Наименование: Дермазол (Dermazole)
Наименование
Дермазол (Dermazole)
Действующее вещество
Кетоконазол* (Ketoconazole*)
АТХ
D01AC08 Кетоконазол
Фармакологическая группа
- Противогрибковые средства
Фармакологическое действие
Дермазол – противогрибковый препарат широкого спектра действия, применяемый для местного и системного лечения микозов. Препарат содержит активное вещество — кетоконазол – синтетическое производное имидазолдиаксолана. Кетоконазол оказывает фунгицидное и фунгистатическое воздействие в отношении дерматофитов, эумицетов, диморфных и дрожжевых грибов. Отмечена также противомикробная активность кетоконазола в отношении большинства штаммов стафилококков и стрептококков. Препарат после проникновения в клетку гриба способен угнетать процессы синтеза веществ, которые являются основой клеточной мембраны гриба, так кетоконазол приводит к нарушению биосинтеза триглицеридов, фосфолипидов и эргостерина. Вследствие уменьшения количества этих веществ в клетке гриба и непосредственно клеточной мембране происходят необратимые изменения структуры клеточной оболочки. Фунгистатическое воздействие кетоконазола заключается в снижении способности грибов к образованию колоний. Фунгицидное воздействие лекарства основано на изменении структуры и снижении прочности клеточной мембраны гриба, что приводит к ее перфорации и гибели гриба.
Дермазол полезен при грибковых инфекциях, вызванных Pityrosporum orbiculare, Candida spp., Cryptococcus spp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp., Microsporum spp., а также инфекциях, вызванных грамположительными кокками, например Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Кетоконазол оказывает выраженное фунгицидное воздействие относительно Pityrosporum ovate, который считается основной причиной появления перхоти.
При длительном системном использовании кетоконазол способствует снижению биосинтеза тестостерона и других андрогенных гормонов.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в кишечнике, всасывание лекарства эффективнее при наличии кислой среды. Кетоконазол при пероральном использовании обладает высокой биодоступностью (около 75%). Препарат создает высокие концентрации в плазме крови, других биологических жидкостях и тканях. Наибольшие концентрации лекарства отмечаются в печени, почках, легких, сердечной мышце. Кетоконазол нормально проникает через гематоэнцефалический барьер, но, его концентрация в тканях головного мозга существенно выше, чем в спинномозговой жидкости. При приеме кетоконазола отмечается выраженный дозозависимый результат.
Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального применения лекарства Дермазол. Кетоконазол характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы, в основном с альбумином.
Выведение из плазмы крови осуществляется в два этапа (в первой фазе период полувыведения равен 2 часам, в терминальной – 8 часам). Кетоконазол метаболизируется в организме с образованием неактивных метаболитов. Экскреция осуществляется в основном с желчью, около 15% выводится с мочой, при этом препарат выделяется как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
При использовании лекарства в виде лекарственных форм для местного применения (крем, шампунь) кетоконазол не проникает в общий кровоток и не оказывает системного действия.
Показания к применению
Таблетки:
Препарат используют для системной терапии грибковых инфекций различной локализации, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию кетоконазола, в том числе:
Кандидозные инфекции слизистых оболочек органов пищеварительной системы.
Лечение и профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом.
Лечение системных микозов, в том числе паракокцидомикоз, системный кандидоз, бластомикоз, гистоплазмоз.
Лечение грибковых заболеваний волос, кожи и ногтей (в том числе кандидозная паронихия, дерматомикоз, онихомикоз, отрубевидный лишай и фолликулит грибковой этиологии), в случае неэффективности местной терапии.
Препарат также используют для предупреждения грибковых заболеваний у пациентов, страдающих иммунодефицитом.
Крем для наружного применения:
Используют для местного лечения дерматомикозов, эпидермофитии паховых участков, эпидермофитии верхних и нижних конечностей.
Кроме того, местное использование лекарства показано при таких заболеваниях:
— отрубевидный лишай;
— себорея;
— кандидозные поражения кожи;
— фолликулиты, вызванные Pityrosporum.
Шампунь:
— отрубевидный и разноцветный лишай кожи головы;
— себорейный дерматит и себорейная экзема кожи головы.
Способ применения
Таблетки для перорального применения:
Препарат предлогается принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг при системных грибковых инфекциях препарат прописывают в дозе 200 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях или если в течение некоторого времени после начала терапии препаратом не отмечается положительной динамики, дозу лекарства увеличивают до 400 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и характер заболевания. Прием лекарства после исчезновения симптомов заболевания и отрицательного микологического теста нужно продолжать в течение не менее, чем 7 дней.
При грибковых инфекциях кожи, которые вызваны дерматофитами, продолжительность курса лечения зачастую составляет от 2 до 6 недель.
При отрубевидном лишае продолжительность курса лечения зачастую составляет 10 дней.
При кандидозных инфекциях кожи и слизистой оболочки рта продолжительность курса лечения зачастую составляет 2-3 недели.
При грибковых поражениях волос продолжительность курса лечения зачастую составляет от 3 недель до 2 месяцев.
При онихомикозах продолжительность курса лечения зачастую составляет от 6 месяцев до 1 года (продолжительность курса лечения при онихомикозах зависит от скорости роста ногтей, лечение может быть прекращено только после того, как пораженная часть ногтя полностью отрастет).
