Наименование: Антаксон
Действующее вещество
Налтрексон* (Naltrexone*)
АТХ
N07BB04 Налтрексон
Фармакологические группы
- Детоксицирующие средства, включая антидоты
- Опиоидные ненаркотические анальгетики
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1блистер.
во флаконах по 10 или 20мл; впачке картонной 10флаконов.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы есть надпись «Antaxone® 50».
Прозрачный, немного желтоватый раствор с характерным запахом.
Характеристика
Специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — блокирующее опиатные рецепторы.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет воздействие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов— наркотических анальгетиков и их суррогатов.
Фармакодинамика
Не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50мг Антаксон в течение 24ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25мг героина. При удваивании дозировки лекарства воздействие удлиняется до 48ч, при утраивании— до 72ч. Введением опиоидов в увеличенных дозах возможно ослабить или устранить воздействие Антаксона.
Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Нормально всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит— 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Cmax налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови достигается через 1ч. Нормально проникает через гистогематические барьеры, объем распределения составляет 1350 л. T1/2 для налтрексона— 4ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона— 13ч, что объясняет его возможность к кумуляции. Антаксон и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции. Выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Показания препарата Антаксон
Опиоидная наркомания (зависимость)— с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (в составе комплексной терапии). Препарат прописывают только после купирования абстинентного синдрома.
Использование Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Алкоголизм (в составе комплексной терапии), в т.ч при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; использование наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозировки»); острый гепатит или печеночная недостаточность; возраст моложе 18 лет (безопасность применения не установлена); беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В терапевтических дозах у заболевших, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон зачастую не вызывает серьезных побочных эффектов.
Надлежит иметь ввиду, что с частотой более 10% отмечаются нарушение сна, тревога, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах; менее 10%— снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, ощущение озноба, снижение потенции, замедление эякуляции. Отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона.
В единичных случаях— повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При лабораторной диагностике вероятно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Описан 1 случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который вероятно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены лекарства и проведения курса кортикостероидной терапии).
Взаимодействие
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейные средства, наркотические анальгетики), могут понижать результат Антаксона. В этих случаях надлежит применять альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с иными лекарствами не описаны.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение может быть начато не раньше чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного анальгетика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу возможно проводить через 24ч.
Первая дозировка Антаксона зачастую составляет 20 мг в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозировки лекарства. Врачу надлежит контролировать акт проглатывания раствора лекарства.
Поддерживающая терапия Антаксоном
Антаксон прописывают по 50 мг каждые 24ч (этой дозировки достаточно для профилактики действия в/в введенного героина в дозе 25 мг).
Возможно применять и другие схемы лечения:
1. 50мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100мг в субботу.
2. 100мг каждые 2 дня или 150мг каждые 3 дня.
3. 100мг в понедельник, 100мг во вторник и 150мг в пятницу. Эта схема удобная для заболевших с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс— 3 мес, рекомендуемый— 6мес.
Лечение алкоголизма
Ежедневно— 50мг, минимальный курс— 3мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Передозировка
При подозрении на отравление надлежит назначить симптоматическую терапию и обратиться в специализированное медицинское учреждение.
Меры предосторожности
Препарат надлежит отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больному нужно иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) надлежит применять увеличенные дозировки короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Особые указания
В рекомендуемых дозах не влияет на работу, требующую быстрой реакции, и на управление транспортными средствами.
Условия хранения препарата Антаксон
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Антаксон
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
