Наименование: Анаэроцеф (Anaerocef)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. — цефокситин (в форме натриевой соли) 500 мг -«- 1 г
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин II поколения
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным β-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробов: Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.
Цефокситин не активен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика
Распределение
Через 5 мин в последствии болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г Cmax составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч в последствии в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.
После в/м введения цефокситина в дозе 1 г Cmax достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Vd – 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы — 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% — за счет канальцевой секреции), при всем этом в моче создаются высокие концентрации продукта. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. T1/2 при в/в введении составляет 41-59 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при в/в введении у пожилых больных составляет 51-90 мин.
Показания к применению продукта
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, абсцесс брюшной полости);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит);
инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
неосложненная гонорея;
септицемия.
Профилактика в последствииоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф® может вводиться в/в (струйно или капельно) или в/м.
Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г через 6-8 ч.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают в/м по 1 г 2
При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, продукт вводят единоразово в/м в дозе 2 г; одновременно или 1 ч спустя назначают внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен. Назначают по 2 г через 4 ч или 3 г через 6 ч. Суточная доза не обязана быть более 12 г.
Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у заболевших с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.
Клиренс креатинина Доза Интервал между дозами
30-50 мл/мин 1-2 г 8-12 ч
10-29 мл/мин 1-2 г 12-24 ч
5-9 мл/мин 0.5-1 г 12-24 ч
<5 мл/мин 0.5-1 г 24-48 ч
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется в последствии каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа.
Детям старше 1 мес Анаэроцеф вводят из расчета 30-40 мг/кг через 6-8 ч (наибольшая суточная доза не обязана превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно в/м введение продукта, при тяжелых инфекциях предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия продукта. У малышей до 3 мес Анаэроцеф® вводят только в/в.
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг через 12 ч; новорожденным 1-4 недели жизни — в/в по 30-40 мг/кг через 8 ч.
Взрослым для профилактики в последствииоперационных инфекционных осложнений вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям в первые сутки в последствииоперационного периода — по 2 г через 6 ч.
При проведении операции кесарево сечение Анаэроцеф вводят в/в в дозе 2 г сразу же в последствии пережатия пуповины.
Новорожденным и детям до 12 лет Анаэроцеф вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки в последствииоперационного периода дополнительно вводят продукт в дозе 30-40 мг/кг через 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).
Правила приготовления и введения растворов
Не надлежит использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций), для приготовления растворов Анаэроцефа, используемых у новорожденных.
Для в/в струйного введения рекомендуется растворять 1 г Анаэроцефа в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор надлежит вводить в/в медленно на протяжении 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций системы для в/в инфузий при переливании совместимых растворов.
При использовании длительной в/в инфузии 1 г Анаэроцефа растворяют в 3-5 мл стерильной воды для инъекций; в последствии полного растворения полученный раствор добавляют в 200-400 мл совместимой инфузионной среды: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), водный раствор, содержащий 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида. Вводят в/в капельно, используя систему для в/в инфузий.
Для приготовления раствора для в/м введения, 1 г Анаэроцефа растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0.5% раствора лидокаина гидрохлорида, 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубоко в/м в участок с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы), предварительно проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка; не часто — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: тромбофлебит в последствии в/в введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций.
Прочие: усугубление течения myastenia gravis, у больных с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса.
Противопоказания к применению продукта
высокая восприимчивость к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; при почечной недостаточности.
Беременность и лактация
Применение Анаэроцефа у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
В период лечения цефокситином грудное вскармливание надлежит прекратить.
Внимание!
Перед применением медикамента «Анаэроцеф (Anaerocef)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Анаэроцеф (Anaerocef)».