При системных микозах продолжительность курса лечения зачастую составляет от 1 до 6 месяцев.
Для лечения и предупреждения рецидивов при хроническом вагинальном кандидозе препарат принимают по 400мг (2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Для предупреждения грибковых инфекций у пациентов, страдающих иммунодефицитом, взрослым и детям с массой тела более 30кг прописывают по 400 мг (2 таблетки) лекарства 1 раз в сутки, детям с массой тела менее 30 кг препарат прописывают по 4-8 мг/кг массы тела в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция доз кетоконазола.
Препарат предлогается принимать в одно и то же время для поддержания стабильной концентрации действующего вещества в плазме крови. В случае, если таблетка была пропущена, предлогается принять ее как возможно быстрее, но, если до приема следующей таблетки осталось менее 4 часов, то принимают только следующую таблетку.
Крем для местного применения:
Крем наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания, если в течение 4 недель после начала применения лекарства не замечено положительной динамики, то нужно уточнить диагноз.
При кандидозных инфекциях кожи и отрубевидном лишае продолжительность курса лечения зачастую составляет 2-3 недели.
При грибковых заболеваниях кожи продолжительность курса лечения зачастую составляет 3-4 недели.
При себорейном дерматите продолжительность курса лечения зачастую составляет 2-4 недели.
До и после нанесения лекарства предлогается тщательно вымыть руки.
Шампунь:
Шампунь наносят на влажные чистые волосы, вспенивают и оставляют на несколько минут, затем тщательно смывают.
Для лечения отрубевидного лишая препарат используют 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Для лечения себорейного дерматита препарат используют 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Для лечения и предупреждения перхоти препарат используют 1 раз в 7-14 дней.
Побочные действия
При системном использовании лекарства у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области. Повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоцитопения, повышение внутричерепного давления.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Крайне редко отмечалось развитие аллергического ринита.
Другие побочные эффекты: нарушение менструального цикла, импотенция, выпадение волос, гинекомастия, парестезии.
При местном использовании лекарства у пациентов отмечались раздражение, зуд и жжение в месте нанесения. При использовании лекарства на волосистой части головы отмечалось выпадение и/или изменение цвета волос.
При появлении каких-либо побочных эффектов нужно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм лекарства противопоказанием к применению считается повышенная индивидуальная чувствительность к кетоконазолу.
Препарат в форме таблеток не используют у пациентов с заболеваниями печени, в период беременности и лактации.
Препарат не используют для лечения пациентов с порфирией.
С осторожностью прописывают кетоконазол пациентам, страдающим недостаточностью функции надпочечников.
Беременность
Нет противопоказаний для применения лекарства в форме крема и шампуня в период беременности и лактации, так как при применении этих лекарственных форм кетоконазол не абсорбируется в общий кровоток и не оказывает системного действия.
Противопоказано назначение лекарства Дермазол в форме таблеток в период беременности и лактации. Так как кетоконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости применения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки:
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, понижают абсорбцию кетоконазола, при необходимости одновременного назначения этих препаратов нужно соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемами.
Изониазид и рифампицин при одновременном использовании уменьшают плазменные концентрации кетоконазола.
За счет блокады печеночных ферментов цитохрома Р450 кетоконазолом увеличивается время терапевтического действия препаратов, метаболизм которых напрямую связан с данными ферментами. Вследствие замедления метаболизма повышается риск развития побочных эффектов этих препаратов. Потенциально опасными являются такие комбинации:
Кетоконазол увеличивет плазменные концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама и триазолама для перорального применения, что может привести к развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. Противопоказано одновременное применение этих препаратов.
Кетоконазол увеличивает время седативного действия мидазолама для внутривенного введения.
При одновременном использовании с кетоконазолом нужно корректировать дозировки бисульфана, метилпреднизолона, антикоагулянтов и циклоспорина.
Кетоконазол несовместим с этанолом (при одновременном использовании наблюдается дисульфирамоподобная реакция), поэтому нужно воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период терапии препаратом Дермазол.
Крем, шампунь:
Данных о взаимодействии с иными лекарствами отсутствуют.
Передозировка
Передозировка лекарства возможна только при использовании лекарства в форме таблеток. При приеме завышенных доз кетоконазола у пациентов отмечались тошнота, рвота, головная боль и головокружение. При дальнейшем повышении дозировки вероятно развитие спазмов и ощущения покалывания.
Специфического антидота нет. Показана отмена лекарства, промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Таблетки по 200мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Крем 2% для наружного применения в тубе по 15 или 30 г, по 1 тубе в картонной упаковке.
Шампунь 2% во флаконах по 50 или 100 мл, по 1 флакону в картонной упаковке.
Шампунь 2% по 8 мл в саше, по 20 саше в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства (независимо от формы выпуска) – 3 года.
Синонимы
Низорал, Себазол, Микозорал.
Состав
1 таблетка лекарства содержит:
Кетоконазол – 200 мг;
Вспомогательные вещества.
1 г крема для наружного применения содержит:
Кетоконазол – 20 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл шампуня содержит:
Кетоконазол – 20 мг;
Вспомогательные вещества.
