Наименование: Андрокур
Действующее вещество
Ципротерон* (Cyproterone*)
АТХ
G03HA01 Ципротерон
Фармакологические группы
- Антиандроген [Андрогены, антиандрогены]
- Антиандроген [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]
Состав
Андрокур®
Андрокур® Депо
Описание лекарственной формы
Андрокур® (10 мг): круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BW»— на другой.
Андрокур® (50 мг): круглые белые или немного желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV»— на другой.
Андрокур® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны— шестиугольник.
Андрокур® Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиандрогенное, гестагенное.
Фармакодинамика
Андрокур®, 10 мг
Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический результат. Указанные изменения обратимы после отмены лекарства. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном использовании лекарства не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения лекарства в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормональночувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Исследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Использование лекарства Андрокур® во время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Но показана возможность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, вероятно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Но нужно учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Препарат Андрокур®— это антиандрогенный гормональный препарат.
Ципротерон но конкурентному механизму угнетает воздействие андрогенов на их органы-мишени, в частности защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при использовании лекарства Андрокур® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Антигонадотропный результат ципротерона также выражается в комбинации с агонистами ГнРГ. Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.
Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.
Системная токсичность
По данным стандартных доклинических исследований, токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.
Фармакокинетика
Андрокур®, 10 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона— около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в плазме крови после приема дозировки в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 ч. T1/2 ципротерона двухфазный: первая фаза— 0,8 ч, вторая— 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови— 15β-гидроксипроизводное.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится как правило в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2— 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2 1,7 сут).
Ципротерон обладает длительным T1/2, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2–2,5 раза.
Андрокур®, 50 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона— около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сыворотке крови после приема дозировки в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 ч. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T1/2 (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке, в 3 раза бóльшая при использовании повторных доз за один цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови— 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется как правило изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится как правило в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2— 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2— 1,7 сут).
Андрокур®, 100 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сыворотке крови после приема дозировки в 100 мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение концентрации ципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза бóльшая при использовании повторных доз за один цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови— 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется как правило изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится как правило в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2— 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2— 1,7 сут).
Андрокур® Депо
После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после в/м введения считается полной. Cmax— (180±54)нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации лекарства в плазме с Т1/2— (4±1,1) дня. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (2,8±1,4) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы считается неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.
Учитывая длительный T1/2 из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, возможно ожидать кумуляцию ципротерона при использовании повторных доз. Css достигается где-то через 5 нед применения лекарства.
Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови— 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется как правило изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Бóльшая часть введенной дозировки выводится в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания препарата Андрокур®
Андрокур®, 10 мг
Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);
андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);
тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне), сопровождающиеся воспалением, образованием узелков или риском появления рубцов, и себореи.
Препарат используется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не замечено клиническое улучшение в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при применении только лекарства Диане®-35.
Андрокур®, 50 мг
распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона.
— антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
— уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
— купирование «приливов» у заболевших раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию;
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.
Андрокур®, 100 мг
распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
— антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
— уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами ГнРГ;
— купирование приливов у заболевших раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.
Андрокур® Депо
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;
антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.
Противопоказания
Андрокур®, 10 мг
беременность;
грудное вскармливание;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе);
идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;
герпес беременных в анамнезе;
кахексия;
тяжелая хроническая депрессия;
менингиома (в т.ч. в анамнезе);
тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);
тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).
Надлежит также принимать во внимание противопоказания для применения лекарства Диане®-35, который прописывают в комбинации с препаратом Андрокур®.
С осторожностью: пациентки с сахарным диабетом; заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применениии лекарства Диане®-35.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур®Депо
повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам лекарства;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
тяжелая хроническая депрессия;
тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью: при наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны использовать данный препарат с осторожностью.
При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах у мужчин Андрокур® 50 мг, Андрокур®Депо противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях (помимо перечисленных выше заболеваний и состояний):
заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
кахексия;
тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Андрокур®, 10 мг
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Андрокур®, 10 мг
Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.
Наиболее серьезным побочным действием лекарства Андрокур® 10 мг считается развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.
Ниже перечислены побочные эффекты лекарства Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные опухоли печени (см. «Особые указания»).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия.
Нарушения психики: депрессия, повышение либидо, понижение либидо.
