Наименование: Андрокур 50 (Androcur 50)
Наименование
Андрокур 50 (Androcur 50)
Фармакологическое действие
Андрокур 50 – антиандрогенный препарат, содержащий ципротерона ацетат. Активное вещество лекарства Андрокур 50 конкурентно угнетает воздействие андрогенных гормонов на органы-мишени, например защищает предстательную железу от влияния андрогенов, которые образуются в коре надпочечников или яичках. Ципротерона ацетат оказывает центральное воздействие, антигонадотропный результат способствует снижению синтеза тестостерона, вследствие чего уровень последнего снижается в плазме.
У мужчин использование ципротерона ацетата приводит к снижению либидо и потенции, а также угнетению активности половых желез. Данные эффекты исчезают после отмены лекарства Андрокур 50.
У женщин ципротерона ацетат способствует снижению выраженности андрогензависимых состояний, включая патологический рост волос, андрогенную алопецию и повышенную активность сальных желез, следствием которой являются себорея и акне. При комбинированной терапии препаратом Андрокур 50 и Диане-35 отмечается угнетение функции яичников.
Антигонадотропный результат лекарства Андрокур 50 выражается при сочетанном использовании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (повышенная продукция тестостерона, характерная для начала терапии данными лекарствами, снижается под влиянием ципротерона ацетата).
При использовании высоких доз ципротерона ацетата отмечается некоторое увеличение уровня пролактина.
Исследования токсичности лекарства Андрокур 50 не показали каких-либо специфических рисков для человека при многократном использовании.
Ципротерона ацетат не оказывает эмбриотоксического действия, но при использовании в период гормоночувствительной дифференциации половых органов плода использование ципротерона ацетата может приводить к феминизации плодов мужского пола.
Андрокур 50 несколько угнетает сперматогенез, но не приводит к повреждению сперматозоидов и не несет рисков для потомства.
Не доказана связь ципротерона ацетата с риском развития опухолей печени, но надлежит учитывать что стероидные препараты в целом повышают подобные риски.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата отмечалось воздействие кортикоидоподобного влияния на кору надпочечников у крыс и собак, для человека потенциальное воздействие ципротерона ацетата на кору надпочечников вероятно при приеме доз выше 300 мг в сутки.
При приеме внутрь ципротерона ацетат нормально абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 3 часов (при приеме 50 мг ципротерона ацетата максимальный уровень в плазме составляет 140 нг/мл). Уровень активного вещества в плазме снижается в течение 24-120 часов, конечный период полувыведения достигает 43,9±12,8 часов.
Превращается ципротерона ацетат в основном в печени при участии фермента CYP3 A4, производные фармакологической активностью не обладают.
Незначительная часть ципротерона ацетата выводится в неизменном виде с желчью, остальная часть выводится в форме производных почками и печенью.
Около 3-4% принятой дозировки в плазме находится в свободном виде, остальная часть связывается с белками плазмы.
При пероральном приеме абсолютная биодоступность ципротерона ацетата достигает 88%.
Показания к применению
Мужчинам Андрокур 50 прописывают в роли паллиативной терапии локально прогрессирующего или метастазирующего неоперабельного рака предстательной железы, в том числе в случае, когда терапия агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) и/или оперативное вмешательство противопоказаны или не дают необходимого эффекта, а также в случае, если пероральная терапия считается более предпочтительной.
Андрокур 50 прописывают мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для профилактики осложнений и вторичных явлений, обусловленных повышением уровня тестостерона в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, а также для терапии состояний (приливов), которые развиваются после орхиэктомии или на фоне лечения агонистами ГнРГ.
Андрокур 50 может назначаться мужчинам для снижения полового влечения на фоне гиперсексуальности и половых отклонений.
Женщинам Андрокур 50 может назначаться для лечения тяжелой формы явлений андрогенизации, включая тяжелые формы гирсутизма и андрогенной алопеции, в том числе при сочетании данных явлений с акне и себореей тяжелого течения. Препарат Андрокур 50 женщинам надлежит назначать только в случае, если другие гормональные препараты и более низкие дозировки ципротерона ацетата неэффективны (перед началом терапии обязательным считается исключение беременности у женщин).
