Антаксон — инструкция по применению, цена

Наименование: Антаксон (Antaxone)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, с изображением товарного знака фирмы на корпусе капсулы и надписью «Antaxone 50» — на крышечке; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс. налтрексона гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, индигокармин.

Клинико-фармакологическая группа: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных продуктов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста. Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг.

Антаксон на протяжении 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза — до 72 ч. Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л. Метаболизм 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Выведение

Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% — в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексола — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания

• 
  в составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; продукт назначают только в последствии купирования абстинентного синдрома.

Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней в последствии в последствииднего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента обязана быть положительная установка на лечение наркомании;

• 
  в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Режим дозирования

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение

Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней в последствии в последствииднего приема наркотических веществ и если соблюдать условие отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.

Лечение

Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора).

При отсутствии признаков на протяжении 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание продукта пациентом.

Поддерживающая терапия Антаксоном

После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг через 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в). Можно использовать другие схемы лечения. 1. 50 мг Антаксона назначают каждый день в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день. 2. 100 мг. Антаксона назначают через 2 дня или 150 мг через 3 дня. 3. 100 мг.Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс лечения — 3 мес; рекомендуемый — от 6 мес.

Лечение хронического алкоголизма

Препарат назначают каждый день в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения присутствия опиоидов в организме.

Побочное действие

При использовании Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось. С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у больных отмечались: нарушения сна, тревога, высокая раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.

С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции. В единичных случаях отмечены высокая утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При проведении лабораторных исследований возможно увеличение активности трансаминаз, лимфоцитоз. Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия продукта. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у заболевшего, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло в последствии отмены продукта и проведения курса терапии ГКС).

Противопоказания

• 
  применение наркотических анальгетиков;
  
• 
  положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов или опиатов;
  
• 
  отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;
  
• 
  опиоидный абстинентный синдром;
  
• 
  острый гепатит;
  
• 
  печеночная недостаточность;
  
• 
  высокая восприимчивость к налтрексону.

Не установлена безопасность применения Антаксона у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени и/или почек.

Беременность и лактация

Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции почек.

Особые указания

Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае надобности оказания неотложной помощи.

При надобности преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в больших дозах, что сокращает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.

Использование в педиатрии

Безопасность применения Антаксона у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании в рекомендуемых дозах продукт не оказывает влияние на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Передозировка

В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.

Лечение: при подозрении на интоксикацию надлежит проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с Антаксоном снижается эффективность продуктов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном использовании гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими лекарственными препаратами не описаны.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!