Наименование: Асентра (Asentra)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны; на изломе — белая шероховатая масса.
1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны; на изломе — белая шероховатая масса.
1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина оказывает влияние некординально. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, холино- и адренорецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь сертралин медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.
Распределение
Css устанавливается в пределах недели при каждый деньм приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм и выведение
Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин — менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и с калом в эквивалентных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 продукта составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола больных. Для N-десметилсертралина T1/2 — 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени. Параметры фармакокинетики сертралина у заболевших как с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются при его постоянном использовании. Сертралин не выводится при диализе.
Показания
лечение и профилактика депрессий различной этиологии;
лечение обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР);
лечение панических расстройств;
посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Режим дозирования
При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических расстройствах и ПТСР начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а потом постепенно, не раньше чем через неделю, повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. Начальная доза Асентры для малышей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.
Для малышей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером.
При надобности суточную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки надлежит принимать во внимание меньшую массу тела у малышей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией заболевших: при первых признаках передозировки надлежит отменить продукт. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием продукта на протяжении 2-4 недель.
Убольных с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сберегается в дальнейшем как поддерживающая. У больных пожилого возраста нет надобности специального подбора дозы.
При нарушениях функции печени продукт надлежит назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, тревога, ажитация, гипомания, мания, бессонница, снижение аппетита (не часто — увеличение), вплоть до анорексии, слабость, двигательное беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; не часто (0.8%) при долгом использовании — асимптоматическое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене продукта).
Прочие: нарушения зрения, покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо, снижение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, также при приеме диуретиков или ряда других продуктов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ. При использовании продукта в единичных случаях были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь; изредка — многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
При прекращении применения продукта синдром отмены возникает не часто. Возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при использовании и других антидепрессантов.
Противопоказания
одновременный прием ингибиторов МАО и на протяжении 14 дней в последствии их отмены;
одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью назначают продукт при неврологических нарушениях (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, детям старше 6 лет.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение продукта возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период применения продукта надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными препаратами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке.
При надобности назначения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени продукт надлежит назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
По данным клинических исследований продукт сертралин эффективен и безопасен в лечении депрессий у больных, перенесших инфаркт миокарда, и у заболевших нестабильной стенокардией. Плацебо-контролируемые исследования показали эффективность и безопасность сертралина у заболевших сахарным диабетом. Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, также на протяжении 14 дней в последствии прекращения лечения ингибиторами МАО; в последствии отмены сертралина на протяжении 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта надлежит установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.
В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения сертралина у заболевших, подвергающихся электросудорожной терапии. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Внимание!
Перед применением медикамента «Асентра (Asentra)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Асентра (Asentra)».
