Наименование: Диазепам (таблетки) (Diazepamum)
Наименование
Диазепам (таблетки) (Diazepamum)
Фармакологическое действие
Диазепам – анксиолитический препарат (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Диазепам обладает выраженным анксиолитическим, гипноседативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Результат лекарства обусловлен возможностью диазепама потенцировать центральное воздействие гамма-аминомаслянной кислоты – основного тормозного медиатора центральной нервной системы.
Как и все средства бензодиазепинового ряда диазепам формирует компонент функциональной супрамолекулярной единицы – рецепторного комплекса бензодиазепин-гамма-аминомаслянная кислота–хлорионофор, который размещен на мембранах нейронов.
Диазепам избирательно стимулирует воздействие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы в ретикулярной формации столба мозга, вследствие чего отмечается уменьшение возбуждения коры головного мозга, а также таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Миорелаксирующее воздействие диазепама реализуется за счет тормозного влияния на полисинаптические спинальные рефлексы.
Диазепам способствует повышению устойчивости нервных тканей в условиях гипоксии, а также увеличивет болевой порог, угнетает симпатоадреналовые и парасимпатические пароксизмы.
Для диазепама характерно дозозависимое воздействие на центральную нервную систему: низкие дозировки лекарства (2-15 мг в сутки) оказывают стимулирующее воздействие, а высокие (более 15 мг в сутки) – седативное.
При приеме диазепама у пациентов отмечается уменьшение эмоционального напряжения, страха, чувства тревоги и беспокойства. На продуктивную симптоматику психотического генеза (включая галлюцинации и бред) диазепам практически не влияет. Редко отмечается уменьшение аффективного напряжения.
У пациентов с алкогольным абстинентным синдромом диазепам приводит к снижению выраженности тремора, острого состояния ажитации, негативизма, острого алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический результат диазепама развивается на 2-7 день после начала лечения.
После перорального применения порядка 75% дозировки абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 60-90 минут после приема внутрь, равновесные концентрации устанавливаются в течение 1-2 недель постоянной терапии. Около 98% диазепама связывается с белками плазмы. В печени практически 99% диазепама метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов.
Активный компонент и его метаболиты проникают через гематоплацентарный барьер и определяются в грудном молоке.
Экскретируется диазепам в основном почками (до 70% принятой дозировки), менее 10% выводится с калом. Экскреция происходит в два этапа, период полувыведения первого этапа составляет 3 часа, второго – 48 часов.
У пациентов приклонного возраста период полувыведения может увеличиваться до 100 часов, у пациентов с нарушениями функций почек и печени – до 4 суток. Также вероятно увеличение периода полувыведения диазепама у новорожденных детей.
При повторном приеме диазепама отмечается его накопление в организме.
Показания к применению
Диазепам используют в монотерапии и комплексном лечении пациентов с невротическими состояниями (в том числе в сочетании с тревожным синдромом, истерией, ипохондрией, неврастенией и реактивной депрессией), психозом, дисфорией и органическими заболеваниями центральной нервной системы.
Диазепам прописывают при бессоннице (в основном при затрудненном засыпании), а также в комплексе с иными лекарствами пациентам с алкогольным абстинентным синдромом (в том числе сопровождающимся тревогой, беспокойством, нервным напряжением, транзиторным реактивным состоянием и психоневрозом).
Диазепам используют в терапии пациентов со спазмом скелетных мышц при локальных травмах, а также пациентов со спастическими состояниями, которые связаны с поражением спинного или головного мозга.
Диазепам может быть назначен в комплексной терапии пациентов с миозитом, артритом, бурситом, артрозом, ревматическим спондилитом и прогрессирующим хроническим полиартритом, которые сопровождаются напряжением скелетных мышц.
В составе комплексной терапии Диазепам прописывают пациентам с вертебральным синдромом, стенокардией, головной болью напряжения, а также артериальной гипертензией.
