Наименование: Депрефолт (Deprefolt)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой «50» с другой стороны. 1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, коповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, Opadry белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза 50сР.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой «100» с другой стороны. 1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, коповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, Opadry белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза 50сР.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). На обратный захват норадреналина и допамина оказывает влияние некординально. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия.
Препарат не обладает сродством к м-холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA- и адренорецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема продукта, максимальный эффект достигается через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Депрефолта не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в значительной степени, но медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность при одновременном приеме с пищей повышается на 25%, время достижения Cmax при всем этом сокращается.
Распределение
Css устанавливается в пределах недели при каждый деньм приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd привышает более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Выведение
Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 продукта составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола больных. Для N-десметилсертралина T1/2 — 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется. Сертралин не выводится при диализе.
Показания
депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства (с агорафобией или без);
посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Режим дозирования
При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При надобности дозу можно постепенно (на 50 мг 1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Для малышей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.
Для малышей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером.
При надобности дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а потом постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием продукта на протяжении 2-4 недель.
У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сберегается в дальнейшем как поддерживающая. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, слабость, тремор, гипомания, мания, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — гиперемия кожи лица с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея; не часто — нарушения менструального цикла. Со стороны половой системы: не часто — расстройства эякуляции, снижение либидо.
Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь, крапивница, зуд, многоформная эритема.
Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела; не часто — увеличение температуры тела.
Противопоказания
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет;
высокая восприимчивость к сертралину и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), при маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, также у малышей старше 6 лет.
Беременность и лактация
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение продукта возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста в период применения продукта надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными препаратами. Сертралин выделяется с грудным молоком. Применение продукта в период лактации не рекомендуется. При надобности приема продукта в этот период грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется. С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, также на протяжении 14 дней в последствии прекращения лечения ингибиторами МАО; в последствии отмены сертралина на протяжении 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
При прекращении применения продукта возможно (не часто) развитие синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания.
При назначении продукта надлежит учитывать отсутствие достаточного опыта по применению сертралина у больных, получавших электросудорожную терапию. Возможный результат или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта надлежит установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.
При долгом использовании в редких случаях (0.8% наблюдений) возникает асимптоматическое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена продукта приводит к нормализации активности ферментов печени.
Во время лечения Депрефолтом может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, также при приеме диуретиков или ряда других продуктов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. Комбинированное назначение Депрефолта и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а одновременное применение с этанолом и этанолосодержащими продуктами противопоказано.
При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет надобности в перерыве между окончанием приема одного и началом приема другого, однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими продуктами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому в период приема Депрефолта не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Тяжелых симптомов не выявлено даже при использовании продукта в больших дозах. Однако при одновременном приеме с другими продуктами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходима интенсивная поддерживающая терапия и контроль состояния жизненно важных функций организма. Искусственную рвоту вызывать не рекомендуется.
Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным (из-за большого объема распределения сертралина).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Депрефолта и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО — селегилин и ингибиторы МАО с обратимым типом действия – моклобемид) отмечаются тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
При совместном приеме с Депрефолтом непрямых антикоагулянтов отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и в последствии его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
При совместном использовании сертралин может взаимодействовать с другими продуктами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином). Одновременное применение продукта с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся при участии изофермента CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.
В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, также метаболизм карбамазепина и терфенадина при долгом приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при долгом приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует CYP2C9. Сертралин не оказывает влияние на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не оказывает влияние или минимально угнетает CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина, однако тремор наблюдается чаще при их совместном использовании, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности).
В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).
При совместном введении сертралин не оказывает влияние на бета-адреноблокирующее действие атенолола.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Депрефолт (Deprefolt)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Депрефолт (Deprefolt)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
