Наименование: Анданте (Andante)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
1 капс. залеплон 5 мг.
Вспомогательные вещества: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсул: индигокармин, титана диоксид, желатин. Капсулы твердые желатиновые, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; содержимое капсул — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
1капс. залеплон 10 мг.
Вспомогательные вещества: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсул: индигокармин, титана диоксид, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный продукт.
Фармакологическое действие
Снотворный продукт пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При использовании в дозе 5 мг и 10 мг на протяжении 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, некординально выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А.
Использование с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (в пределах 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови при всем этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием продукта непосредственно в последствии приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость продукта. Распределение Является жирорастворимым соединением. Vd в последствии в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы в пределах 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными продуктами очень мала). Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, при помощи альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При использовании в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — в пределах 1 ч.
Выведение
Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). До 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у больных пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста. Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше. Показания — тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.
Режим дозирования
Продолжительность терапии не обязана превышать 2 нед. Препарат надлежит принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч в последствии приема пищи или в последствии того, как пациент почувствует, что не может заснуть. Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы на протяжении одной ночи). Лицам пожилого возраста продукт назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).
При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).
При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения продукта при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют. Безопасность применения продукта у малышей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, высокая сонливость, головокружение, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депрессия; парадоксальные и психические реакции (чаще у заболевших пожилого возраста): беспокойство, высокая возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при использовании в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, также изменение настроения, тревога, беспокойство); синдром отмены (головная боль, миалгия, высокая раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению продуктом; атаксия, тремор, высокая раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, высокая реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая легочная недостаточность;
тяжелая миастения;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
высокая восприимчивость к какому-или из компонентов продукта.
С осторожностью назначают при хронической легочной недостаточности, печеночной и/или почечной недостаточности, хроническом алкоголизме, лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), при депрессии.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При назначении продукта женщинам детородного возраста надлежит предупредить пациенток о надобности немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае применения залеплона в III триместре беременности или при использовании продукта в больших дозах продукта во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия продукта. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный продукт в в последствиидние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности из-за опасности развития энцефалопатии
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения продукта при тяжелой почечной недостаточности отсутствуют. Особые указания Пациента необходимо предупредить о том, что продукт не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения продукта Анданте. Курс приема продукта должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь в последствии тщательного клинического обследования пациента.
Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если в последствии кратковременного применения продукта Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, надлежит заново оценить клиническую ситуацию. Если больной просыпается вскоре в последствии полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого продукта с более длительным T1/2.
Следует предупреждать заболевших о надобности применения не более 1 таб. за одну ночь. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных продуктов короткого действия на протяжении нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных продуктов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при использовании в больших дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена продукта приводит к развитию симптомов отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, высокая реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных продуктов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойства). Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные продукты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов продукт надлежит принимать лишь в случае, когда у заболевшего есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, на протяжении 4 ч в последствии приема лекарственного средства.
Внимание!
Перед применением медикамента «Анданте (Andante)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Анданте (Andante)».