Диазепам может быть рекомендован при психосоматических расстройствах в акушерской и гинекологической практике, при климактерических и менструальных расстройствах.
Диазепам используют для терапии пациентов с эпилептическим статусом, столбняком, а также различными заболеваниями, которые сопровождаются зудом и раздражительностью (в частности, при экземе).
Диазепам может быть рекомендован пациентам с болезнью Меньера.
Диазепам может использоваться в премедикации перед операциями и эндоскопическими манипуляциями.
Способ применения
Диазепам предназначен для перорального применения. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Длительность терапии и дозировки диазепама определяет врач индивидуально для каждого пациента.
В роли анксиолитического средства диазепам, в основном, прописывают в дозе 2,5-10 мг от 2 до 4 раз в сутки.
В психиатрической практике при невротических расстройствах, которые сопровождаются истерией или ипохондрией, а также при дисфории и фобиях, в основном, прописывают прием диазепама в дозе 5-10 мг дважды или трижды в сутки. В случае необходимости дозу диазепама постепенно увеличивают до максимальной суточной (60 мг диазепама).
При алкогольном синдроме абстиненции, в основном, прописывают прием 10 мг диазепама трижды или четырежды в сутки в первый день терапии, после чего понижают дозу до 5 мг диазепама трижды в сутки. Ослабленным пациентам, а также пациентам с атеросклерозом предлогается назначать прием 2 мг диазепама дважды в сутки и при необходимости и хорошей переносимости постепенно повышать дозу до получения оптимального эффекта.
Работающим пациентам, в основном, предлогается принимать диазепам в дозе 2,5 мг 1-2 раза в течение дня и 5 мг вечером.
В неврологической практике при спастических состояниях центрального происхождения, в основном, прописывают прием 5-10 мг диазепама дважды или трижды в сутки.
В кардиологии и ревматологии диазепам зачастую прописывают в комплексе с иными лекарствами в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки. Пациентам с вертебральным синдромом при постельном режиме вероятно увеличение дозировки до 10 мг диазепама четырежды в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда использование диазепама, в основном, начинают с парентерального введения, после чего переходят на пероральный прием 5-10 мг диазепама до 3 раз в сутки.
В гинекологической и акушерской практике, в основном, прописывают прием диазепама в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки.
Наибольшая суточная дозировка диазепама составляет 60 мг.
В педиатрической практике при реактивных и психосоматических расстройствах, а также спастических состояниях центрального происхождения, в основном, детям младше 3 лет прописывают парентеральное введение с индивидуальным расчетом дозировки, детям старше 3 лет прописывают прием 2,5 мг диазепама. При необходимости дозу постепенно увеличивают, тщательно контролируя состояние пациента.
Пациентам приклонного возраста рекомендованные дозировки диазепама уменьшают вдвое. При хорошей переносимости дозу диазепама пожилым пациентам возможно постепенно увеличивать.
Побочные действия
Диазепам зачастую неплохо переносится пациентам, но в период терапии препаратом запрещено исключать способность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных диазепамом:
Со стороны нервной системы: мышечная слабость, сонливость, вялость, эмоциональная лабильность, атаксия, снижение концентрации внимания, нарушения зрения, спутанность сознания, депрессивные состояния. Кроме того, вероятно развитие головной боли, тремора, дизартрии, острого возбуждения, головокружения, галлюцинаций, нарушений сна и памяти. Диазепам может вызывать развитие медикаментозной зависимости и синдрома отмены.
Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: нарушения стула, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Другие: снижение или повышение либидо, недержание мочи.
При использовании в акушерской практике у доношенных и недоношенных детей вероятно развитие мышечной слабости, снижения температуры тела и нарушений дыхания (диспноэ).
