Наименование: Аримидекс (Armidex)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «А» на одной стороне и «Adx» и «1» в виде дроби — на другой стороне.
1 таб. анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметиленкрахмал, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки таблеток: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт. Ингибитор ароматазы.
Фармакологическое действие
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у заболевших раком молочной железы.
В постменопаузе продукт в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при использовании продукта не требуется заместительного введения кортикостероидов).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается на протяжении 2 ч (натощак). Пища несколько сокращает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss продукта в плазме при каждый деньм приеме 1 таб. Аримидекса. Распределение Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается в последствии 7 дней приема продукта. Нет сведений о кумуляции продукта и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение
настрозол выводится медленно, T1/2 — 40-50 ч. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), на протяжении 72 ч в последствии приема продукта.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола в последствии перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Показания
адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе в последствии терапии тамоксифеном на протяжении 2-3 лет.
Режим дозирования
Взрослым, включая пожилых больных, продукт назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта надлежит прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы. Таблетку надлежит проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать продукт в одно и то же время суток.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); не часто (0.1-1%); очень не часто (<0.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; не часто — влагалищные кровотечения (в основном на протяжении первых недель в последствии отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; не часто — анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); не часто — сонливость.
Со стороны обмена веществ: не часто — гиперхолестеринемия.
Прием продукта может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Дерматологические реакции: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень не часто — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические реакции: очень не часто — аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок).
Прочие: часто — артралгия, астения.
Противопоказания
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
сопутствующая терапия тамоксифеном;
детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к анастрозолу и другим компонентам продукта. Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы. Противопоказан при умеренной или выраженой печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза обязана быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у больных с выраженными нарушениями функции печени или у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не надлежит назначать одновременно с Аримидексом. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани обязана оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике.
При надобности должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном использовании анастрозола и продуктов аналогов ГнРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при долгом лечении анастрозолом пока не получены.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки продукта.
Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При надобности проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими продуктами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми продуктами отсутствует. На данный момент нет сведений о использовании Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аримидекс (Armidex)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аримидекс (Armidex)».