Со стороны ЖКТ: внутрибрюшные кровотечения (см. «Особые указания»).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны половых органов и молочной железы: напряжение, болезненность молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища (см. «Особые указания»).
На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.
Надлежит также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению лекарства Диане®-35.
Андрокур®, 50, 100 мг, Андрокур® Депо
Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.
Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.
Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении лекарства Андрокур®, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается оценить частоту, указано «частота неизвестна».
Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна— анемия**.
Со стороны иммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: часто— депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).
Со стороны сосудов: частота неизвестна— тромбоз и тромбоэмболии *’ **
Для Андрокур® Депо дополнительно
Со стороны сосудов: частота неизвестна— масляная микроэмболия легочной артерии*, вазовагальные реакции*
Со стороны системы дыхания: часто— одышка*.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна— внутрибрюшинное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто— желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна— остеопороз.
Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто— обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто— гинекомастия.
Прочие: часто— увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко— развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*; частота неизвестна— развитие менингиомы***
* Нежелательные явления, для которых возможно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания».
** Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом лекарства Андрокур®.
*** Надлежит обратиться к разделу «Противопоказания».
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA— медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, однако их также надлежит принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая зачастую протекает после отмены лекарства или снижения дозировки. Как и при применении других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).
Взаимодействие
Андрокур®, 10 мг
Однако фоне приема лекарства Андрокур® вероятно изменение надобности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, однако т.к. препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин, и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.
При хроническом алкоголизме фоне применения высоких доз лекарства вероятно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта лекарства Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.
Андрокур®, 50, 100 мг
Андрокур® Депо
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, возможно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) вероятно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6. Несмотря на то, в исследованиях in vivo взаимодействие с субстратами CYP2C8 (в частности пиоглитазон, росиглитазон) не изучалось и не фиксировалось.
При совместном использовании высоких доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые также метаболизируются в основном изоферментом CYP3A4, может повыситься риск развития миопатии и рабдомиолиза, которые связаны с приемом статинов.
Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Способ применения и дозы
Андрокур®
Внутрь, запивая (при необходимости) малым количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат надлежит отменить.
Андрокур®, 10 мг
Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения).
В основном, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Надлежит принимать по одной таблетке лекарства Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая малым количеством воды. Нужно следовать по направлению стрелки, пока все 15 табл. Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.
Когда через 21 день приема календарная упаковка лекарства Диане®-35 закончится, надлежит 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.
Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, надлежит прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Прием пропущенных таблеток
Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это надлежит сделать не позже, чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 ч, контрацептивный результат в данном цикле может быть ослаблен. Нужно обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток надлежит исключить беременность.
Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку Андрокур® не принимают (т.е. не надлежит принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием лекарства в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.
Длительность лечения зависит от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты нужно принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический результат при акне и себорее зачастую выражается быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения надлежит попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.
Использование у определенных категорий пациенток
Детский и подростковый возраст. Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.
Пожилой возраст. Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.
Печеночная недостаточность. Использование лекарства Андрокур® противопоказано пациентам с заболеваниями печени.
Почечная недостаточность. Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: По 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2–3 раза в день, длительно).
При улучшении состояния или достижении ремиссии не надлежит прерывать лечение или сокращать дозировку.
Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами ГнРГ: Вначале— по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2 раза в день) в роли монотерапии в течение 5–7 дней, затем— по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.
Для лечения приливов жара на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: По 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура® 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура® 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозировки до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 3 раза в день).
Андрокур®, 50 мг
При повышенном половом влечении при сексуальных расстройствах. В основном, лечение начинают с 1 табл. лекарства Андрокур® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу возможно повысить до 200–300 мг в сутки (по 2 табл. 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата надлежит попытаться понизить дозу лекарства до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозировки или отмене терапии дозу надлежит снижать постепенно. С этой целью суточную дозу предлогается сокращать на 1 табл., или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта надлежит принимать препарат Андрокур® в течение длительного времени, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
Использование у определенных категорий пациентов
Детский и подростковый возраст
Андрокур® не предлогается использовать у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.
Пожилой возраст. Нет данных о необходимости изменять дозу лекарства у пожилых пациентов.
Печеночная недостаточность. Использование лекарства Андрокур® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются).
Почечная недостаточность. Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.
Андрокур® Депо
В/м, медленно, глубоко в мышцу.
Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только в/м и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Вероятно возникновение и других признаков и симптомов, в т.ч. вазовагальные реакции (в частности недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях зачастую применяют поддерживающую терапию (в частности ингаляция кислородом). Нужно избегать внутрисосудистого введения лекарства.
Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: По 300 мг в/м каждые 7 дней.
При улучшении состояния или достижении ремиссии не надлежит прерывать лечение или сокращать дозировку.
Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: Зачастую по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозировки недостаточно, возможно вводить по 600 мг (2амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения надлежит попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта надлежит принимать Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
Использование у определенных категорий пациентов
Детский и подростковый возраст
Андрокур® Депо не предлогается использовать у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.
Пожилой возраст. Нет данных о необходимости изменять дозу лекарства у пожилых пациентов.
Печеночная недостаточность. Использование лекарства Андрокур® Депо противопоказано у пациентов с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).
Почечная недостаточность. Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.
Передозировка
Андрокур®, 10 мг
В исследованиях острой токсичности после однократного приема лекарства было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент лекарства Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозировки, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Исследования острой токсичности после однократного применения лекарства показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозировки, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.
Особые указания
Андрокур®, 10 мг
Перед началом лечения надлежит провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое обследование эпителия шейки матки). Также нужно исключить беременность.
Воздействие на печень. В ходе лечения нужен периодический контроль функции печени.
Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности нужно проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® предлогается отменить.
На фоне применения лекарства Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения нужно учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.
Сахарный диабет. У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозировки пероральных гипогликемических средств или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Комбинированное лечение. Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не надлежит. Но при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях нужно провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.
Ввиду необходимости дополнительного приема лекарства Диане®-35 надлежит также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35.
Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 табл. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны использовать данный препарат.
Отсутствие кровотечения отмены. Если во время перерыва или после прекращения применения лекарства менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, надлежит прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Менингиомы. Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом лекарства Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациентов, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом надлежит прекратить.
Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследования, касающиеся влияния на возможность управлять транспортным средством и иными механизмами, не проводились.
Андрокур®, 50 и 100 мг,Андрокур® Депо
Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии лекарства Андрокур® на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при использовании лекарства в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозировки и зачастую развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности нужно проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® предлогается отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, в частности метастатическим процессом. В последнем случае лечение надлежит продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный результат превышает риск.
В очень нечастых случаях после приема лекарства Андрокур® отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз надлежит проводить с учетом вероятной опухоли печени.
Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом лекарства Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом Андрокур®, прием данного лекарства должен быть прекращен.
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (в частности тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск появления тромбоэмболических осложнений повышен.
Во время лечения препаратом Андрокур® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® надлежит регулярно проводить обследование периферической крови.
У заболевших сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Использование лекарства Андрокур® в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза надлежит принимать во внимание известное стимулирующее воздействие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется.
Во время лечения препаратом Андрокур® нужно регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, т.к., исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом лекарства Андрокур® в высоких дозах.
При лечении препаратом Андрокур® заболевших с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия лекарства.
Препарат Андрокур®, 50 мг содержит 110,5 мг лактозы в 1 таблетке, Андрокур®, 100 мг— 193 мг. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны использовать данный препарат с осторожностью.
Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, надлежит вводить строго в/м и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов, как кашель, одышка и боль в груди. Вероятно возникновение и других признаков и симптомов— в т.ч. вазовагальные реакции (в частности недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях зачастую используют поддерживающую терапию (в частности ингаляция кислородом)
Воздействие на вождение автотранспорта и управление механизмами. В период лечения препаратом Андрокур® нужно соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием лекарства может приводить к развитию усталости, снижению жизненного тонуса и ослаблению способности к концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг. По 15 табл. в блистере алюминиевом/ПВХ. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.
Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере алюминиевом/ПВХ. По 2 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.
Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. 6 блистеров помещают в картонную пачку.
Раствор для инъекций масляный, 100 мг/мл. В ампуле темного стекла по 3 мл. В коробке 3 амп. в комплекте с ампульным ножом.
Производитель
Таблетки, 10 мг
Байер Фарма АГ, Германия.
Таблетки, 50 мг
Байер Фарма АГ, Германия.
Таблетки, 100 мг
Байер Фарма АГ, Германия.
Андрокур Депо
Байер Фарма АГ, Германия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Байер Фарма АГ, Германия.
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.
Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
www.bayerpharma.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Андрокур®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Андрокур®
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