Способ применения
Таблетки Андрокур 50 принимают перорально. Для достижения максимального эффекта Андрокур 50 надлежит принимать после приема пищи, запивая таблетку малым количеством жидкости. Длительность лечения ципротерона ацетатом и дозировки лекарства Андрокур 50 определяет врач.
Назначение лекарства Андрокур 50 мужчинам:
Для снижения полового влечения при половых патологиях зачастую прописывают прием ципротерона ацетата в начальной дозе 50 мг дважды в сутки. Время наступления терапевтического эффекта может существенно варьироваться – от нескольких недель до нескольких месяцев. В зависимости от реакции пациента и переносимости лекарства Андрокур 50 дозу ципротерона ацетата возможно повысить до 100 мг дважды в сутки. Разрешается кратковременная терапия максимальными дозами ципротерона ацетата – по 2 таблетки Андрокур 50 трижды в сутки. После достижения улучшения надлежит постепенно снижать дозу ципротерона ацетата до минимальной эффективной, которую принимают в роли поддерживающей дозировки.
Средняя поддерживающая дозировка ципротерона ацетата составляет 25 мг (1/2 таблетки Андрокур 50) дважды в сутки.
Отмену лекарства Андрокур 50, как и переход на поддерживающую дозу, надлежит проводить постепенно (уменьшая текущую дозу на 25-50 мг каждые несколько недель).
Для достижения стабильного эффекта препарат Андрокур 50 принимают длительно.
Наибольшая суточная дозировка ципротерона ацетата составляет 300 мг.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы в роли паллиативной терапии локального прогрессирующего или метастазирующего рака (без проведения лечения агонистами ГнРГ и орхиэктомии) зачастую прописывают ципротерона ацетат в дозе 100 мг дважды или трижды в сутки. После улучшения состояния и достижения ремиссии не предлогается прекращать лечение или изменять дозировки ципротерона ацетата.
У мужчин с неоперабельным раком предстательной железы для профилактики нежелательных явлений, которыми сопровождается начало терапии ГнРГ, начинают лечение с монотерапии ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Спустя 5-7 дней дополнительно прописывают агонист ГнГР и продолжают терапию ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Нужно учитывать особенности агониста ГнРГ, указанные в его аннотации.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для лечения приливов на фоне терапии агонистами ГнРГ или после орхиэктомии прописывают прием ципротерона ацетата в дозе 50 мг 1-3 раза в сутки. При необходимости дозировки ципротерона ацетата увеличивают до 100 мг трижды в сутки.
Женщинам перед началом приема лекарства Андрокур 50 нужно исключить беременность и подобрать надежное средство контрацепции (при необходимости комбинированного лечения с эстрогенами/прогестагенами надлежит подобрать соответствующий комбинированный пероральный контрацептивный препарат). Кроме того, до начала терапии проводят исследование (включая гинекологическое исследование, исследование молочных желез и определение уровня половых гормонов).
Препарат Андрокур 50 надлежит начинать принимать в первый день менструального цикла (первый день менструации). Женщины с аменореей могут начинать прием лекарства Андрокур в любой момент (непосредственно после назначения), в таком случае надлежит считать день приема первой таблетки Андрокур 50 первым днем цикла.
С первого по 10-й день менструального цикла надлежит принимать по 100 мг ципротерона ацетата в сутки сочетано с низкодозированными лекарствами эстрогена или комбинацией эстрогенов и гестагенов. Пероральный контрацептив принимают с первого по 21-й день цикла (или согласно рекомендациям инструкции к соответствующему препарату).
Предлогается принимать препараты в одно и то же время суток.
После приема 21 таблетки перорального контрацептива делают перерыв 7 дней (в течение которого развивается менструальноподобное кровотечение) и снова начинают прием лекарства Андрокур (с первого по 10-й день цикла) и перорального контрацептива (с первого по 21-й день цикла). Новый цикл надлежит начинать независимо от того, прекратилось ли кровотечение или нет.
При отсутствии менстуральноподобного кровотечения во время семидневного перерыва нужно исключить беременность до начала приема таблеток из новых календарных упаковок.
