Наименование: Ардуан (Arduan)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель бесцветный, прозрачный.
1 фл. пипекурония бромид 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% — 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Фармакологическое действие
Периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
Не вызывает мышечных подергиваний, не оказывает гормонального действия, не стимулирует высвобождение гистамина. В средних дозах не вызывает существенных гемодинамических изменений. Доза, равная 5 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время оперативного вмешательства. Максимальное действие развивается через 2.5-5 мин, быстрее всего эффект наступает при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы продукта укорачивает время, необходимое для проявления действия, и существенно удлиняет продолжительность действия продукта.
Фармакокинетика
Распределение
При в/в введении начальный Vd составляет 110 мл/кг. Vd в равновесном состоянии достигает 300±78 мл/кг. Кумулятивный эффект несущественен или отсутствует при повторном введении в дозах 10-20 мкг/кг в момент восстановления исходной контрактильности на 25%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. T1/2 пипекурония составляет примерно 121±45 мин. Выводится в основном с мочой, при всем этом 56% активного вещества — в первые 24 ч, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, остальное количество — в виде 3-дезацетил-пипекурония.
Показания
эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.
Режим дозирования
Препарат надлежит использовать только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.
При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют соответственно 30 мкг/кг и 50 мкг/кг массы тела. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 70-80 мкг/кг. Дозу надлежит подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом типа анестезии, предполагаемой продолжительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными продуктами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния заболевшего. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Препарат надлежит использовать под контролем квалифицированного врача, имеющего клинический опыт применения периферических миорелаксантов.
Рекомендуемые дозы
Начальная доза для интубации и в последствиидующего хирургического вмешательства- 80-100 мкг/кг массы тела- обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации на протяжении 150-180 сек, при всем этом длительность миорелаксации составляет 60-90 мин;
Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства в последствии интубации с сукцинилхолином- 50 мкг/кг массы тела обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
Поддерживающая доза- 10-20 мкг/кг- обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию. При хронической почечной недостаточности дозу продукта надлежит рассчитывать в зависимости от КК.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 1 года продукт надлежит назначать в расчете 40 мкг/кг массы тела (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет- 57 мкг/кг (обеспечивается миорелаксация продолжительностью от 18 до 52 мин).
Устранение действия продукта
При осуществлении нервно-мышечной блокады на 80-85%, определяемой при помощи стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто (менее 1%)- угнетение ЦНС, гипестезия.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто- слабость скелетной мускулатуры в последствии прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: не часто- гипноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: не часто- тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто- гиперкреатининемия, анурия.
Со стороны обмена веществ: не часто -гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: не часто- кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.
Противопоказания
детский возраст до 3 мес;
высокая восприимчивость к пипекуронию и/или брому.
С осторожностью надлежит использовать при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, дегидратации, нарушении водно-электролитного обмена, гипотермии, миастении, дыхательной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, почечной и/или печеночной недостаточности, беременности, в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Пипекурония бромид проникает через плацентарный барьер. Беременным женщинам, которые при токсикозе в качестве паллиативной терапии принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. С осторожностью надлежит использовать продукт в период грудного вскармливания.
Особые указания
Препарат надлежит использовать исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания. Необходим тщательный мониторинг поддержания жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем в последствииоперационном периоде до полного восстановления адекватного жизненного тонуса.
При расчете дозы надлежит учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную восприимчивость заболевшего к продукту. Дозы, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.
Необходимость назначения и режим дозирования ваголитических продуктов в целях премедикации надлежит предварительно тщательно проанализировать (надлежит так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, применяемых одновременно лекарственных продуктов, также тип операции).
Для предотвращения относительной передозировки продукта и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется использовать стимулятор периферических нервов. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, при нарушениях функции печени и/или желчных путей, также если в анамнезе есть указания на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать продукт в меньших дозах.
При нарушениях функции печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск.
При этом продукт надлежит использовать в минимальной эффективной дозе. При избыточном весе и ожирении возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому надлежит использовать дозу, рассчитанную на идеальный вес. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать изменению продолжительности эффекта. Перед началом анестезии надлежит нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию. Следует соблюдать повышенную осторожность, применяя Ардуан при наличии в анамнезе анафилактических реакций, вызванных миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной гиперчувствительности.
Использование в педиатрии
Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных малышей (младше 1 года). Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных малышей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В первые 24 ч в последствии прекращения миорелаксирующего действия Ардуана запрещается управлять автомобилем и другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.
Передозировка
Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД.
Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, эндрофоний): атропин 0.5 — 1.25 мг в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания надлежит проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Внимание!
Перед применением медикамента «Ардуан (Arduan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ардуан (Arduan)».
