АМПИЦИЛЛИН, Корпорация Артериум

Наименование: АМПИЦИЛЛИН, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не воздействует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки понижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика
Ампициллин, инъекции. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови выявляется через 15 мин при в/в и через 30мин–1 ч после в/м введения. При в/м введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация лекарства.
Ампициллин, таблетки. Нормально всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax ампициллина в крови определяется через 1,5–2 ч.
Ампициллин нормально проникает в ткани и жидкости организма, выявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может выявляться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется как правило почками, частично — с желчью; у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45–70% введенной дозировки. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень лекарства в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина <10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у заболевших с правильной функцией почек. T½ увеличивается от 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает способность использовать его в более высоких дозах и длительно.

Состав и форма выпуска

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., №1, №10

№ UA/2950/02/01 от 25.05.2010 до 25.05.2015

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., №1, №10

№ UA/2950/02/02 от 25.05.2010 до 25.05.2015

табл. 250 мг, №10, №20

№ UA/2950/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легких, препарат в форме таблеток также при синусите, фарингите, отите, тонзиллите);
• менингит;
• гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
• бактериальный эндокардит;
• инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
• перитонит;
• септицемия;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

Ампициллин, инъекции. Перед применением надлежит сделать кожную пробу на переносимость. Препарат принимают по назначению врача. Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Длительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально (7–14 дней и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин нужно принимать еще 2–3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная дозировка для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 0,25–0,5 г каждые 4–6 ч. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу возможно увеличить до 10 г и более. Новорожденным препарат прописывают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозировки могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч.
В/в введение. Р-р для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу лекарства (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно.
Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу лекарства (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15 мл), затем полученный р-р антибиотика добавляют к 125–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в роли растворителя применяют 5–10% р-р глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Р-ры вводят сразу после приготовления. Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Длительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м введение. Р-р для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования: нужно понизить дозу лекарства или увеличить интервал между введениями.
Ампициллин, таблетки. Препарат принимают по назначению врача. Ампициллин прописывают перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды. Длительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 нед и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин нужно принимать еще 2–3 дня. Рекомендуемая разовая стандартная дозировка для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 0,25–1 г каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 0,5 г каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф: 1–2 г каждые 6 ч. При остром течении заболевания — в течении 2 нед, а если больной считается бациллоносителем — 4–12 нед.
Неосложненная гонорея: однократно 2 г Ампициллина в комплексе с 1 г пробенецида. Для женщин курс лечения предлогается повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 0,25 г каждые 6 ч.
Пневмония: 0,5 г каждые 6 ч.
Детям, начиная с 6-летнего возраста, препарат прописывают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования: нужно понизить дозу лекарства или увеличить интервал между приемами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания ЖКТ/колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью. Для лекарства в форме таблеток — детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты

аллергические реакции: сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при использовании в высоких дозах у заболевших с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При использовании Ампициллина у заболевших с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

Особые указания

перед началом терапии нужно исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат используют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При использовании в высоких дозах у заболевших с почечной недостаточностью вероятно токсическое воздействие на ЦНС.
Длительное или повторное использование может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Использование в период беременности и кормления грудью. Тератогенный результат Ампициллина не определен. Но использование Ампициллина в период беременности вероятно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у детей, особенно если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам. Ампициллин в форме таблеток не прописывают детям в возрасте до 6 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов вероятно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

Ампициллин увеличивает выраженность эффекта антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, уменьшает результат пероральных контрацептивов. При одновременном использовании Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими лекарствами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи увеличивет аллопуринол.
Высокие дозировки Ампициллина понижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому предлогается использовать эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него Ампициллин.
Ампициллин уменьшает клиренс и увеличивет токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается результат обоих препаратов. Ампициллин может снижать результат натрия бензоата.
При одновременном использовании с блокаторами β-адренорецепторов повышается вероятность появления анафилактических реакций.
Несовместимость. Ампициллин недопустимо смешивать в одном объеме с иными лекарственными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Передозировка

при передозировке вероятно токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае появления симптомов передозировки препарат срочно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, использование активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!