Наименование: АЭРОФИЛЛИН® , Мегаком
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Доксофиллин воздействует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со возможностью ингибировать фермент ФДЭ, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладких мышц и способствует, например, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Фармакокинетика. Т½ доксофиллина составляет >6 ч, поэтому разрешается использование лекарства 3 раза в сутки, что обеспечивает постоянную и эффективную концентрацию лекарства в плазме крови. После приема внутрь лекарства в форме таблеток Cmax в плазме крови достигается через 60 мин. Абсолютная биодоступность при пероральном использовании составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество лекарства, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
При пероральном использовании <4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
табл. 400 мг, №10, №20
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/4391/01/01 от 03.08.2011 до 03.08.2016
Показания
БА, заболевания легких с бронхиальным спастическим компонентом (ХОБЛ).
Применение
дозу лекарства устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная дозировка для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 800–1200 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Детям в возрасте 6–12 лет прописывают по ½ таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг массы тела в сутки).
Противопоказания
повышенная чувствительность к доксофиллину или другим компонентам лекарства, а также другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-пищеводный рефлюкс, редко возможны диарея, диспепсия.
Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.
Со стороны системы крови: в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия.
Аллергические реакции: редко возможны анафилактический шок (ангионевротический отек).
Особые указания
с осторожностью надлежит использовать препарат для лечения пациентов с кардиопатией, АГ, лиц приклонного возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, пептической язвой, а также при повышенной температуре тела, сердечных аритмиях, алкоголизме. Особую осторожность надлежит соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у них снижается выведение лекарства из крови, которое длится в течении длительного периода, даже после окончания лечения.
При наличии факторов, действующих на выведение производных ксантина, рекомендуют проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови для контроля терапии.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит его использовать.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду ограниченного опыта применения лекарства в период беременности доксофиллин возможно назначать только с учетом соотношения польза для матери/риск для плода. Доксофиллин противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте старше 6 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
надлежит ограничить потребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не надлежит использовать одновременно с иными лекарствами, содержащими ксантины. Нужно соблюдать осторожность при сочетанном использовании Аэрофиллина и симпатомиметиков. Одновременное использование таких лекарственных средств, как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол, а также при взаимодействии ксантинов с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном альфа, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень лекарства в плазме крови. В таких случаях надлежит понизить дозу лекарства.
При использовании фенитоина, других противосудорожных средств и табакокурении, а также при взаимодействии ксантинов с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном может ускоряться элиминация производных ксантина, при этом T½ уменьшается. В этих случаях надлежит увеличить дозу лекарства.
У ксантинов отмечен токсический синергизм с эфедрином, а также галотаном или кетамином, также он может противодействовать действию аденозина и других блокаторов нейромышечной передачи.
Элиминация лития может повыситься с последующим уменьшением выраженности эффекта.
Ксантины могут усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β2-адренорецепторов (агонисты β2-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов.
Учитывая фармакологические причины, надлежит избегать одновременного применения ксантинов и блокаторов β-адренорецепторов , поскольку последние приводят к возникновению бронхоспазма.
Передозировка
симптомы: сердечные аритмии, судороги (тонические, клонические), ажитация, усиление диуреза, усиление выраженности проявлений побочных эффектов.
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации использование лекарства может быть возобновлено.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
