Наименование: Аторис (Atoris)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400).
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический продукт из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Подавление синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови. Антиатеросклеротический эффект продукта проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.
Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает увеличение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Действие Аториса развивается через 2 недели в последствии начала приема продукта, максимальный эффект достигается через 4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (80%).
Время достижения Cmax составляет 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.
Распределение
Средний Vd — 381 л, связывание с белками плазмы – 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сберегается 20-30 ч.
Выведение
Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. Около 46% выводится с калом, менее 2% — с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%. Cmax у заболевших алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы.
Показания
первичная гиперхолестеринемия;
смешанная гиперлипидемия (в т.ч. у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом);
гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Режим дозирования
До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии продуктом. Препарат принимают вовнутрь, натощак или в последствии еды. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг каждый день. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис принимают единоразово в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.
Действие Аториса развивается через 2 недели приема продукта, максимальный эффект достигается через 4 недели. Поэтому дозу не надлежит изменять раньше чем через 4 недели в последствии начала приема продукта. При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с изначальной дозы 10 мг 1 раз/сут, которую увеличивают через 4 недели в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг/сут. При максимальной суточной дозе 80 мг отмечался наиболее оптимальный эффект. Аторис применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна. Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени продукт назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения продукта из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза обязана быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение, головная боль, астенический синдром, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, увеличение АД, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия, снижение или увеличение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; не часто – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, увеличение сывороточной КФК, альбуминурия, увеличение активности АЛТ, АСТ. Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры.
Противопоказания
заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
печеночная недостаточность;
цирроз печени различной этиологии;
увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
заболевания скелетных мышц;беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста в период приема Аториса надлежит использовать надежные методы контрацепции. Если пациентка планирует беременность, она обязана прекратить прием Аториса за месяц до планируемой беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболеваниях печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); печеночной недостаточности; при циррозе печени различной этиологии; при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза
Внимание!
Перед применением медикамента «Аторис (Atoris)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аторис (Atoris)».