При улучшении состояния дозу ципротерона ацетата понижают до 25-50 мг в сутки (с первого по 10-й день цикла).
В некоторых случаях после улучшения состояния для поддержания эффекта достаточно приема исключительно комбинации гестагена/эстрогена с антиандрогенным действием.
Надлежит учитывать, что пропуск приема гормональных контрацептивов увеличивет риск развития беременности (в случае если со времени планового приема прошло более 12 часов, в случае пропуска таблетки надлежит действовать по инструкции, прилагаемой к пероральным контрацептивам).
При пропуске приема таблетки лекарства Андрокур 50 более чем на 12 часов дозу удваивать не надлежит (пропущенную таблетку не принимают, а следующую принимают в обычное время). При пропуске приема таблетки лекарства Андрокур 50 повышается риск развития межменструального кровотечения.
Женщинам в период постменопаузы и женщинам, перенесшим гистерэктомию, препарат Андрокур 50 возможно назначать в роли монотерапии. В таком случае ципротерона ацетат прописывают в дозе 25-50 мг в сутки в течение 21 дня. После этого делают перерыв 7 дней и снова начинают прием лекарства Андрокур 50. Прием циклический, каждый цикл начинается в один и тот же день недели (ровно через 4 недели после начала предыдущего).
Нужно контролировать функцию печени и надпочечников, а также картину крови в течение всего периода терапии препаратом Андрокур 50.
Побочные действия
Наиболее серьезными побочными действиями лекарства Андрокур 50 являются гепатотоксичность, доброкачественные и недоброкачественные опухоли печени (которые могут приводить к развитию внутрибрюшного кровотечения), а также тромбоэмболические явления.
У мужчин при приеме лекарства Андрокур 50 вероятно развитие эректильной дисфункции, снижения либидо и обратимого угнетения сперматогенеза.
Кроме того, в ходе клинических и постмаркетинговых исследований лекарства Андрокур 50 у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На репродуктивную систему: межменструальные кровотечения, гинекомастия, повышенная чувствительность сосков у мужчин, угнетение овуляции, аменорея, а также увеличение, напряженность и болезненность молочных желез.
На гепатобилиарную систему: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
На систему крови: анемия (в основном у мужчин).
На нервную систему: депрессивные состояния, повышенная утомляемость, приливы, изменение либидо, подавленное настроение, беспричинная тревога, головная боль.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, шелушение кожи, крапивница.
Другие побочные действия: изменение массы тела, повышение уровня пролактина, снижение уровня кортизола, одышка, затрудненное дыхание, остеопороз. Кроме того, вероятно развитие повышенного потоотделения, тошноты и рвоты.
У пациентов с сахарным диабетом вероятно развитие гипергликемии при приеме лекарства Андрокур 50.
Сообщалось о развитии множественных менингиом у пациентов, получавших препарат Андрокур 50 (при повышении дозировки риск развития множественных менингиом возрастает).
В начале лечения препаратом Андрокур 50 вероятно развитие нарушений баланса азота, которые проходят при дальнейшей терапии.
Противопоказания
Андрокур 50 не прописывают пациентам с непереносимостью ципротерона ацетата или дополнительных компонентов таблеток (включая пациентов с редкими формами непереносимости лактозы).
Андрокур 50 не прописывают подросткам до окончания полового созревания.
Противопоказания лекарства Андрокур 50 зависят от пола пациента и состояния, при котором необходима терапия ципротерона ацетатом, например:
Мужчинам, которым необходима терапия ципротерона ацетатом для снижения полового влечения при патологиях половой сферы, препарат Андрокур 50 не прописывают при:
— Синдроме Дубина-Джонсона, заболеваниях печени или опухоли печени (в том числе в анамнезе), синдроме Ротора, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также тяжелой форме хронической депрессии;
— Тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), тяжелой форме диабета с ангиопатией, злокачественных заболеваниях (в том числе при подозрении на злокачественное заболевание), а также при серпоподобно-клеточной анемии.
