Наименование: Дапсон (Dapsone)
Фармакологическое действие
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, также Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Фармакокинетика
Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особо высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне — 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax — от 2 до 6 ч. При использовании в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.
Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита — моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается на протяжении нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент — «быстрым» или «медленным», при всем этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма — это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина.
Связывание дапсона с белками плазмы — 70-90%, а моноацетилдапсона — более 90%. T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона — 10-50 ч (примерно в пределах 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций продукта в крови в процессе длительной терапии.
Показания
В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При надобности наибольшая суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, гепатит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: головная боль.
Противопоказания
Тяжелая анемия, высокая восприимчивость к дапсону.
Беременность и лактация
При надобности применения дапсона при беременности надлежит соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при надобности применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют дапсон у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории заболевших повышен риск развития гемолитической анемии. В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.
Внимание!Перед применением медикамента «Дапсон (Dapsone)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дапсон (Dapsone)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