Риск развития медикаментозной зависимости выше у пациентов с алкогольной зависимостью в анамнезе, а также у пациентов, которые получают высокие дозировки диазепама. В случае развития медикаментозной зависимости при резком прекращении приема диазепама вероятно развитие синдрома отмены, которое сопровождается головной и мышечной болью, беспокойством, раздражительностью, спутанностью сознания и эмоциональным напряжением. В тяжелых случаях синдром отмены сопровождается гиперакузией, деперсонализацией, светочувствительностью, повышенной тактильной чувствительностью, эпилептическими припадками, галлюцинациями и парестезиями.
Противопоказания
Диазепам не используют для терапии лиц с индивидуальной непереносимостью активного компонента таблеток.
Диазепам не прописывают пациентам со склонностью к суициду, миастенией, алкогольной зависимостью (исключая случаи острой абстиненции), наркотической зависимостью, а также эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе.
Диазепам противопоказан пациентам с гиперкапнией, закрытоугольной глаукомой и острым приступом глаукомы, спинальной и церебральной атаксией, порфирией и гепатитом.
Диазепам не надлежит назначать пациентам с ночным апноэ и тяжелой формой дыхательной или сердечной недостаточности.
Надлежит соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с нарушениями функций почек и печени.
Диазепам в педиатрической практике надлежит принять только для лечения детей старше 3 лет.
Надлежит избегать потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, во время приема диазепама.
Беременность
Строго запрещено использование лекарства Диазепам в первом и третьем триместре беременности. Во втором триместре беременности Диазепам может быть назначен только под постоянным контролем врача. Женщинам репродуктивного возраста перед началом приема диазепама надлежит подобрать надежное контрацептивное средство.
В период лактации прием диазепама запрещен. Если избежать приема лекарства Диазепам запрещено, надлежит решить вопрос об отмене грудного вскармливания до начала приема лекарства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, ингибирующие микросомальное окисление (включая пероральные контрацептивы, циметидин, флуоксетин, метопролол, вальпроевую кислоту, дисульфирам, изониазид, пропранолол и кетоконазол) при сочетанном использовании увеличивают период полувыведения диазепама и усиливают его эффекты.
Диазепам потенцирует воздействие алкоголя, антипсихотических средств, седативных препаратов и антидепрессантов на центральную нервную систему.
Препарат Диазепам усиливает эффекты анальгетиков, миорелаксантов и анестезирующих средств.
Отмечается снижение абсорбции диазепама при сочетанном использовании с антацидными средствами.
При одновременном использовании диазепама и гипотензивных средств вероятно значительное снижение антитромбина.
Клозапин может повышать риск угнетения дыхания у пациентов, получающих диазепам.
Вероятно повышение плазменных концентраций неполярных сердечных гликозидов и увеличение риска дигиталисной интоксикации при одновременном приеме данных препаратов с диазепамом.
Диазепам уменьшает эффективность леводопы.
При одновременном приеме омепразол увеличивает период полувыведения диазепама.
Психостимуляторы, аналептики и препараты, ингибирующие моноаминооксидазу, при сочетанном использовании понижают эффективность диазепама.
Низкие дозировки теофиллина могут уменьшать или изменять седативное воздействие диазепама.
Передозировка
При приеме завышенных доз диазепама у пациентов отмечается развитие парадоксального возбуждения, угнетения сердечной и дыхательной активности, арефлексии, а также апноэ и комы.
Специфический антидот – антагонист бензодиазепинов – флумазенил. При передозировке проводят промывание желудка, прописывают энтеросорбентные средства. При интоксикации диазепамом надлежит контролировать функции системы кровообращения и дыхания. В случае необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Проведение гемодиализа при передозировке диазепама неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 10 штук, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 24 штуки, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка.
Условия хранения
Диазепам надлежит хранить в помещениях, в которых поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия, в течение не более 2 лет после выпуска.
Синонимы
Апаурин, Валиум, Седуксен, Реланиум, Сибазон, Релиум.
Состав
1 таблетка лекарства Диазепам 5 содержит:
Диазепама – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Диазепам 10 содержит:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