Мужчинам, которым нужно лечение неоперабельного рака предстательной железы ципротерона ацетатом, препарат Андрокур 50 не прописывают при:
— Заболеваниях и опухолях печени (которые не обусловлены метастазами рака предстательной железы), в том числе в анамнезе;
— Синдроме Ротора, синдроме Дубина-Джонсона, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также злокачественных заболеваниях, исключая прогрессирующий рак предстательной железы (в том числе при подозрении на данную патологию);
— Тяжелой форме хронической депрессии, серпоподобно-клеточной анемией, тромбоэмболических состояниях и тяжелых формах диабета с ангиопатией.
Женщинам Андрокур 50 противопоказан при:
— Беременности и лактации;
— Наличии влагалищных кровотечений неустановленного генеза и заболеваний печени, включая опухоль печени (в том числе при указании в анамнезе на опухоль печени);
— Синдроме Ротора и синдроме Дубина-Джонсона;
— Указании на развитие желтухи, зуда и герпеса во время предыдущей беременности;
— Менингиоме (в том числе при указании на менингиому в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии, тромбоэмболических состояниях и ангиопатии на фоне тяжелой формы сахарного диабета;
— Хронической тяжелой форме депрессии и злокачественными заболеваниями (в том числе при подозрении на данную патологию).
Женщинам при назначении комплексной терапии препаратом Андрокур 50 и эстрогенным или комбинированным эстроген/гестагенным препаратом надлежит учитывать противопоказания к применению последних.
Использование лекарства Андрокур 50 для лечения детей младше 18 лет нельзя.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Андрокур 50 пациентам с высоким риском развития тромбоэмболических явлений (включая пациентов с цереброваскулярными нарушениями, тромбозом глубоких вен, инфарктом миокарда и эмболией легочной артерии в анамнезе).
Нужно с осторожностью назначать ципротерона ацетат пациентам с сахарным диабетом (использование лекарства Андрокур 50 разрешается только при регулярном контроле уровня глюкозы).
Нужно по возможности исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом Андрокур 50 (учитывая способность развития повышенной утомляемости и головокружения во время лечения ципротерона ацетатом).
Беременность
Использование лекарства Андрокур 50 в период беременности противопоказано. Нужно исключить беременность перед началом приема лекарства Андрокур 50. В течение всего периода приема антиандрогенных препаратов надлежит применять надежную контрацепцию.
Ципротерона ацетат проникает в грудное молоко в низких дозах, не надлежит кормить ребенка грудью на фоне терапии препаратом Андрокур 50. Если избежать терапии ципротерона ацетатом в период лактации запрещено надлежит решить вопрос о прерывании кормления ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этиловый спирт может нейтрализовать воздействие лекарства Андрокур 50 на половое влечение (у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне половых патологий этиловый спирт нейтрализует эффекты ципротерона ацетата).
Кетоконазол, итраконазол, ритонавир и клотримазол, а также другие сильные ингибиторы CYP3 A4 при сочетанном использовании с препаратом Андрокур 50 могут повышать уровень ципротерона ацетата за счет угнетения его метаболизма.
Индукторы CYP3 A4, включая фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя, при сочетанном использовании с препаратом Андрокур 50 могут снижать плазменные концентрации ципротерона ацетата за счет ускорения его метаболизма.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата вероятно угнетение активности ферментов системы цитохрома Р450 например CYP2 C9, CYP2 C8, CYP2 C19, CYP2 D6 и CYP3 A4.
Вероятно повышение риска развития рабдомиолиза и миопатии, обусловленных статинами, при сочетанном использовании лекарства Андрокур 50 и ингибиторов HMGCoA (статинов).
Передозировка
Ципротерона ацетат не вызывает острой интоксикации при однократном использовании высоких доз.
Форма выпуска
Таблетки Андрокур 50, расфасованные по 10 штук в блистерные упаковки, в пачке из картона 20 (2х10) или 50 (5х10) таблеток.
Условия хранения
Андрокур 50 нужно хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 50 – 5 лет.
Синонимы
Ципротерон-Тева.
Состав
1 таблетка лекарства Андрокур 50 содержит:
Ципротерона ацетата – 50 мг;
Дополнительные вещества, включая моногидрат лактозы.
