампициллина натрия содержит около 115 мг (5 ммоль) натрия.
Для предупреждения хирургических инфекций дозировка Амписульбина составляет 1,5–3 г, ее надлежит вводить во время наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу возможно вводить повторно через каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств использование антибиотика, в основном, прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение Амписульбина с лечебной целью.
Для лечения неосложненной гонореи Амписульбин возможно вводить 1 раз в дозе 1,5 г.
С целью увеличения продолжительности наличия сульбактама и ампициллина в плазме крови надлежит одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.
Использование для лечения детей
Во время лечения большинства инфекций у новорожденных и детей дозировка Амписульбина составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).
Детям, в том числе новорожденным и детям грудного возраста, препарат, в основном, вводят каждые 6–8 ч согласно обычной практике применения ампициллина.
Новорожденным в 1-ю неделю жизни (особенно недоношенным) препарат, в основном, прописывают в дозе 75 мг/кг массы тела (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут ампициллина) с интервалом 12 ч.
Нарушение функции почек
У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому соотношение их в плазме крови не изменяется. Таким больным Амписульбин надлежит вводить реже согласно обычной практике применения ампициллина.
Концентрированный р-р для в/м применения надлежит использовать в течении 1 ч после растворения. Время применения лекарства для в/в инфузии, в зависимости от типа растворителя, указано ниже:
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам; заболевания ЖКТ (колит, связанный с применением антибиотиков); инфекционный мононуклеоз; тяжелые заболевания печени и почек; период кормления грудью; лейкемия; ВИЧ.
Побочные эффекты
аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течении нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует достоверность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при использовании в высоких дозах у заболевших с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, псевдоположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При использовании Амписульбина у заболевших с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
Особые указания
перед началом терапии нужно исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, поллинозе и других аллергических заболеваниях препарат используют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При использовании в высоких дозах у заболевших с почечной недостаточностью вероятно токсическое воздействие на ЦНС.
Длительное или повторное использование может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Период беременности и кормления грудью. Тератогенный результат Амписульбина не определен. Но использование Амписульбина в период беременности вероятно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Амписульбин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у детей, особенно если в анамнезе матери отмечают повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов вероятно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
Амписульбин увеличивает выраженность эффекта антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, уменьшает результат пероральных контрацептивов. При одновременном использовании Амписульбина с пероральными эстрогенсодержащими лекарствами отмечается снижение их эффективности за счет уменьшения печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию Амписульбина, в результате чего повышается риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи увеличивет аллопуринол.
Высокие дозировки Амписульбина понижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому предлогается использовать эти препараты отдельно, сначала принимать атенолол, затем Амписульбин.
Амписульбин уменьшает клиренс и увеличивет токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается результат обоих препаратов. Амписульбин может снижать результат натрия бензоата.
При одновременном использовании с блокаторами β-адренорецепторов повышается вероятность появления анафилактических реакций.
Несовместимость. Амписульбин недопустимо смешивать в одной емкости с иными медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.
Передозировка
при передозировке возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае появления симптомов передозировки препарат надлежит срочно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, использование активированного угля, солевых слабительных, коррекцию водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
