Наименование: АНДАНТЕ® , Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Залеплон обладает высокой селективностью и небольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам первого типа. У заболевших с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в дозе 5–10 мг сокращается латентное время, прошедшее до момента засыпания. Также залеплон удлиняет длительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельное использование ни в одной из доз не сопровождалось развитием толерантности к препарату.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая Cmax в сыворотке крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови — около 60%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза, за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP 3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который, в свою очередь, под воздействием альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона не обладают фармакологической активностью. По мере повышения дозировки пропорционально возрастает концентрация залеплона в сыворотке крови. При использовании в суточной дозе до 30 мг кумуляции не выявлено. Т½ залеплона — около 1 ч.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозировки выявляют в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозировки — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, определяемых в кале, преобладает 5-оксозалеплон.
Состав и форма выпуска
капс. 5 мг, №7, №14
№ UA/2538/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014
капс. 10 мг, №7, №14
Прочие ингредиенты: старлак, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремнезем безводный коллоидный, желатин.
№ UA/2538/01/02 от 26.11.2009 до 26.11.2014
Показания
нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Использование лекарства показано только при тяжелой форме нарушения сна.
Применение
курс лечения по возможности должен быть максимально коротким, не более 2 нед.
Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Прием лекарства сразу после еды может на 2 ч задержать момент достижения Сmax в крови, но при этом не влияет на всасывание лекарства.
Рекомендуемая дозировка для взрослых — 10 мг. Наибольшая суточная дозировка — 10 мг (надлежит предупреждать заболевших о недопустимости приема повторной дозировки в течение одной ночи).
Больным приклонного возраста препарат прописывают в дозе 5 мг ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести препарат прописывают в суточной дозе 5 мг ввиду замедленного выведения из организма.
При почечной недостаточности легкой и средней тяжести коррекции дозировки не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких пациентов не отличается от таковой у здоровых людей. Данные о безопасности лекарства в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов лекарства, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
наиболее часто отмечают головную боль, слабость, сонливость и головокружение.
По системам органов и частоте появления побочные эффекты могут быть следующими:
Амнезия: возможна антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах, сопровождающаяся нарушением поведения.
Депрессия: вероятно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения, которые чаще появляются у пациентов приклонного возраста.
Зависимость: прием лекарства, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с синдромом отмены. Вероятно развитие психической зависимости при злоупотреблении препаратом.
Особые указания
нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, надлежит пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому периоду полураспада залеплона в случае, если больной просыпается в ранние часы после полуночи, возможно использовать альтернативное лечение.
Надлежит предупреждать пациентов о необходимости применения не более 1 капсулы лекарства за одну ночь!
При одновременном приеме с иными известными ингибиторами CYP 3A4 вероятно изменение концентрации залеплона в крови.
При непереносимости лактозы надлежит учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг — 134 мг.
Привыкание. После нескольких недель лечения вероятно развитие привыкания к препарату и снижение его снотворного эффекта.
Зависимость. Вероятно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой выше при приеме лекарства в высоких дозах, длительном лечении и наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена лекарства приводит к развитию синдрома отмены: головной и мышечной боли, состоянию резко выраженной тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
Отмена лекарства. После прекращения лечения вероятно развитие преходящей бессонницы, но в более выраженной форме. При этом вероятно развитие других сопутствующих явлений, как, в частности, тревожность, нарушение настроения, сна или беспокойство.
Продолжительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 нед. Продлить его возможно только после тщательного клинического обследования больного.
Прежде чем приступить к лечению, надлежит предупредить пациента о длительности курса лечения и возможном развитии синдрома отмены.
Память и психомоторные функции. Вероятно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных реакций, чаще возникающих через несколько часов после приема лекарства. В целях избежания развития этих симптомов препарат надлежит принимать лишь в том случае, когда у больного имеется возможность непрерывного сна, по крайней мере в течение первых 4 ч после приема лекарства.
Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном надлежит прекратить при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов гнева, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.
Дети и пациенты приклонного возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Специальные группы пациентов. Препарат возможно назначать больным приклонного возраста, в том числе и лицам в возрасте старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у более молодых пациентов. Больным этой возрастной группы препарат предлогается назначать в дозе 5 мг, поскольку они более чувствительны к снотворному эффекту лекарства.
С особой осторожностью препарат прописывают пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью. Во время лечения залеплоном не надлежит употреблять алкоголь.
Не рекомендуют назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Фармакокинетика залеплона у заболевших с почечной недостаточностью значительно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше. Назначение снотворных и седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью требует особой осторожности.
Препарат не надлежит использовать в роли первичного лечения при психозах.
Препарат не пригоден для лечения депрессии и тревожных состояний, сопровождающих депрессию, так как он способен провоцировать суицидальные попытки. Больным с депрессией препарат надлежит назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки с суицидальной целью.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия данных о использовании лекарства в период беременности, назначать залеплон не предлогается. При назначении лекарства женщинам репродуктивного возраста врачу надлежит в каждом отдельном случае предупреждать их о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
При необходимости применения залеплона в III триместр беременности или применения лекарства в высоких дозах во время родов у новорожденного вероятно развитие гипотермии, гипотонии, умеренно выраженной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия лекарства.
У новорожденных, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, вероятно развитие физической зависимости и риск развития синдрома отмены.
Ввиду проникновения лекарства в грудное молоко его прием в период кормления грудью противопоказан.
Дети. Данные по применению лекарства у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому его использование в этой возрастной группе противопоказано.
Возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Препарат влияет на возможность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, поскольку оказывает седативное воздействие, может вызывать амнезию, снижать возможность к концентрации внимания и мышечную силу.
При недостаточной продолжительности сна также отмечают снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, надлежит проявлять особую осторожность.
Взаимодействия
прием этанола усиливает седативное воздействие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков усиливает седативный результат залеплона.
При одновременном использовании с залеплоном вероятно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, обусловливающего развитие зависимости.
Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP A34) увеличивет концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Надлежит соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови; больного надлежит предупредить об усилении седативного действия залеплона, но коррекции дозировки не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3A4), в частности рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на ¼ понизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозировки этих препаратов не требуется.
Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.
Передозировка
данных об острой передозировке недостаточно, уровень лекарства при передозировке не определяли. Если больной одновременно не принимал антидепрессанты, действующие на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, в основном, не угрожает жизни пациента. При передозировке надлежит исключить факт комбинированной интоксикации.
Зачастую при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, вплоть до комы. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, в единичных случаях — с летальным исходом.
Лечение: если факт передозировки установлен в 1-й час после приема лекарства, у больного, находящегося в сознании, надлежит вызвать рвоту или провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В роли антидота возможно использовать флумазенил. В исследованиях на животных установлено, что флумазелин считается одним из антагонистов залеплона, но нет данных об его эффективности при использовании у человека.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
